| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1798556A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480015480.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.02 |
| 專利名稱 | 作為治療或者預(yù)防糖尿病的二肽基肽酶抑制劑的稠合吲哚 |
| 主分類號(hào) | A61K31/403(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/403(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.6 US 60/476,883 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·D·埃蒙森;A·馬斯特拉基奧;E·R·帕米 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-02 PCT/US2004/017111 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I的化合物 其中：每個(gè)n獨(dú)立地為0、1、2或者3； X選自S、S(O)、S(O)2、CH2、CHF和CF2； R1為氫或者-CN； R2選自包括下述的基團(tuán)： 氫， C1-6烷基，其中烷基為非取代的或者被一至五個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧基羰基取代的，和 (CH2)n-芳基，其中芳基為非取代的或者被一至五個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、CO2H，、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基取代的，其中烷基和烷氧基是非取代的或者被一個(gè)或者五個(gè)鹵素取代的； R3、R4、R5和R6獨(dú)立地選自包括下述的基團(tuán)： 氫， 鹵素， 氰基， 羥基， C1-6烷基，其中烷基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素、C1-6烷氧基取代的，其中烷氧基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的， (CH2)n-COOH， (CH2)n-COOC1-6烷基， (CH2)n-CONR7R8， (CH2)n-NR7R8， (CH2)n-NR10SO2R9， (CH2)n-NR10CONR7R8， (CH2)n-NR10COR10， (CH2)n-NR10CO2R9， (CH2)n-芳基，其中芳基為非取代的或者被一至五個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、CO2H、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基和C1-6烷氧基的取代基取代的，其中烷基和烷氧基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的， 其中在R3，R4，R5和R6中的任一個(gè)亞甲基(CH2)碳原子為非取代的或者被一個(gè)或者兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代； R7和R8分別獨(dú)立地選自包括下述的基團(tuán)： 氫， (CH2)n-苯基， (CH2)n-C3-6環(huán)烷基，和 C1-10烷基； 其中烷基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代，其中苯基和環(huán)烷基為非取代的或者被一至五個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代；或者 R7和R8與它們一起連接的氮原子形成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、哌嗪和嗎啉的雜環(huán)，其中所述的雜環(huán)為非取代的或者被一或三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的； R9選自包括(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6環(huán)烷基和C1-6烷基的基團(tuán)，其中烷基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的，其中苯基和環(huán)烷基為非取代的或者被一至五個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基為非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的，其中在R9中的任一個(gè)亞甲基(CH2)碳原子為非取代的或者被一至兩個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、羥基和非取代的或者被一至五個(gè)鹵素取代的C1-4烷基的基團(tuán)取代；和 每個(gè)R10為氫或者R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及稠合吲哚衍生物，其為二肽基肽酶-IV酶抑制劑(″DP-IV抑制劑″)，可用于治療或者預(yù)防其中與二肽基肽酶-IV酶有關(guān)的疾病例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本發(fā)明還涉及包括這些化合物的藥物組合物及這些化合物或者組合物在預(yù)防或者治療其中與二肽基肽酶-IV酶有關(guān)的疾病中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/110436 英 |
