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黃梔(山黃梔/山梔)

  
別名 木丹、鮮支、卮子、 支子、越、山梔子、枝子、小卮子、黃雞子、 黃荑子、黃梔子、黃梔、山黃梔、山梔
漢語(yǔ)拼音 zhi zi
英文名 Cape Jasmine Fruit, Fruit of Cape Jasmine
藥材基原 為雙子葉植物藥茜草科植物山梔的果實(shí)。
動(dòng)植物形態(tài) 山梔 常綠灌木,高1-2m。小枝綠色,幼時(shí)被毛,后近無(wú)毛。單葉對(duì)生,衡三葉輪生,葉柄短;托葉兩片,生于葉柄內(nèi)側(cè);葉片革質(zhì),橢圓形、闊倒披針形或倒卵形,長(zhǎng)6-14cm,寬2-7cm,先端急尖或漸尖,基部楔形,全緣,上面光澤,僅下面脈腋內(nèi)簇生短毛;側(cè)脈羽狀。花大,極芳香,頂生或腋生,具短梗;萼綠色,長(zhǎng)2-3cm,裂片5-7,線狀披針形,通常比萼簡(jiǎn)稍長(zhǎng);花冠高腳碟狀,白色,后變?nèi)辄S色,基部合生成簡(jiǎn),上部6-7裂,旋轉(zhuǎn)排列,先端圓;雄蕊與花冠裂片同數(shù),著生于花冠喉部,花絲極短,花藥線形,縱裂,2室;雌官司1,子房下位,1室。果實(shí)深黃色,倒卵形或長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)2-4cm,有5-9條翅狀縱棱,先端有條狀宿存之萼。種子多數(shù),鮮黃色,扁橢圓形。花期5-7月,果期8-11月。
資源分布 分布于中南、西南及江蘇、安微、浙江、江西、福建、臺(tái)灣等地。
生態(tài)環(huán)境 生于丘陵山地或山坡灌林中。
藥用植物栽培 1.氣候土壤:喜溫暖濕潤(rùn)的氣候,以排水良好、肥沃疏松而較濕潤(rùn)的砂質(zhì)壤土或粘質(zhì)壤土為佳。
2.整地: 育苗地,先深耕33cm左右,除去石礫及草根,再行造畦,畦高17cm,寬1.3m。打碎土塊,耙平,每畝施基肥2000kg。然后按行距27cm,挖寬7cm、深3cm的橫溝,以待播種。
3.種植:
3.1.種子繁殖:播種期分春播和秋播,以春播為好。在2月上旬至2月下旬(立春至雨水)。選取飽滿、色深紅的果實(shí),挖出種子,于水中搓散,撈取下沉的種子,晾去水份;隨即與細(xì)土或草木灰拌勻,條播于畦溝內(nèi),蓋以細(xì)土,再覆蓋稻草;發(fā)芽后除去稻草,經(jīng)常除草,如苗過密,應(yīng)陸續(xù)勻苗,保持株距10-13cm。幼苗培育1-2年,高30余厘米,即可定植。
3.2.扦插繁殖:扦插期秋季9月下旬至1O月下旬,春季2月中下旬。剪取生長(zhǎng)2-3年的枝條,擯節(jié)剪成長(zhǎng)17-20cm的插穗。插時(shí)稍微傾斜,上端留一節(jié)露出地面。約一年后即可移植。www.med126.com
3.3.定植:2-3月間定植,按株距1.2-2m,作好直徑50cm,深30cm的穴,并用堆肥10kg與細(xì)土拌勻作基肥。每穴栽苗1株。
4.田間管理:幼苗期須經(jīng)常除草、澆水,保持苗床濕潤(rùn),施肥以淡人糞尿?yàn)榧。定植后,在初春與夏季各除草、松土、施肥1次,并適當(dāng)壅土。
采收和儲(chǔ)藏 于10月中、下旬,當(dāng)果皮由綠色轉(zhuǎn)為黃綠色時(shí)采收,除去果柄雜物,置蒸籠內(nèi)微蒸或放入明礬水中微煮,取出曬干或烘干。亦可直接將果實(shí)曬干或烘干。
藥用部位
