| 公開(公告)號(hào) | CN1694871A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.09 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03824866.2 |
| 申請日期 | 2003.09.05 |
| 專利名稱 | 咪唑并吡啶及其制備和使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07D237/00 |
| 分類號(hào) | C07D237/00;C07D239/00;A01N43/00;A61K31/535 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.6 US 60/408,812 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧根艾迪克MA公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李文成;瑪麗·B·卡特;孫立紅;克勞迪奧·丘亞奎;賈斯溫德·辛;葆拉·博里亞克-肖丁;邁克爾·J·喬伊 |
| 地址 | 美國馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-05 PCT/US2003/027721 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 趙仁臨;張平元 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式化合物或其可藥用鹽或N-氧化物：其中X1、X2、X3和X4各自獨(dú)立地選自CRx或N；其條件是，X1、X2、X3和X4中僅兩個(gè)基團(tuán)可以同時(shí)是N；Y1和Y2各自獨(dú)立地選自CRy或N；其條件是，Y1和Y2中至少一個(gè)必須是N；各個(gè)R1獨(dú)立地選自烷基、烯基、炔基、烷氧基、�；Ⅺu素、羥基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巰基、烷硫基、烷基亞硫酰基、烷基磺�；�、氨基羰基、烷基羰基氨基、烷基磺�；被�、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺�；⒒酋０坊�、氨基甲�；�、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷硫基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳�；�、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基或雜芳�；�；各個(gè)R2獨(dú)立地選自烷基、烯基、炔基、�；Ⅺu素、羥基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、-NH(環(huán)烷基)、-N(烷基)(環(huán)烷基)、-NH(雜環(huán)烷基)、-NH(雜芳基)、-NH-烷基-雜環(huán)烷基、-NH-烷基-雜芳基、-NH(芳烷基)、環(huán)烷基、(環(huán)烷基)烷基、芳基、芳烷基、芳�；�、雜環(huán)烷基、(雜環(huán)烷基)烷基、雜芳基、雜芳烷基、雜芳�；⑾趸�、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巰基、烷氧基、環(huán)烷基氧基、(環(huán)烷基)烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、雜環(huán)烷基氧基、(雜環(huán)烷基)烷氧基、雜芳氧基、雜芳基烷氧基、烷硫基、環(huán)烷硫基、(環(huán)烷基)烷硫基、芳硫基、芳烷硫基、雜環(huán)烷硫基、(雜環(huán)烷基)烷硫基、雜芳硫基、雜芳基烷硫基、烷基亞硫�；⑼榛酋；�、氨基羰基、氨基磺酰基、烷基羰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、(環(huán)烷基)烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、(雜環(huán)烷基)羰基氨基、(雜環(huán)烷基)烷基羰基氨基、雜芳基羰基氨基、雜芳烷基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基氨基、(雜芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、雜芳烷基羰基氨基烷基氨基、(雜芳基)芳基磺�；被榛驶被榛被⒎蓟酋；被榛被�、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺�；�、磺酰胺基或氨基甲酰基；m選自0、1、2、3或4；其條件是，當(dāng)m≥2時(shí)，兩個(gè)相鄰的R1基團(tuán)可以連接在一起形成任選取代的4-8元環(huán)狀基團(tuán)；n選自0、1、2或3；其條件是，當(dāng)n≥2時(shí)，兩個(gè)相鄰的R2基團(tuán)可以連接在一起形成任選取代的4-8元環(huán)狀基團(tuán)；Rx和Ry各自獨(dú)立地選自氫、烷基、烯基、炔基、烷氧基、�；�、鹵素、羥基、氨基、硝基、氰基、胍基、脒基、羧基、磺基、巰基、烷硫基、烷基亞硫�；⑼榛酋；�、環(huán)烷基羰基、(環(huán)烷基)烷基羰基、芳�；⒎纪榛驶�、雜環(huán)烷基羰基、(雜環(huán)烷基)�；�、雜芳�；�(雜芳基)�；�、氨基羰基、烷基羰基氨基、(氨基)氨基羰基、烷基磺�；被驶�、烷基磺酰基氨基、環(huán)烷基羰基氨基、環(huán)烷基磺�；被�、(環(huán)烷基)烷基羰基氨基、(環(huán)烷基)烷基磺�；被�、芳基羰基氨基、芳基磺�；被⒎纪榛驶被�、芳烷基磺酰基氨基、(雜環(huán)烷基)羰基氨基、(雜環(huán)烷基)磺�；被�(雜環(huán)烷基)烷基羰基氨基、(雜環(huán)烷基)烷基磺�；被�、雜芳基羰基氨基、雜芳基磺�；被�、雜芳烷基羰基氨基、雜芳烷基磺�；被�、(雜芳基)芳基羰基氨基烷基氨基、雜芳烷基羰基氨基烷基氨基、(雜芳基)芳基磺酰基氨基烷基羰基氨基烷基氨基、芳基磺�；被榛被�、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、脲、硫脲、氨磺�；�、磺酰胺基、氨基甲�；�、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、環(huán)烷硫基、(環(huán)烷基)烷基、(環(huán)烷基)烷氧基、(環(huán)烷基)烷硫基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷硫基、(雜環(huán)烷基)烷基、(雜環(huán)烷基)烷氧基、(雜環(huán)烷基)烷硫基、芳基、芳氧基、芳硫基、芳烷基、芳烷基氧基、芳烷硫基、芳基烯基、芳基炔基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳烷基、(雜芳基)烷氧基或(雜芳基)烷硫基。 |
| 摘要 | 式I化合物對Alk5和/或Alk4具有意想不到的高親和力，并可以用作預(yù)防和/或治療許多疾病，包括纖維變性疾病的拮抗劑。在一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明以式I化合物為特征。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/021989 英 |
