| 公開(公告)號 | CN1878777A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480032244.2 |
| 申請日期 | 2004.10.29 |
| 專利名稱 | 治療結核病的2,3-二氫-6-硝基咪唑并[2,1-b]唑化合物 |
| 主分類號 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D498/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.31 JP 373206/2003;2004.4.6 JP 111720/2004 |
| 申請(專利權)人 | 大塚制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 壺內英繼;佐佐木博文;絲谷元宏;原口佳和;宮村伸;松本真;橋詰博之;富重辰夫;川崎昌則;大黑絹枝;住田卓美;長谷川武司;田中一穗;竹村勛 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-29 PCT/JP2004/016492 |
| 進入國家日期 | 2006.04.29 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 由下列通式(I)代表的2，3-二氫-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物、其旋光活性形式或其藥理學上可接受的鹽： 其中R1代表氫原子或C1-C6烷基， n代表0與6之間的整數(shù)， R1和-(CH2)nR2可以彼此與它們相鄰的碳原子一起結合，構成由通式(30)代表的螺環(huán)： 其中RRR代表哌啶基[其中在該哌啶環(huán)上，可以取代有至少一個苯氧基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)]， R2代表下列(a)至(y)任意一項所述基團： (a)苯基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個哌啶基[其中在該哌啶環(huán)上，可以取代有至少一個苯氧基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)])； (b)苯并噻唑氧基(其中在該苯并噻唑環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由下列(b-1)至(b-5)組成的組： (b-1)苯基[其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組]， (b-2)哌嗪基[其中在該哌嗪環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由苯基C1-C6烷基(其中在該苯基上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)、苯基C2-C6烯基(其中在該苯基上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)和苯基(其中在該苯基上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)組成的組]， (b-3)哌啶基[其中在該哌啶環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由氨基(其中在該氨基上，可以取代有至少一個基團，其選自由苯基[其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組]和C1-C6烷基組成的組)、苯氧基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)和苯基C1-C6烷基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)組成的組]， (b-4)吡咯基[其中在該吡咯環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由C1-C6烷基和苯基C1-C6烷基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)組成的組]， (b-5)苯硫基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組))； (c)喹啉氧基(其中在該喹啉環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由下列(c-1)至(c-4)組成的組： (c-1)鹵原子， (c-2)苯氧基[其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組]， (c-3)哌嗪基[其中在該哌嗪環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由苯基C1-C6烷基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)、苯基[其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由苯氧基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)、鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組]和苯基C2-C6烯基[其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組]組成的組]， (c-4)哌啶基[其中在該哌啶環(huán)上，可以取代有至少一個選自下列基團的基團：氨基(其中在該氨基上，可以取代有至少一個基團，其選自由苯基[其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組]和C1-C6烷基組成的組)；苯氧基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)；苯基C1-C6烷基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由C1-C4亞烷二氧基、鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)；苯基C1-C6烷氧基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素取代或未取代的C1-C6烷基和鹵素取代或未取代的C1-C6烷氧基組成的組)；苯基(其中在該苯基環(huán)上，可以取代有至少一個基團，其選自由鹵原子、鹵素 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氫-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：在式(1)中，R1代表氫原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整數(shù)，R1和(CH2)nR2可以與相鄰的碳原子一起構成由下式(30)代表的螺環(huán)(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在該哌啶環(huán)上具有取代基)：R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物對結核分枝桿菌、多藥耐受性結核分枝桿菌和非典型抗酸細菌具有優(yōu)異的殺菌作用。 |
| 國際公布 | 2005-05-12 WO2005/042542 英 |