生藥材鑒定 性狀鑒定: 果實(shí)倒卵形、橢圓形或長(zhǎng)橢圓形,長(zhǎng)1.4-3.5cm,直徑0.8-1.8cm。表面紅棕色或紅黃色,微有光澤,有翅狀縱棱6-8條,每二翅棱間有縱脈1條,先端有暗黃綠色殘存宿萼,先端有6-8條長(zhǎng)形裂片,裂片長(zhǎng)1-2.5cm,寬2-3mm,多碎斷,果實(shí)基部收縮成果柄狀,末端有圓形果柄痕。果皮薄而脆,內(nèi)表面鮮黃色或紅黃色。有光澤,具隆起的假隔膜2-3條。折斷面鮮黃色,種子多數(shù),扁橢圓形或扁矩圓形,聚成球狀團(tuán)塊,棕紅色,表面有細(xì)而密的凹入小點(diǎn);胚乳角質(zhì);胚長(zhǎng)形,具心形子葉2片。氣微,味微酸苦。以皮薄、飽滿、色紅黃者為佳。www.med126.com
顯微鑒別 果實(shí)中部橫切面:圓形,縱棱處顯著凸起。外果皮為1列長(zhǎng)方形細(xì)胞民,外壁增厚并被角質(zhì)層;中果皮外側(cè)有2-4列厚角細(xì)胞,向內(nèi)為薄壁細(xì)胞,含黃色色素,少數(shù)較韌型維管束稀疏分布,較大的維管束四周具木化的纖維束,并有石細(xì)胞夾雜其間;內(nèi)果皮為2-3列石細(xì)胞,近方形,長(zhǎng)方形或多角形,壁厚,孔溝清晰,有的胞腔內(nèi)可見草酸鈣方晶,偶有含簇晶的薄壁細(xì)胞鑲嵌其中。種子橫切面,扁圓形,一側(cè)略凸,外種皮為1列石細(xì)胞,近方形,內(nèi)壁及側(cè)壁顯著增厚,胞腔含棕紅色或黃色色素,內(nèi)種皮為頹廢薄壁細(xì)胞。胚乳細(xì)胞多角形,中央為2枚扁平的子葉,細(xì)胞內(nèi)均充滿糊粉粒。
中藥化學(xué)成分 果實(shí)含環(huán)烯醚萜類成分:梔子甙(gardenoside),都桷子甙(geniposide),都桷子素龍膽雙糖甙(genipin-1-gentiobioside),山梔甙(shanzhiside),梔子酮甙(gardo-side),雞屎藤次甙甲酯(scandoside methyl ester),都桷子甙酸(geniposidic acid),去乙;嚾~草甙酸(deacetyl asperulosidic acid),去乙酰車葉草甙酸甲酯(methyl deacetyl asperulosidate),10-乙;艰鲎舆(10-acetylgeniposide) 6〃-對(duì)香豆;艰鲎铀佚埬戨p糖甙( 6〃-p-coumaroyl genipin gentiobio-side)。又含酸類成分:綠原酸(chlorogenic acid),3,4-二-O-咖啡酰其奎寧酸(3,-4-di-O-caffeoyl quinic acid),www.med126.com3-O-咖啡;-4-O-芥子酰基奎寧酸(3-O-caffeoyl-4-O-sinapoyl quinic acid),3,5-二-O-咖啡;-4-O-(3-羥基-3甲基)戊二酰基奎寧酸[3,5-di-O-caffeoyl-4-O-(3-hydroxy-3-methyl)glutaroyl quinic acid],3,4-二咖啡酰基-5-(3-羥基-3-甲基戊二;)奎寧酸[3,4-dicaffeovl-5-(3-hydroxy-3-methyl glutaroyl)quinic acid],藏紅花酸(cro-cetin),藏紅花素(crocin),熊果酸(ursolic acid),藏紅花素葡萄糖甙(crocin glucoside)等。還含黃酮類成分:蕓香甙(rutin)以及D-甘露醇(D-mannitol),β-谷甾醇(β-sitosterol),膽堿(choline),二十九烷(nonacosane),葉黃素(xanthophyll)等。
果皮及種子中也含梔子甙、都桷子甙、都桷子甙酸、都桷子素龍膽雙糖甙。
花含三萜成分:梔子花酸(gradenlic acid)A、B和梔子酸(gardenic acid)
