公開(公告)號
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CN1321112C
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公開(公告)日
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2007.06.13
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申請(專利)號
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CN01806856.1
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申請日期
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2001.03.22
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專利名稱
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作為鈉通道阻滯劑的芳基取代的吡唑、三唑和四唑化合物
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主分類號
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C07D231/12(2006.01)I
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分類號
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C07D231/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61P23/00(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.3.24 US 60/191,757
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申請(專利權(quán))人
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歐洲凱爾特股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·霍根坎普;P·努彥;楊 吉
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地址
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盧森堡盧森堡
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頒證日
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國際申請
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2001-03-22 PCT/US2001/008972
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進(jìn)入國家日期
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2002.09.19
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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盧森堡;LU
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主權(quán)項
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式I化合物: 或其可藥用鹽,其中 X是O或S; Het是選自下列的雜芳基 R1選自氫、C1-C6烷基、C(O)R10、S(O)R10和SO2R10; R2和R3彼此獨立地選自氫和氨基羰基; R5、R6、R7和R8彼此獨立地選自氫、鹵素、鹵代C1-C6烷基、硝基和氰基; R10選自氨基和OR11; R11選自氫和C1-C6烷基; 條件是: 當(dāng)Het是(iii)并且X是O時,則R10不是OR11。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)的化合物或其可藥用鹽、前藥或溶劑化物,其中Het和R5-R8如說明書中所述。本發(fā)明還涉及式(I)化合物用于治療全身性和局部缺血后的神經(jīng)元損失、治療或預(yù)防神經(jīng)變性疾病例如肌萎縮性側(cè)索硬化(ALS)和治療、預(yù)防或改善急性疼痛或慢性疼痛、用作抗耳鳴藥、抗驚厥藥、抗躁狂抑郁藥、局部麻醉藥、抗心律失常藥以及用于治療或預(yù)防糖尿病性神經(jīng)病的用途。
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國際公布
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2001-10-04 WO2001/072714 英
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