| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Oxacillin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 苯唑青霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 苯唑西林鈉為白色粉末或結(jié)晶性粉末，無臭或微臭。在水中易溶，在丙酮或丁醇中極微溶解，在醋酸乙酯或石油醚中幾乎不溶。注射用苯唑西林鈉為苯吐西林鈉鹽的無菌粉末，按無水物計算，含苯唑西林不得少于90.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 主要用于對青霉素耐藥對本品仍敏感的金黃色葡萄球菌感染。重癥金黃色葡萄球菌感染有時即使加大劑量至每日12-16g仍難奏效，需與其它抗金黃色葡萄球菌抗生素如氨基糖苷類或利福平聯(lián)合應(yīng)用。但大劑量苯唑西林本身可能引起轉(zhuǎn)氨酶升高，與有肝毒性的利福平聯(lián)用，更需注意肝臟損害。苯唑西林對耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA)無效，故對本品耐藥的金黃色葡萄球菌需注意鑒別是否為MRSA，以便及時選用去甲萬古霉素等有效抗生素治療。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為半合成青霉素，屬苯甲異噁唑類耐青霉素酶青霉素。本類包括苯唑西林、氯唑西林、雙氯西林與氟氯西林4個品種，本品為本類品種中最早開發(fā)的一個。本類抗生素對葡萄球菌產(chǎn)生的耐青霉素β-內(nèi)酰胺酶（簡稱青霉素酶)穩(wěn)定，對產(chǎn)青霉素酶耐藥金黃色葡萄球菌有效。對青霉素敏感的革蘭陽性球菌如A組β-溶血性鏈球菌（化膿性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、不產(chǎn)青霉素酶對青霉素敏感金黃色葡萄球菌等細菌也有不同程度的抗菌作用，但不如青霉素，相差10倍以上。本類抗生素對淋球菌、腦膜炎球菌及常見的厭氧菌（脆弱擬桿菌除外)也有一定作用但較弱。腸道陰性桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌（MRSA)及脆弱擬桿菌等均對本類抗生素耐藥。甲氧西林（methicillin)耐藥金黃色葡萄球菌的診斷用微生物法測定時，也常用苯唑西林對金黃色葡萄球菌的臨界最低抑菌濃度≥4μg/ml作為檢出MRSA菌株的標準，這種菌株也稱為ORSA。 本類抗生素抗菌作用機制與青霉素G相同，與細菌胞膜上主要PBPs結(jié)合，影響細菌細胞壁的合成，導(dǎo)致菌體腫脹破裂死亡。為繁殖期殺菌藥。 |
| 體內(nèi)過程 | 苯唑西林與其它三個同類品種均對胃酸穩(wěn)定，口服吸收。苯唑西林口服吸收30%，空腹口服500mg，達峰時間0.5-1小時，血藥峰濃度4μg/ml，有效血藥濃度維持4-6小時，t1/20.5小時。肌內(nèi)注射0.5g，血藥濃度比空腹口服同劑量高3-4倍。由于肌注局部刺激作用，本品臨床常用靜脈滴注給藥。本品血漿蛋白結(jié)合率91%-93%，自尿中排出給藥量30%。部分藥物自膽汁中排出。丙磺舒能通過降低腎小管排泌作用延緩本類藥物自尿中排出。異噁唑類青霉素在體內(nèi)代謝失活的部位為肝臟，苯唑西林是本類品種在體內(nèi)失活最快的一個。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑（鈉鹽)：按C19H19N3O5S計算，0.5g，1g。 |
| 用法用量 | 肌內(nèi)注射：1次1g，1日3-4次； 靜脈滴注：1次1-2g，溶于100ml輸液內(nèi)滴注1小時，1日3-4次，必要時每4小時1次。每日劑量不宜超過12g。小兒每日50-100mg/kg，分次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過敏反應(yīng) 本品與青霉素G有交叉過敏反應(yīng)。不論注射給藥或口服給藥均有可能發(fā)生過敏反應(yīng)。需警惕威脅生命的過敏休克反應(yīng)。 2．胃腸反應(yīng) 口服可引起惡心與腹瀉，偶見梭狀芽胞桿菌引起的抗生素關(guān)聯(lián)性腸炎。 3．肝毒性 本品偶可引起非特異性肝炎，表現(xiàn)為發(fā)熱、惡心、嘔吐與門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST)升高。有的病人僅有單項氨基轉(zhuǎn)移酶升高，并無臨床癥狀與體征，停藥后氨基轉(zhuǎn)移酶即恢復(fù)正常。 4．神經(jīng)毒性 大劑量靜脈給藥（16-18g)特別當病人有腎功能損害時可引起驚厥。 5．中性粒細胞減少 大劑量靜脈給藥可引起成人或小兒中性粒細胞下降，停藥恢復(fù)正常。 |
| 注意事項 | 1．應(yīng)注意詢問患者青霉素過敏史并注意觀察患者有無過敏疾患或過敏狀態(tài)。對青霉素過敏者禁用。 2．在使用前應(yīng)進行皮膚過敏試驗�？梢杂们嗝顾谿皮試液作皮試。也可以用本品注射劑配制500μg/ml皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀察結(jié)果。皮試陽性反應(yīng)者禁用。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 |
