| 公開(公告)號 | CN1675198A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(專利)號 | CN03819584.4 |
| 申請日期 | 2003.06.25 |
| 專利名稱 | 用于治療與5-H2A受體有關(guān)疾病的新哌嗪基-吡嗪酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/02 |
| 分類號 | C07D403/02;C07D295/033;A61K31/496;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/00;A61P15/00;A61P25/28;A61P25/24 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.19 SE 0202287-9;2002.11.14 US 60/426,240 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·尼爾森;M·托爾;M·塞爾內(nèi)拉德;H·倫德斯特倫 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/SE2003/001102 2003.6.25 |
| 進入國家日期 | 2005.02.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、N-氧化物和前藥形式：其中m為1或2；n為0、1、2、3或4；R1為H、C1-6-烷基、芳基-C1-C3-烷基、雜芳基-C1-C3-烷基、2-羥基乙基、甲氧基-C2-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、芳氧基-C2-C3-烷基或雜芳氧基-C2-C3-烷基；其中任何芳基或雜芳基殘基可以被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基取代；R2和R3各自獨立地代表H或CH3；R4和R5各自獨立地代表H、鹵素、甲基或者和其中的碳原子與它們連接的環(huán)一起形成1H-喹喔啉-2-酮核；和R6代表芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、芳基-NH、雜芳基-NH、芳基、芳基羰基、雜芳基或雜芳基羰基；其中單獨或作為另一基團的一部分的任何芳基或雜芳基殘基未被取代或被1、2、3、4或5個獨立地選自以下的取代基取代：芳基、芳基-C1-2-烷基、芳基羰基、雜芳基、雜芳基-C1-2-烷基、雜芳基羰基、芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、芳基氨基、雜芳基氨基、C3-6-環(huán)烷基、C3-6-環(huán)烷氧基、C3-6-環(huán)烷基羰基、C1-6-烷基、C2-6-烷酰基、C2-6-炔基、C2-6-鏈烯基或氟-C2-4-烷氧基、鹵素、三氟甲基、硝基、氰基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、C1-6-烷基氨基、C1-4-二烷基氨基、羥基或氧代；其中作為芳基或雜芳基上的取代基的任何芳基或雜芳基殘基，單獨或作為另一基團的一部分，進而可以在一個或多個位置彼此獨立地被C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基或氰基取代；條件是：R2和R3不都為CH3；如果R1、R2、R4和R5為H，而R3為H或CH3，則R6不為3-吡啶氧基、6-甲基-2-硝基-3-吡啶氧基或2-氯-3-吡啶氧基；如果n＝0，則R6不為芳氧基、雜芳氧基、芳硫基、雜芳硫基、芳基-NH或雜芳基-NH；和式(I)的化合物不為1-芐基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基)-1H-喹喔啉-2-酮。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物：(I)其中m、n、R1、R2、R3和R4如說明書所述。還包括包含所述化合物的藥物組合物，它們的制備方法，以及所述化合物用于制備治療與5-HT2A受體有關(guān)的障礙或醫(yī)學(xué)病癥的藥物的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/009586 英 2004.1.29 |
