| 公開(公告)號 | CN1791600A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013562.4 |
| 申請日期 | 2004.05.14 |
| 專利名稱 | 用作腺苷受體的配體的苯并噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/14(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.19 EP 03011039.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·弗洛爾;R·雅各布-勞特恩;R·D·諾可羅司;C·雷默 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-14 PCT/EP2004/005178 |
| 進入國家日期 | 2005.11.18 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用酸加成鹽： 其中 R1是1，4-二氧雜環(huán)庚烷基或四氫吡喃-4-基； R2是-N(R)-(CH2)n-5-或6元非芳香族雜環(huán)，其任選地被一個或多個選自低級烷基或-NR2的取代基取代，或者 是-(CH2)n-5-或6元非芳香族雜環(huán)，其任選地被-(CH2)n-OH、低級烷基、低級烷氧基取代，或者 是-(CH2)n-5-或6元芳香族雜環(huán)，其任選地被低級烷基、低級烷氧基、鹵素、鹵代低級烷基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3、-N(R)(CH2)2OCH3、-CH2-嗎啉基或-CH2-吡咯烷基取代，或者 是(CH2)n-環(huán)烷基，其任選地被羥基取代，或者 是-N(R)-環(huán)烷基，其任選地被羥基或低級烷基取代，或者 是苯基，其任選地被低級烷氧基、鹵素、鹵代低級烷基、低級烷基、-CH2-吡咯烷-1-基、-CH2-嗎啉基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3或 -CH2-N(R)C(O)-低級烷基取代，或者 是1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4，5]癸烷，或者 是2-氧雜-5-氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚烷，或者 是1-氧雜-8-氮雜-螺[4，5]癸烷，或者 是-N(R)-7-氧雜-二環(huán)[2.2.1]庚-2-基，或者 是2-氮雜-二環(huán)[2.2.2]癸烷； R是氫或低級烷基； n是0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療涉及A2A受體的疾病的通式I化合物及其可藥用酸加成鹽，其中R1是1，4-二氧雜環(huán)庚烷基或四氫吡喃-4-基；R2是-N(R)-(CH2)n-5-或6元非芳香族雜環(huán)，其任選地被一個或多個選自低級烷基或-NR2的取代基取代，或者是-(CH2)n-5-或6元非芳香族雜環(huán)，其任選地被-(CH2)n-OH、低級烷基、低級烷氧基取代，或者是-(CH2)n-5-或6元芳香族雜環(huán)，其任選地被低級烷基、低級烷氧基、鹵素、鹵代低級烷基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3、-N(R)(CH2)2OCH3、-CH2-嗎啉基或-CH2-吡咯烷基取代，或者是(CH2)n-環(huán)烷基，其任選地被羥基取代，或者是-N(R)-環(huán)烷基，其任選地被羥基或低級烷基取代，或者是苯基，其任選地被低級烷氧基、鹵素、鹵代低級烷基、低級烷基、-CH2-吡咯烷-1-基、-CH2-嗎啉基、-CH2N(R)(CH2)2OCH3或-CH2-N(R)C(O)-低級烷基取代，或者是1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4，5]癸烷，或者是2-氧雜-5-氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚烷，或者是1-氧雜-8-氮雜-螺[4，5]癸烷，或者是-N(R)-7-氧雜-二環(huán)[2.2.1]庚-2-基，或者是2-氮雜-二環(huán)[2.2.2]癸烷；R是氫或低級烷基；n是0或1。 |
| 國際公布 | 2005-01-06 WO2005/000842 英 |
