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新型二氯-苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶類衍生物、它們的制備及作為藥學試劑的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司/K·霍諾爾德;W·舍費爾;S·沙伊布利科
公開(公告)號 CN1930163A  
公開(公告)日 2007.03.14  
申請(專利)號 CN200580007763.8  
申請日期 2005.03.14  
專利名稱 新型二氯-苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶類衍生物、它們的制備及作為藥學試劑的用途  
主分類號 C07D471/04(2006.01)I  
分類號 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.3.15 EP 04006051.9  
申請(專利權)人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設計)人 K·霍諾爾德;W·舍費爾;S·沙伊布利科  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-03-14 PCT/EP2005/002700  
進入國家日期 2006.09.11  
專利代理機構 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 式I的化合物 (式I), 其中 R1是-C(O)-NH-烷基或-C(O)-N(烷基)2,所述的烷基任選被以下基團取代: -OH; -NH(烷基); -N(烷基)2; -NH-C(O)-烷基; -C(O)-NH-烷基; -C(O)-N(烷基)2; -C(O)-NH2; -O-烷基; -雜環(huán)基; -NH-雜環(huán)基; -NH-S(O)2-烷基; -S(O)2-NH2;或 -S(O)-烷基,所有的烷基任選被-OH取代; 或以下基團: -CN; -C(O)-NH2; -C(O)-NH-雜環(huán)基; -C(O)-NH-NH-C(O)-NH2;或 -C(O)-NH-NH-C(O)-烷基,所述的烷基任選被以下基團取代: -NH(烷基);或 -N(烷基)2;并且 R2是鹵素; 雜環(huán)基; 烷基; -NH-C(O)-烷基; -NH-S(O)2-烷基; -(CH2)m-S(O)2-NH2; -(CH2)m-S(O)2-N(烷基)2; -(CH2)m-S(O)2-NH-(烷基); -O-烷基;或 -S(O)n-烷基,所有的烷基任選被以下基團取代: -OH; -O-烷基; -NH-烷基;或 -N(烷基)2; X是-CH=或-N=; m是0、1、2、3、4、5或6; n是0、1或2; 及其藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明描述的是通式I的化合物、它們的制備方法、含有它們的藥劑及它們的制備,以及這些化合物作為藥學活性試劑的用途。所述的化合物顯示出作為蛋白激酶抑制劑的活性,特別是src家族氨酸激酶抑制劑的活性,因此可以用于治療由所述酪氨酸激酶介導的疾病。  
國際公布 2005-09-29 WO2005/090344 英  
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