葉含梔子甙,都桷子甙,梔子醛(cerbinal),二氫茉莉酮酸甲酯(methyl dihydrojasmonate),乙酸芐檬(limonene),芳樟醇(linalool)等。
根莖含D-甘露醇,齊墩果酸(oleanolic acid),豆甾醇(sing-masterol)
理化性質(zhì)
中藥化學(xué)鑒定 理化鑒別 (1)取本品粉末2g,加水5ml,置水浴中加熱3min,濾過。取濾液5滴,置瓷蒸發(fā)皿中,烘干后,加硫酸1滴,即顯藍(lán)綠色,迅速變?yōu)楹诤稚,繼轉(zhuǎn)為紫褐色。(檢查藏紅花素)(2)本品1%熱水浸出液,濾過。取濾液10ml,置有塞量簡(jiǎn)中,加乙醚5ml,振搖,水層呈鮮黃色,醚液無(wú)色。(檢查藏紅花素)商品規(guī)格格 按梔子果實(shí)成熟的程度分為一、二等。一等:果實(shí)長(zhǎng)圓形或橢圓形,飽滿。表面橙紅色、紅黃色、淡紅色、淡黃色,具縱棱,頂端有宿存萼片。皮薄,革質(zhì)。略有光澤。破開后種子聚集成團(tuán)狀。氣微味微酸而苦。二等:較瘦小。表面橙黃色、暗棕色或帶青色,間有怪形果或破碎,余同一等。
中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測(cè)定
炮制方法 1. 生梔子:篩去灰屑,揀去雜質(zhì),碾碎過篩;或剪去兩端。 2. 山梔仁:取凈梔子,用剪刀從中間對(duì)剖開,剝?nèi)ネ馄と∪省?3. 山梔皮:即生梔子剝下的外果皮。 4. 炒梔子:取碾碎的梔子,置鍋內(nèi)用文火炒至金黃色,取出,放涼。 5. 焦梔子:取碾碎的梔子,置鍋內(nèi)用武火炒至焦糊色,取出,放涼。 6. 梔子炭:取碾碎的梔子,置鍋內(nèi)用武火炒至黑褐色,但須存性,取出,放涼。 7.《雷公炮炙論》:凡使梔子,先去皮須了,取人,以甘草水浸一宿,漉出焙干,搗篩如赤金末用。
劑型
中藥制藥工藝 [商品規(guī)格] 商品有溫山梔、江山、召梔等。按梔子成熟程度分為兩等。
藥理作用 1.對(duì)肝臟功能的影響:
1.1.對(duì)肝臟功能的作用:用SD大白鼠分為4組;A組為對(duì)照組;B組為正常動(dòng)物,用2g生藥提取物灌胃;C組為結(jié)扎總膽管,引起高膽紅素血癥的動(dòng)物;D組為高膽紅素血癥動(dòng)物,并用2g生藥的梔子提取物灌胃。實(shí)驗(yàn)測(cè)定肝臟Y蛋白、Z蛋白、BSP清除率、膽紅素及有關(guān)酶的測(cè)定。
實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:
1.1.1.梔子提取物對(duì)動(dòng)物血清和肝勻漿內(nèi)堿性磷酸酶的活力并無(wú)影響。結(jié)扎總膽管引起堿性磷酶酶活力增加將近2倍。但梔子提取物對(duì)升高了的酶活力并無(wú)作用。
1.1.2.梔子提取物對(duì)大白鼠血清和肝內(nèi)乳酸脫氫酶活力的影響極小,4組動(dòng)物酶活力的波動(dòng)均在正常范圍之內(nèi)。醫(yī).學(xué) 全在.線提供www.med126.com
1.1.3.梔子提取物對(duì)正常動(dòng)物血清GOT無(wú)影響。結(jié)扎總膽管后,血清GOT增加7倍,梔子提取物可顯著降低升高了的酶達(dá)40%。肝內(nèi)GOT較穩(wěn)定,4組動(dòng)物均無(wú)明顯改變。
1.1.4.梔子提取物對(duì)正常動(dòng)物的酶活力無(wú)影響,但能使結(jié)扎總膽管動(dòng)物升高了的酶活力恢復(fù)正常,可認(rèn)為梔子提取物并不增加UDP一GT的活力。
1.1.5.測(cè)定肝臟二磷酸脲苷-葡萄糖脫氫酶表明,結(jié)扎總膽管可以降低酶活力,梔子提取物能增加正常動(dòng)物酶活力,同時(shí)也能使降低了的酶活力升高。
