| 公開(公告)號 | CN1784393A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200480012632.4 |
| 申請日期 | 2004.05.06 |
| 專利名稱 | 化學的化合物 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D451/04(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.5.9 SE 0301369-5 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 約翰·卡明;艾倫·福爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-06 PCT/SE2004/000697 |
| 進入國家日期 | 2005.11.09 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)的化合物，或其可藥用鹽或其溶劑合物： 其中： A不存在或為CH2CH2； R1為鹵素、羥基、硝基、(CH2)nS(O)k(C1-6烷基)、(CH2)nS(O)2NH2、(CH2)nS(O)2NH(C1-6烷基)、(CH2)nS(O)2NHCHO、(CH2)nS(O)2N(C1-6烷基)2、OS(O)2(C1-6烷基)、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NH2、NH(C1-6烷基)、N(C1-6烷基)2、C(O)NH2、C(O)NH(C1-6烷基)、C(O)N(C1-6烷基)2、C(O)[N-連接的雜環(huán)基]、CO2H、CO2(C1-6烷基)、NHC(O)(C1-6烷基)、NHC(O)O(C1-6烷基)、(CH2)nNHS(O)2(C1-6烷基)、C(O)(C1-6烷基)、CF3、OCF3、苯基、雜芳基、(C1-4烷基)苯基、(C1-4烷基)雜芳基、NHC(O)苯基、NHC(O)雜芳基、NHC(O)(C1-4烷基)苯基、NHC(O)(C1-4烷基)雜芳基、NHS(O)2苯基、NHS(O)2雜芳基、NHS(O)2(C1-4烷基)苯基、NHS(O)2(C1-4烷基)雜芳基、NHC(O)NH(C1-6烷基)、NHC(O)NH(C3-7環(huán)烷基)、NHC(O)NH苯基、NHC(O)NH雜芳基、NHC(O)NH(C1-4烷基)苯基或NHC(O)NH(C1-4烷基)雜芳基；其中前述苯基和雜芳基基團任選被下列基團所取代：鹵素、羥基、硝基、S(O)m(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3}； R2為苯基、鹵代苯基、噻吩基或鹵代噻吩基； R3為氫或甲基； R4為含至少一個碳原子、1-4個氮原子以及任選地一個氧或硫原子的5員雜環(huán)，所述雜環(huán)任選被下列基團所取代：氧代、C1-6烷基、H2NC(O)、(苯基C1-2烷基)HNC(O)、C1-2烷基(苯基)[其任選被鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)所取代]、S(C1-4烷基)、S(C1-2烷基(苯基))、NH2或苯基；所述5員雜環(huán)任選稠合至環(huán)己烷、哌啶、苯、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)上；所述稠合的環(huán)己烷、哌啶、苯、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)的環(huán)碳原子任選被鹵素、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、OCF3、NH2、S(C1-4烷基)、S(O)(C1-4烷基)或S(O)2(C1-4烷基)所取代；并且所述稠合的哌啶環(huán)上的氮任選被下列基團取代：C1-4烷基{其任選被氧代、鹵素、OH、C1-4烷氧基、OCF3、C(O)O(C1-4烷基)、CN、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NH2、NH(C1-4烷基)或N(C1-4烷基)2所取代}、C(O)(C1-4烷基){其中該烷基任選被C1-4烷氧基或氟所取代}、C(O)O(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2或S(O)2(C1-4烷基){其中該烷基任選被氟所取代}； k、m和n獨立地為0、1或2。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，包括它們的組合物，用于制備它們的方法，以及它們在藥物治療中的用途(例如在溫血動物中調(diào)節(jié)CCR5受體活性)。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/099178 英 |
