| 公開(公告)號(hào) | CN1878772A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480032839.8 |
| 申請日期 | 2004.11.09 |
| 專利名稱 | 二環(huán)吡唑啉酮細(xì)胞因子抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D487/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/00(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.10 US 60/518,886 |
| 申請(專利權(quán))人 | 寶潔公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·P·克拉克;S·K·羅林;A·高勒拜斯基;T·A·布魯格爾;M·沙巴特 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-09 PCT/US2004/037264 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，包括其所有對映體和非對映體形式及其可藥用的鹽， 所述化合物具有下式： 其中R是： a)-O[CH2]kR3；或 b)-NR4aR4b； R3是取代的或未取代的C1-C4烷基、取代的或未取代的碳環(huán)、取代的或未取代的雜環(huán)、取代的或未取代的芳基或亞烷基芳基、取代的或未取代的雜芳基或亞烷基雜芳基；指數(shù)k為0至5； R4a和R4b每個(gè)獨(dú)立地為： a)氫；或 b)-[C(R5aR5b)]mR6； 每個(gè)R5a和R5b獨(dú)立地為氫、-OR7、-N(R7)2、-CO2R7、-CON(R7)2；C1-C4直鏈的、支鏈的或環(huán)狀的烷基及其混合物；R6是氫、-OR7、-N(R7)2、-CO2R7、-CON(R7)2；取代的或未取代的C1-C4烷基、取代的或未取代的雜環(huán)、取代的或未取代的芳基、或取代的或未取代的雜芳基；R7是氫、水溶性陽離子、C1-C4烷基、或取代的或未取代的芳基；指數(shù)m為0至5； R1是： a)取代的或未取代的芳基；或 b)取代的或未取代的雜芳基； L是連接基團(tuán)，其選自： i)-[C(R12)2]n-； ii)-[C(R12)2]nNR12[C(R12)2]n-；和 iii)-[C(R12)2]nO[C(R12)2]n-； R12是氫、C1-C4烷基，以及它們的混合物；或兩個(gè)R12單元可以合在一起以形成羰基單元；指數(shù)n為0至2的單元； 每個(gè)R2單元獨(dú)立地選自： a)氫； b)-(CH2)jO(CH2)nR8； c)-(CH2)jNR9aR9b； d)-(CH2)jCO2R10； e)-(CH2)jOCO2R10； f)-(CH2)jCON(R10)2； g)-(CH2)jOCON(R10)2； h)兩個(gè)R2單元可以合在一起以形成羰基單元； i)及其混合物； R8、R9a、R9b和R10各自獨(dú)立地選自氫、C1-C4烷基，及其混合物；R9a和R9b可以合在一起以形成包括3至7個(gè)原子的碳環(huán)或雜環(huán)；兩個(gè)R10單元可以合在一起以形成包括3至7個(gè)原子的碳環(huán)或雜環(huán)；j是0至5的指數(shù)； Z是O、S、NR11或NOR11；R11是氫或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及6，7-二氫-5H-吡唑并[1，2a]吡唑-1-酮，其能抑制炎性細(xì)胞因子的細(xì)胞外釋放，所述細(xì)胞因子是造成一種或多種人類或高等哺乳動(dòng)物疾病狀態(tài)的因素。本發(fā)明還涉及包括所述6，7-二氫-5H-吡唑并[1，2a]吡唑-1-酮的組合物和預(yù)防、緩和或換句話講控制酶的方法，所述酶被理解為造成本發(fā)明所述的疾病狀態(tài)的因素的活性組分。 |
| 國際公布 | 2005-05-26 WO2005/047287 英 |