1.1.6.梔子提取物能增加正常動(dòng)物的Y蛋白、Z蛋白的量,但不能使由于結(jié)扎總膽管而減少的Y蛋白、Z蛋白量增加。表明梔子抗膽紅素血癥作用與Y蛋白、Z蛋白關(guān)系不大。
1.1.7.動(dòng)物給藥后靜脈注射BSP(2g/100g體重),測(cè)定血液中及膽汁中的BSP清除率,發(fā)現(xiàn)到達(dá)峰值時(shí)間均有相應(yīng)的延長(zhǎng),表明BSP從肝內(nèi)排出的過程受到阻滯。
1.1.8.梔子能降低血清膽紅素含量,但與葡萄糖醛酰轉(zhuǎn)移酶無(wú)關(guān)。因此可以認(rèn)為梔子提取物對(duì)肝細(xì)胞無(wú)毒性作用,梔子提取物可降低動(dòng)物血清膽紅素水平,但其退黃機(jī)制較為復(fù)雜,它不增加UDP-GT的活力,也不增加肝內(nèi)的Y蛋白和之蛋白,也不像茵陳蒿那樣,增加膽汁的分沁量。
1.2.肝臟的保護(hù)作用:
1.2.1.ICR大鼠預(yù)先(24或48小時(shí)以前)給于梔子提取物,可防止因半乳糖胺引起的暴發(fā)性肝炎。
1.2.2.實(shí)驗(yàn)大鼠給于異硫氰酸a-萘酯50mg/kg,可使大鼠血清膽紅素和血清堿性磷酸酯酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高,如每日給于梔子粗提物(1.5g/kg,口服,3天)可使因異硫氰酸a-萘酯中毒大鼠的血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶下降。梔子中提取的成分梔子甙同樣有此作用。
1.2.3.對(duì)肝臟的影響: 大鼠灌胃藏紅花素50mg/kg 8天對(duì)肝臟功能無(wú)影響,但可引起急性肝臟變色。如服用高劑量100mg/kg 2周則可引起肝損害和黑變,但低劑量10mg/kg 40天并不產(chǎn)生上述情況,上述的肝損害和黑變是完全可逆的。因此藏紅花素即使很高劑量對(duì)大鼠肝臟的毒性極小,在人服用時(shí)不可能達(dá)到如此高的劑量,所以藏紅花素作為食品著色劑是十分安全的。
2.對(duì)膽汁分泌的影響:
大鼠、實(shí)驗(yàn)證明,梔子具利膽作用。其醇提物和梔子甙、藏紅花素等均能使膽汁分泌量增加。大鼠口服、靜脈注射或十二指腸內(nèi)給于梔子甙25mg/kg引起膽汁分泌增加,以十二指腸內(nèi)給藥最為顯著,幾與去氫膽酸鈉的效價(jià)相當(dāng)。
3.對(duì)胃液分泌及胃腸運(yùn)動(dòng)的影響:
十二指腸給予梔子甙25mg/kg,能使幽門結(jié)扎大鼠胃液分泌減少,總酸度下降,pH值升高,作用相當(dāng)于硫酸阿托品的1/5-1/10。靜脈注射梔子甙和其甙元(Genipin),劑量分別為 100mg/kg與25mg/kg,能抑制大鼠自發(fā)性胃蠕動(dòng)和匹羅卡品(Pilocarpine)誘發(fā)的胃收縮,但作用短暫。低濃度(1 :25,000)梔子醇提取物能興奮大鼠、兔小腸運(yùn)動(dòng),高濃度(1 :1,000)則抑制。小鼠和豚鼠離體回腸試驗(yàn)表明梔子甙有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用。
4.促進(jìn)胰腺分泌作用:醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
