| 公開(公告)號(hào) | CN1745077A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480003086.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.01.29 |
| 專利名稱 | 促旋酶抑制劑及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D403/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.31 US 60/443,917 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·S·查利弗森;D·D·德尹因格;A-L·戈里羅特;廖友勝;S·M·隆金;D·司塔莫斯;E·皮羅拉;王天生;A·雷特蘭;J·德魯姆 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-01-29 PCT/US2004/002541 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物： 或它的藥物學(xué)上可接受的鹽，其中： W選自氮，CH，或CF； X選自CH或CF； Z是O或NH； R1是苯基或具有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氧、氮或硫中的雜原子的5-6員雜芳基環(huán)，其中： R1被0-3個(gè)基團(tuán)取代所述基團(tuán)獨(dú)立地選自-(T)y-Ar，R’，氧代，C(O)R’，CO2R’，OR’，N(R’)2，SR’，NO2，鹵素，CN，C(O)N(R’)2，NR’C(O)R’，SO2R’，SO2N(R’)2或NR’SO2R’； y是0或1； T是直鏈或支鏈C1-4亞烷基鏈，其中T的一個(gè)亞甲基單元任選地被-O-，-NH-或-S-替代； 各R’獨(dú)立地選自氫，C1-4脂肪族基，或具有0-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的5-6員飽和環(huán)，不飽和環(huán)，或芳基環(huán)，其中： R’被0-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自鹵素，氧代，Ro，N(Ro)2，ORo，CO2Ro，NRoC(O)Ro，C(O)N(Ro)2，SO2Ro，SO2N(Ro)2或NRoSO2Ro，其中： 各Ro獨(dú)立地選自氫，C1-4脂肪族基，或具有0-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的5-6員飽和環(huán)，不飽和環(huán)，或芳基環(huán)，而其中： 在R1的相鄰位置上的兩個(gè)取代基可以連在一起形成具有0-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的5-7員飽和環(huán)，部分不飽和環(huán)，或芳基環(huán)； Ar是3-8員飽和環(huán)，不飽和環(huán)，或芳基環(huán)，具有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的3-7員雜環(huán)，或具有1-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的5-6員雜芳基環(huán)，其中： Ar被0-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自R’，氧代，CO2R’，OR’，N(R’)2，SR’，NO2，鹵素，CN，C(O)N(R’)2，NR’C(O)R’，SO2R’，C(O)R’，SO2N(R’)2或NR’SO2R’； R2選自氫或C1-3脂族基團(tuán)；和 環(huán)A是具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的5-6員雜芳基環(huán)，條件是所述環(huán)在與連接于環(huán)B上的連接點(diǎn)鄰近的位置上具有氫鍵受體，其中： 環(huán)A被0-3個(gè)基團(tuán)取代，所述基團(tuán)獨(dú)立地選自R’，氧代，CO2R’，OR’，N(R’)2，SR’，NO2，鹵素，CN，C(O)N(R’)2，NR’C(O)R’，SO2R’，SO2N(R’)2，或NR’SO2R’，而其中： 在環(huán)A的相鄰位置上的兩個(gè)取代基可以連在一起形成具有0-3個(gè)獨(dú)立地選自氮、氧或硫中的雜原子的5-7員飽和環(huán)，部分不飽和環(huán)，或芳基環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抑制細(xì)菌促旋酶和/或Topo IV的化合物和包含該化合物的藥物學(xué)上可接受的組合物。這些化合物和它的組合物可用于治療細(xì)菌感染。因此，本發(fā)明還涉及治療哺乳動(dòng)物體內(nèi)細(xì)菌感染的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-10 WO2005/012292 英 |
