公開(公告)號(hào)
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CN100351242C
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公開(公告)日
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2007.11.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510076360.0
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申請(qǐng)日期
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2000.03.31
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專利名稱
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制備抗癌化合物的方法和中間體
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主分類號(hào)
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C07D239/94(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D239/94(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
00104595.4
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優(yōu)先權(quán)
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1999.3.31 US 60/127,072
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞產(chǎn)品公司;OSI藥物公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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理查德·S·萊納;蒂莫西·諾里斯;迪諾斯·P·桑塔法諾斯
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地址
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美國(guó)康涅狄格州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式9化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法 式中:R6是C1-C10烷基或-(CH2)mO(CH2)nCH3; R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基),其中上述R7基任選被1-3個(gè)各自選自下列的取代基取代:鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺;、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或C6-C10芳基磺; 每個(gè)m分別是1-6的整數(shù),n是0-3的整數(shù); R8、R9和R10各自選自H、C1-C10烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-OR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-NR12C(O)OR14、-OC(O)R11、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)j(CH2)q(C6-C10芳基)、-S(O)j(C1-C6烷基)其中j是0-2的整數(shù)、-(CH2)q(C6-C10芳基)、-O(CH2)q(C6-C10芳基)、-NR12(CH2)q(C6-C10芳基),和-(CH2)q(4-10元雜環(huán)),其中q是0-4的整數(shù);所述烷基任選含有1或2個(gè)選自O(shè)、-S(O)j-和-N(R12)-的雜原子部分,其中j是0-2的整數(shù),條件是兩個(gè)O原子,兩個(gè)S原子,或O和S原子相互不直接連接;所述芳基和雜環(huán)基任選為稠合基團(tuán);和所述烷基、芳基和雜環(huán)基被1-5個(gè)各自選自下列的取代基任選取代:氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12C(O)OR14、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-OR11、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基),和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))基,其中q是0-4的整數(shù); 每個(gè)R11各自選自C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基),和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))基,其中q是0-4的整數(shù);所述烷基任選含有1或2個(gè)選自O(shè)、-S(O)j-和-N(R12)-的雜原子部分,其中j是0-2的整數(shù),條件是兩個(gè)O原子,兩個(gè)S原子或O和S原子相互不直接連接;所述芳基和雜環(huán)R11基任選為稠合基團(tuán);和上述R11取代基被1-5個(gè)分別選自下列的取代基任選取代:氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-C(O)R12、C(O)OR12、-OC(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12R13、羥基、C1-C6烷基;和C1-C6烷氧基; R12和R13各自是C1-C6烷基;和 R14選自R11; R15是H、C1-C10烷基,或-(CH2)q(C6-C10芳基),其q是0-4的整數(shù);該方法包括將式10化合物 式中R15、R6、R8、R9和R10同上述定義, 在堿金屬或堿土金屬氫氧化物存在下,用式R7-OH的伯醇或仲醇處理,其中R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基),和上述R7基被1-3個(gè)各自選自下列的取代基任選取代:鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺;、C1-C6烷基、C1-C10烷氧基、C6-C10芳氧基和C6-C10芳基磺;。
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摘要
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本發(fā)明是關(guān)于制備式1化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法和中間體,以及結(jié)構(gòu)上有關(guān)的化合物,式中R1,R2和R15同說明書中定義。上述化合物用于治療哺乳動(dòng)物過度增生的疾病,例如癌癥。
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國(guó)際公布
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