楊稚珍等用膽胰插管研究梔子及其不同提取物對(duì)大鼠膽胰流量及胰酶活性的影響,結(jié)果顯示,梔子及其幾種提取物有明顯的利胰、利膽及降胰酶效應(yīng)。京尼平甙有最顯著的降低胰淀粉酶作用,而其酶解產(chǎn)物京尼平的增加胰膽流量作用最強(qiáng),持續(xù)時(shí)間較短。裴德愷的研究認(rèn)為梔子促進(jìn)胰腺分泌作用可能與保持胰細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)、功能直接有關(guān),從而從細(xì)胞水平上論證了梔子治療胰腺炎的藥效基礎(chǔ)。初步觀察亦發(fā)現(xiàn)梔子有使膜脂的過氧化產(chǎn)物減少作用。
5.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:
小鼠腹腔注射梔子醇提取物(梔子果實(shí)粉碎后以乙醇滲漉,滲漉液在50℃減壓濃縮去醇,制成300%濃縮液)5.69g/kg,能減少小鼠自發(fā)活動(dòng)(踏板法),與對(duì)照組相比較P<0.01,且與環(huán)己比妥鈉(靜脈注射,50mg/kg)有協(xié)同作用,能延長(zhǎng)睡眠時(shí)間近12倍。但如用藥組小鼠灌胃 35g/kg梔子醇滲漉液,然后分別在1、2、3小時(shí),靜脈注射環(huán)己烯巴比妥鈉50mg/kg,記錄翻正反射消失時(shí)間,結(jié)果只有于2小時(shí)給藥的梔子組能顯著延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時(shí)間(P<0.05)。但梔子對(duì)苯丙胺誘發(fā)活動(dòng)無(wú)對(duì)抗作用。小鼠腹腔注射梔子醇提物5.69g/kg,體溫可平均降低3℃,大鼠腹腔注射200mg/kg體溫下降可持續(xù)7小時(shí)以上。
6.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:
梔子煎劑和醇提物對(duì)麻醉或不麻醉、兔、大鼠,不論口服,腹腔注射或靜脈注射給藥均有降壓作用,其降壓作用對(duì)腎上腺素升壓作用及阻斷頸動(dòng)脈血流的加壓反射均元影響。也沒有加強(qiáng)乙酰膽堿的降壓作用。給予抗組胺藥如苯海拉明,對(duì)梔子的降血壓作用無(wú)影響。其降壓作用不是由于釋放組胺所引起。靜脈注射普魯卡因也不改變梔子的降血壓效果,說(shuō)明其降血壓作用與傳入神經(jīng)纖維無(wú)關(guān)。對(duì)神經(jīng)節(jié)無(wú)阻斷作用。當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后,梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失,阿托品也可取消其降血壓作用。故認(rèn)為梔子的降血壓作用部位在中樞,梔子降血壓效應(yīng)主要是加強(qiáng)了延腦副交感中樞緊張度所致。亦有報(bào)道梔子對(duì)外周阻力影響不大,離體鼠心灌流實(shí)驗(yàn)表明,梔子提取物能降低心肌收縮力。麻醉犬、鼠靜脈注射梔子提取物500mg/kg引起的血壓下降是由于心收縮容積及心輸出量下降。Im 藏紅花酸(藏紅花素的水解產(chǎn)物)0.01mg/kg,能減少喂飼膽固醇兔動(dòng)脈硬化的發(fā)生率。大鼠靜脈注射大劑量1g/kg 的梔子甲醇提取物時(shí),心電圖可呈現(xiàn)心肌損傷及房室傳導(dǎo)阻滯。但麻醉兔靜脈注射梔子甙30mg/kg,對(duì)血壓、心率和乙電圖都無(wú)明顯影響。梔子果實(shí)的熱水提取物能刺激體外培養(yǎng)牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖,從而使血管內(nèi)膜得以修復(fù)。
7.抑菌作用:
