| 公開(公告)號 | CN1960988A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580017534.4 |
| 申請日期 | 2005.06.09 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.10 US 60/578,491 |
| 申請(專利權)人 | IRM責任有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 任平達;王 霞;張國寶;丁 強;游書力;Q·張;G·肖浦克;P·A·阿爾博格;沈臺輔;N·S·格雷 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-09 PCT/US2005/020371 |
| 進入國家日期 | 2006.11.29 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權項 | 式I化合物及其藥學上可接受的鹽、水合物、溶劑化物和異構體： 其中： m和n獨立選自0、1和2； R1選自-XNR5R6、-XOR5、-XC(O)R5、-XR5和-XS(O)0-2R5；其中X為鍵或任選被1-2個C1-6烷基取代的C1-4亞烷基；R5選自氫、C1-6烷基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；且R6選自氫和C1-6烷基；或R5和R6與它們兩個所連接的氮一起形成雜芳基或雜環(huán)烷基； 其中R5或者R5和R6結合中的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)烷基可以任選被1-3個獨立選自下列的基團所取代：鹵素、硝基、氰基、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-XNR7R8、-XOR7、-XNR7S(O)2R8、-XNR7S(O)R8、-XNR7SR8、-XC(O)NR7R8、-XC(O)NR7XNR7R8、-XNR7C(O)NR7R8、-XNR7XNR7R8、-XNR7XOR7、XNR7C(＝NR7)NR7R8、-XS(O)2R9、-XNR7C(O)R8、-XNR7C(O)R9、-XR9、-XC(O)OR8、-XS(O)2NR7R8、-XS(O)NR7R8和-XSNR7R8；其中X為鍵或C1-4亞烷基；R7和R8獨立選自氫和C1-4烷基；且R9選自C3-10雜環(huán)烷基和C5-10雜芳基；其中所述R9的雜環(huán)烷基或雜芳基任選被選自下列的基團所取代：C1-4烷基、-XNR7XNR7R7、XNR7XOR7和-XOR7； R2和R4獨立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基和鹵代C1-4烷氧基； R3選自-NR10R11、-NR10C(O)R11、-NR10S(O)0-2R11和-NR10C(O)NR10R11；其中R10選自氫和C1-6烷基；R11選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基；其中R11的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1-3個選自下列的基團所取代：鹵素、硝基、氰基、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、-NR12C(O)R13、-NR12C(O)NR12R13、-C(O)NR12R13、-NR12S(O)0-2R13和-S(O)0-2NR12R13；其中R12選自氫和C1-6烷基；R13選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-10環(huán)烷基和C3-10雜環(huán)烷基；其中R13的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選被1-3個獨立選自下列的基團取代：鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代C1-6烷氧基、-XNR7R8、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-10環(huán)烷基-C0-4烷基、C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷氧基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中X、R7和R8如上所述，并且其中R13的任一芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基進一步任選被1-3個獨立選自下列的基團所取代：鹵素、C1-6烷基、鹵代C1-6烷基、羥基取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-10雜環(huán)烷基和鹵代C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類新的化合物、含有此類化合物的藥用組合物以及采用此類化合物治療或預防疾病或病癥的方法，所述疾病或病癥與激酶活性有關異�；蚴Э赜嘘P，尤其是涉及Abl、BCR-Abl、PDGF-R、trkB、c-SRC、BMX、FGFR3、b-RAF、SGK、Tie2、Lck、JNK2α2、MKK4、c-RAF、MKK6、SAPK2α和SAPK2β激酶異常激活的疾病或病癥。 |
| 國際公布 | 2005-12-29 WO2005/123719 英 |
