| 公開(公告)號 | CN1182154C |
| 公開(公告)日 | 2004.12.29 |
| 申請(專利)號 | CN96194467.6 |
| 申請日期 | 1996.06.03 |
| 專利名稱 | 新的多拉抑放素衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07K7/06 |
| 分類號 | C07K7/06;A61K38/08 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.6.7 US 08/472,453 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾伯特有限及兩合公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·浩伯特;F·艾姆林;C·A·羅莫道 |
| 地址 | 德國威斯巴登 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1996/002392 1996.6.3 |
| 進入國家日期 | 1997.12.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的肽以及它們與生理上可耐受的酸的鹽：R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-KI其中R1是甲基、乙基或異丙基；R2是氫、甲基或乙基；R1-N-R2一起可以是吡咯烷環(huán)；A是纈氨酰、異亮氨酰、亮氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、2-乙基甘氨酰、正亮氨�；蛘i氨酰殘基；B是N-甲基-纈氨酰、-亮氨酰、-異亮氨酰、-正纈氨酰、-正亮氨酰、-2-叔-丁基甘氨酰、-3-叔-丁基丙氨�；�-2-乙基甘氨酰殘基；D是3，4-脫氫脯氨酰、4-氟脯氨酰、4，4-二氟脯氨酰、氮雜環(huán)丁烷-2-碳酰、3-甲基脯氨酰、4-甲基脯氨�；�5-甲基脯氨酰殘基；E是脯氨酰、高脯氨酰、羥脯氨�；蜞邕蛲�-4-碳酰殘基；F是纈氨酰、2-叔-丁基甘氨酰、異亮氨酰、亮氨酰、2-環(huán)己基甘氨酰、正亮氨酰、正纈氨酰、新戊基甘氨酰、丙氨酰、β-丙氨�；虬被惗□埢�；X是烷基、環(huán)丙基或環(huán)戊基；t是0或1；并且K是C1-4-烷氧基、芐氧基、-NH2或取代的氨基部分，該取代的氨基部分是-NH-C1-12-烷基、-NH-C(CH3)2CN、-NH-C(CH3)2CCH、-NH-C(CH3)2C＝CH2、-NH-C(CH3)2CH2CH2OH、-NH-C(CH3)2CH2OH、-NH-C3-8-環(huán)烷基、-NH-[3，3，0]-二環(huán)辛基、降麻黃堿基、降假麻黃堿基、-NH-喹啉基、-NH-吡嗪基、-NH-CH2-苯并咪唑基、-NH-金剛烷基、-NH-CH2-金剛烷基、-NH-CH(CH3)-苯基、-NH-C(CH3)2-苯基、-N(C1-4-烷氧基)-C1-4-烷基、-N(C1-4-烷氧基)-CH2-苯基、-N(C1-4-烷氧基)-苯基、-N(CH3)OBzl、-NH-(CH2)v-苯基，其中v＝0，1，2或3、-NH-(CH2)m-萘基，其中m＝0或1、-NH-(CH2)w-二苯甲基，其中w＝0，1或2、-NH-聯(lián)苯基、-NH-吡啶基、-NH-CH2-吡啶基、-NH-CH2-CH2-吡啶基、-NH-苯并噻唑基、-NH-苯并異噻唑基、-NH-苯并吡唑基、-NH-苯并苝唑基、-NH-(CH2)m-芴基，其中m＝0或1、-NH-嘧啶基、-NH-(CH2)m-2，3-二氫化茚基，其中m＝0或1、-NH-(CH2CH2O)y-CH3，其中y＝0，1，2，3，4或5、-NH-(CH2CH2O)y-CH2CH3，其中y＝0，1，2，3，4或5、-(CH2CH2O)y-CH3，其中y＝0，1，2，3，4或5、-(CH2CH2O)y-CH2CH3，其中y＝0，1，2，3，4或5、-NCH3-NH-C6H5、-NCH3-NH-CH2-C6H5；或K是 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)：R1R2N-CHX-CO-A-B-D-E-(F)t-K(其中R1、R2、A、B、D、E、F、K、X和t具有說明書中所指出的含義)的新多拉抑放素衍生物及其制備方法。這些新物質(zhì)具有抗腫瘤作用。∴ |
| 國際公布 | WO1996/040751 英 1996.12.19 |
