| 公開(公告)號(hào) | CN1708486A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380101164.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.08 |
| 專利名稱 | 二苯基乙烯化合物的新型雜環(huán)類似物 |
| 主分類號(hào) | C07D277/34 |
| 分類號(hào) | C07D277/34;C07D277/20;A61K31/426;A61P3/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.8 US 10/265,902 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 特拉科斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·奈歐吉;D·戴伊;S·梅迪謝拉;B·納格;A·李 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-08 PCT/US2003/031803 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程 偉;鮑 玲 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由如下通式1表示的化合物：其中Z是或n，m，q和r單獨(dú)表示0～4的整數(shù)，條件是n+m≤4和q+r≤4；p和s分別表示0～5的整數(shù)，條件是p+s≤5；a，b和c表示可以存在或不存在的雙鍵；當(dāng)雙鍵存在時(shí)，可以為E或Z構(gòu)型，當(dāng)雙鍵不存在時(shí)，獲得的立體中心可以具有R-或S-構(gòu)型；R和R′各自單獨(dú)表示氫原子、線性或支化C1-C20烷基、線性或支化C2-C20烯基、-CO2Z′、-CO2R、-NH2、-NHR、-NR2、-OH、-OR、-CONR2′、鹵素原子、可任意取代的線性或支化C1-C20烷基、可任意取代的線性或支化C2-C20烯基；R″單獨(dú)表示氫原子、線性或支化C1-C20烷基、線性或支化C2-C20烯基、-CO2Z′、-CO2R、-NH2、-NHR、-NR2、-OH、-OR、鹵素原子、可任意取代的線性或支化C1-C20烷基、可任意取代的線性或支化C2-C20烯基；R單獨(dú)表示線性或支化C1-C20烷基、線性或支化C2-C20烯基、或-(CH2)x-Ar，其中x表示1～6的整數(shù)以及Ar表示芳基；R′單獨(dú)表示氫原子、可任意取代的C1-C20烷基、可任意取代的C1-C20烷氧基、可任意取代的C2-C20烯基、可任意取代的C6-C10芳基；或NR2′表示環(huán)狀部分；Z′表示氫原子或藥物上可接受的反荷離子；A，A′和A″各自單獨(dú)表示氫原子、C1-C20酰氨基、C1-C20酰氧基、C1-C20烷�；1-C20烷氧羰基、C1-C20烷氧基、C1-C20烷氨基、C1-C20烷羧氨基、羧基、氰基、鹵素、或羥基；B，B′和B″各自單獨(dú)表示C2-C20烯�；�、芳酰基、芳烷�；�、硝基、可任意取代的線性或支化C1-C20烷基、或可任意取代的線性或支化C2-C20烯基；或A和B共同地，A′和B′共同地，或A″和B″共同地，單獨(dú)表示亞甲二氧基或亞乙二氧基團(tuán)；和X和X′單獨(dú)表示＞NH、＞NR、-O-、或-S-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供包含噻唑烷二酮或惡唑烷二酮部分的新型二苯基乙烯化合物及其衍生物，其有效降低II型糖尿病動(dòng)物模型中的血糖水平，血清胰島素，甘油三酯和游離脂肪酸水平。所公開的化合物用于各種治療，包括炎癥、炎性和免疫性疾病、胰島素耐受性、高脂血癥、冠心病、癌癥和多發(fā)性硬化癥。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/033438 英 |