梔子煎劑對(duì)白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌有抑制作用,對(duì)多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用。
8.致瀉作用:
去乙酰車葉草甙酸甲酯有瀉下作用,小鼠的半數(shù)有效量為 0.53g/kg,服用6小時(shí)后開始腹瀉。羥異梔子甙亦有導(dǎo)瀉作用,小鼠口服的半數(shù)有效量為 1.2g/kg,服后3小時(shí)開始作用。梔子甙的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量為 300mg/kg,服藥后3小時(shí)起作用。梔子甙酸的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量 >800mg/kg。
9.鎮(zhèn)痛作用:
梔子甙及其水解產(chǎn)物京尼平對(duì)腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體運(yùn)動(dòng)有抑制作用。
10.抗炎及治療軟組織損傷的作用:
梔子以乙醇回流提取,在40℃以下減壓濃縮至粘稠膏狀(G1);將乙醇回流提取后的藥渣,用水滲漉,滲漉液水浴蒸干(G2);將G1部分以甲醇溶解加硅藻土拌勻,以不同有機(jī)溶劑洗脫,分別回收溶劑得石油醚部分(G3),氯仿部分(G4),乙酸乙酯部分(G5),甲醇部分(G6)。
然后以梔子甙(C-A),氫化可的松軟膏(H-U),氫化可的松注射劑(H-I),外傷止痛膏(H-E)作為對(duì)照。觀察梔子各分離部位對(duì)軟組織損傷動(dòng)物模型的治療作用和抗炎作用。結(jié)果如下:醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
9.1.梔子各分離部分對(duì)軟組織損傷模型的治療作用:
9.1.1.梔子對(duì)小鼠軟組織損傷模型的實(shí)驗(yàn)治療: 小鼠由特制的軟組織打擊器制成模型,然后分別涂藥,每日1次,連續(xù)4次,5天后處死,按外表觀察,分5組評(píng)分,同時(shí)進(jìn)行組織切片觀察,分4級(jí)評(píng)分。梔子中G2、G3、G4對(duì)小鼠軟組織損傷無(wú)治療作用,G5和G6具較好的治療作用。經(jīng)4次敷藥,從外表觀察已基本治愈,無(wú)出血、瘀血灶。組織學(xué)觀察,只見輕度肌纖維腫脹及少量點(diǎn)狀出血灶,而外傷止痛膏對(duì)軟組織損傷無(wú)明顯治療作用。
9.1.2.G5、G6對(duì)家兔軟組織損傷的實(shí)驗(yàn)治療方法與1類似。實(shí)驗(yàn)表明,G5、G6對(duì)家兔軟組織損傷同樣有明顯的治療效果,敷藥1小時(shí)后,家兔恢復(fù)正;顒(dòng),出血、瘀血灶明顯好轉(zhuǎn)。敷藥4天后,外表已無(wú)明顯的出血和瘀血灶。5天后處死動(dòng)物組織學(xué)觀察,見肌纖維輕度腫脹,部分組織內(nèi)有點(diǎn)狀出血和瘀血灶。實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步證明外傷止痛膏對(duì)出血和瘀血性組織損傷無(wú)明顯效果。
9.2.梔子各分離部位的抗炎作用:
9.2.1.對(duì)小鼠急性耳腫脹的作用:
梔子G1、G5、G6對(duì)二甲苯致小鼠耳殼腫脹均有明顯作用,抑制率分別達(dá)42.1%、62.4%、69.0%。與氫化可的松軟膏相比較無(wú)顯著差異(P>0.05)。
9.2.2.梔子G5、G6對(duì)甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹的作用:
