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2-脲-4-苯基噻唑衍生物,它們的制備方法與治療用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101001847A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580026978.4  
申請(qǐng)日期 2005.07.05  
專(zhuān)利名稱(chēng) 2-脲-4-苯基噻唑衍生物,它們的制備方法與治療用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D277/40(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D277/40(2006.01)I;C07D277/44(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.9 FR 0407695  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 賽諾菲-安萬(wàn)特  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·卡塞拉斯;D·弗勞塔德;P·弗賴(lài)塞;S·杰格哈姆  
地址 法國(guó)巴黎  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-07-05 PCT/FR2005/001729  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.09  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 劉維升;林 森  
國(guó)省代碼 法國(guó);FR  
主權(quán)項(xiàng) 符合下式(I)的化合物 式中: -(i)R1選自H、鹵素、(C1-C8)烷基、三氟(C1-C4)烷基、-OH、-O-(C1-C8)-烷基、-O-三氟(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)環(huán)烷基-(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)環(huán)烷基、-O-CH2-CH=CH2和(C1-C4)烷硫基; -(ii)R2選自H、鹵素、-OH、(C1-C8)烷基、三氟(C1-C4)烷基、全氟代(C1-C4)-烷基、(C3-C10)環(huán)烷基、-O-(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)-環(huán)烷基(C1-C8)烷基、-O-(C3-C10)環(huán)烷基、-O-CH2-CH=CH2和(C3-C8)環(huán)烷基(C1-C8)烷基; -(iii)Y代表氫原子或鹵素; -(iv)R3代表: a1)式-(CH2)p-A基團(tuán) 式中p代表0、1、2、3或4,以及: -p代表2、3或4時(shí),A代表下式基團(tuán): ,或 -NR4R5, 式中R6選自H、F、(C1-C4)-烷基、-(CH2)nOH、-(CH2)nO(C1-C4)烷基和-(CH2)nNR4R5,其中n代表0、1或2,并且R4和R5彼此獨(dú)自代表氫原子、(C1-C8)烷基、-CO(C1-C4)烷基或-CO-O-(C1-C8)烷基; -或者p代表1、2、3或4時(shí),A代表下式基團(tuán): 或 式中R7選自H、(C1-C8)-烷基、-CO-(C1-C8)烷基、芐基、-CO-O-(C1-C8)烷基、-CO-O-芐基、-CO-苯基、-CO-雜芳基、-CO-(C3-C10)-環(huán)烷基、-SO2-(C1-C8)烷基、-SO2-(C3-C8)環(huán)烷基和-SO2-雜芳基; -或者p代表0、1、2、3或4時(shí),A代表下式基團(tuán): 或 所述基團(tuán)任選地被(C1-C4)-烷基取代; a2)式-(CH2)p-CO-A基團(tuán) 式中p代表1、2、3或4, -A代表下式基團(tuán): 或 -NR4R5, 式中R4、R5和R6如前面所定義; a3)式-CO(CH2)p-A基團(tuán) 式中p代表0、1、2、3或4, -p代表1、2、3或4時(shí),A代表下式基團(tuán): 或 -NR4R5, 式中R4、R5和R6如前面所定義; -或者p代表0、1、2、3或4時(shí),A代表下式基團(tuán): 或 式中R7如前面所定義; -或者p代表0、1、2、3或4時(shí),A代表下式基團(tuán): 或 所述基團(tuán)任選地被(C1-C4)-烷基取代; a4)基團(tuán)-B 式中B代表下式基團(tuán): 或 式中R7如前面所定義; -(v)a代表2或3; 式(I)化合物呈堿或與酸加成鹽的形式以及水合物或溶劑化物形式。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)2-脲-4-苯基噻唑衍生物。本發(fā)明還涉及含有通式(I)化合物的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2006-02-16 WO2006/016039 法  
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