| 公開(公告)號(hào) | CN1604909A |
| 公開(公告)日 | 2005.04.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02825257.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.10.17 |
| 專利名稱 | 作為G蛋白-偶聯(lián)受體拮抗劑的環(huán)肽 |
| 主分類號(hào) | C07K7/56 |
| 分類號(hào) | C07K7/56;A61K38/08;A61P11/00;A61P9/10;A61P17/00;A61P37/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.17 AU PR8334 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 昆士蘭大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 史蒂夫·泰勒;伊恩·A·希爾斯;戴維·費(fèi)爾利 |
| 地址 | 澳大利亞昆士蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/AU2002/001427 2002.10.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.06.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式表示的環(huán)狀肽或類肽化合物，其為G蛋白-偶聯(lián)受體拮抗劑，且基本上無激動(dòng)劑活性，其中A為H、烷基、芳基、NH2、NH-烷基、N(烷基)2、NH-芳基、NH-酰基、NH-苯甲酰基、NHSO3、NHSO2-烷基、NHSO2-芳基、OH、O-烷基或O-芳基；B為烷基、芳基、苯基、芐基、萘基或吲哚基，或D-或L-氨基酸例如L-苯基丙氨酸或L-苯基甘氨酸的側(cè)鏈，但不為甘氨酸、D-苯基丙氨酸、L-高苯基丙氨酸、L-色氨酸、L-高色氨酸、L-酪氨酸或L-高酪氨酸的側(cè)鏈；C為小的取代基，但不為體積大的取代基例如異亮氨酸、苯基丙氨酸，或環(huán)己基丙氨酸；D為中性D-氨基酸的側(cè)鏈，但不為小的取代基例如甘氨酸或D-丙氨酸的側(cè)鏈、大體積的平面?zhèn)孺溊鏒-色氨酸，或體積大的帶電側(cè)鏈例如D-精氨酸或D-賴氨酸；E為體積大的取代基，或?yàn)長-1-萘基或L-3-苯并噻吩基丙氨酸，但不為D-色氨酸、L-N-甲基色氨酸、L-高苯基丙氨酸、L-2-萘基L-四氫異喹啉、L-環(huán)己基丙氨酸、D-亮氨酸、L-芴丙氨酸，或L-組氨酸的側(cè)鏈；F為L-精氨酸、L-高精氨酸、L-瓜氨酸，或L-刀豆氨酸的側(cè)鏈，或生物電子等排體，X為-(CH2)nNH-或(CH2)n-S-，其中n為1～4的整數(shù)；-(CH2)2O-；-(CH2)3O-；-(CH2)3-；-(CH2)4-；-CH2COCHRNH-；或CH2CHCOCHRNH-，且其中R為任何常用或不常用的氨基酸的側(cè)鏈，條件是化合物不是AcF-[OPdChaWR](化合物1)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有調(diào)節(jié)G蛋白-偶聯(lián)受體活性能力的新型環(huán)狀化合物。所述化合物優(yōu)選地作為拮抗劑。在優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明提供了環(huán)狀的肽和類肽C5a受體拮抗劑，其具有拮抗分葉核白細(xì)胞和巨噬細(xì)胞C5a受體上的活性。本發(fā)明的化合物有效且具有選擇性，可用于治療多種炎性疾病。 |
| 國際公布 | WO2003/033528 英 2003.4.24 |
