| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101003515A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710004468.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.26 |
| 專利名稱 | 作為抗增殖劑的4-苯胺基喹唑啉衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 03811739.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.28 GB 0207323.7;2002.12.24 GB 0230086.1;2003.1.28 GB 0301916.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·H·布拉博里;L·F·A·亨內(nèi)奎恩;J·G·凱特爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的喹唑啉衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： G1和G2各自獨(dú)立為鹵代基； X1是直接的鍵或O； R1選自氫和(1-6C)烷基，其中所述(1-6C)烷基任選被一或多個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基取代：羥基和鹵代基和/或氨基、硝基、羧基、氰基、鹵代基、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、氨基甲�；�、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、(1-6C)烷氧基羰基、氨磺�；�、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被�； X2是[CR2R3]m，其中m是1-6的整數(shù)， R2和R3各自獨(dú)立選自氫、羥基、(1-4C)烷基和羥基(1-4C)烷基； Q1是(3-7C)環(huán)烷基或雜環(huán)基，其中Q1任選帶有1、2或3個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羥基、氨基、羧基、氨基甲酰基、丙烯�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(2-6C)鏈烯硫基、(2-6C)炔硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(2-6C)鏈烯基亞磺�；�、(2-6C)炔基亞磺酰基、(1-6C)烷基磺�；�(2-6C)鏈烯基磺�；�(2-6C)炔基磺�；�、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�、(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�、氨磺�；�、N-(1-6C)烷基氨磺�；，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�、(1-6C)烷磺�；被-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺�；被被柞；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲�；�(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(1-6C)烷基、氨磺�；�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨磺�；�(1-6C)烷基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨磺�；�(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；�(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰氧基(1-6C)烷基、(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被�(1-6C)烷基和(1-6C)烷氧基羰基(1-6C)烷基，或者下式的基團(tuán)： Q2-X3- 其中X3是CO和Q2是雜環(huán)基， 并且其中Q2任選帶有1或2個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、羥基、(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺酰基， 且其中Q1中的任何(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(2-6C)烷�；芜x帶有一或多個(gè)可以相同或不同的選自以下的取代基：鹵代基、羥基和(1-6C)烷基和/或任選帶有選自下列的取代基：氰基、硝基、羧基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、羥基(1-6C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-6C)烷氧基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰氧基和NRaRb，其中Ra是氫或(1-4C)烷基，而Rb是氫或(1-4C)烷基，并且其中Ra或Rb中的任何(1-4C)烷基任選帶有一或多個(gè)可以相同或不同的選自鹵代基和羥基的取代基和/或任選帶有選自下列的取代基：氰基、硝基、(2-4C)鏈烯基、(2-4C)炔基、(1-4C)烷氧基、羥基(1-4C)烷氧基和(1-2C)烷氧基(1-4C)烷氧基， 或者Ra和Rb與它們連接的氮原子一起形成4、5或6元環(huán)，該環(huán)在可利用的環(huán)碳原子上任選帶有1或2個(gè)可以相同或不同的選自鹵代基、羥基、(1-4C)烷基和(1-3C)亞烷基二氧基的取代基，并且可在任何可利用的環(huán)氮原子上任選帶有選自(1-4C)烷基、(2-4C)烷�；�(1-4C)烷基磺�；娜〈�，前提是所述環(huán)不會(huì)因此被季銨化， 并且其中作為取代基存在于由Ra和Rb與它們相連的氮原子一起形成的環(huán)上的任何(1-4C)烷基或(2-4C)烷�；芜x帶有一或多個(gè)取代基，它們可以是相同或不同的選自鹵代基和羥基的取代基和/或任選帶有選自(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基， 并且其中Q1-X2-基團(tuán)中的任何雜環(huán)基團(tuán)任選帶有1或2個(gè)氧代(＝O)或硫代(＝S)取代基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉衍生物，其中各個(gè)Q1、Z、R1和Q2具有本說(shuō)明書中定義的任何意義；所述化合物的制備方法、含有它們的藥用組合物以及它們?cè)谥苽溆糜谠陬A(yù)防或治療對(duì)抑制erbB受體酪氨酸激酶敏感的腫瘤中用作抗增殖劑的藥物中的用途。 |
| 國(guó)際公布 |