梔子G5、G6部分對(duì)甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹具有明顯的抑制作用,涂藥后24小時(shí),G5、G6對(duì)足跖腫脹的抑制率分別達(dá)28.7%、46.3%,涂藥后48小時(shí)更為明顯,達(dá)47.4%、53.5%。
9.2.3.C-A對(duì)小鼠急性耳腫脹的作用:
桅子C-A對(duì)二甲苯致小鼠耳腫脹以及巴豆油致小鼠耳腫脹均有明顯的作用(P<0.01),抑制率分別達(dá)65.0%、77.3%。
9.2.4.梔子甙(A)對(duì)幼鼠器官重量的影響:腹腔注射200mg/kg的梔子甙(A)對(duì)幼鼠免疫器官無(wú)影響,同時(shí)對(duì)WBC計(jì)數(shù)也無(wú)影響,而氫化可的松對(duì)胸腺、脾臟均有萎縮作用。
藥理學(xué) 梔子醇滲漉濃縮液(300%)1次給藥,腹腔注射和灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為17.1g/kg和107.48/kg。梔子甙(Geniposide)和梔子水提物對(duì)小鼠的急性毒性很低,前者口服、腹腔注射、靜脈注射給藥的半數(shù)致死量為3g/kg。水提物腹腔注射給藥的半數(shù)致死量為 5g/kg。京尼平(Genipin)l次給藥觀察72小時(shí),其口服、腹腔注射、靜脈注射對(duì)小鼠的 半數(shù)致死量 分別為 237、190 與153mg/kg。梔子乙醇提取物小鼠灌胃的半數(shù)致死量為107.4g/kg,醫(yī)學(xué)網(wǎng)站www.med126.com腹腔注射為 27.45g/kg。梔子乙醇提取物10g/kg 灌胃,連續(xù)4天,使小鼠環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時(shí)間延長(zhǎng),肝臟呈灰綠色,乙醇提取物4g/kg 或去羥梔子甙 250mg/kg 灌胃,連續(xù)4天,可使大鼠肝微粒體 P-450含量和對(duì)硝基苯甲醚脫甲基酶活性降低,肝呈灰綠色。梔子骨髓微核試驗(yàn)、Ames試驗(yàn)和睪丸染色體畸變?cè)囼?yàn)表明,梔子無(wú)致突變,致畸效應(yīng)。
藥代動(dòng)力學(xué) 梔子甙(Geniposide)是穩(wěn)定的,在37℃ pH1.8胃液中無(wú)變化,但在腸內(nèi)溶物中可代謝成京尼平(Genipin)。羥異梔子甙(Gardenoside)對(duì)酸和熱不穩(wěn)定,在胃液中可轉(zhuǎn)化成脫乙;嚾~草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid metbylester,DAM)和雞屎藤次甙甲酯(Scan-doside methylester,SSM)。在腸內(nèi)溶物中DAM轉(zhuǎn)化成DAM-genin,而SSM轉(zhuǎn)化成SSM-genin。
毒理學(xué)
藥物配伍
藥性 苦;寒
歸經(jīng) 心;肝;肺;胃;三焦經(jīng)
功效 瀉火除煩;清熱利濕;涼血解毒
功效分類 清熱涼血藥
主治 熱病心煩;肝火目赤;頭痛;濕熱黃疳;淋證;葉血衄血;血痢尿血;口舌生瘡;瘡瘍腫毒;扭傷腫痛
用法用量 內(nèi)服:煎湯,5-10g;或入丸、散。外用:適量,研未摻或調(diào)敷。
用藥禁忌 脾虛便溏者忌服。 1.《本草匯言》:吐血衄血,非陽(yáng)火暴發(fā)者忌之。 2.《得配本草》:邪在表,虛火上升,二者禁用。
不良反應(yīng)及治療
選方 ①治傷寒發(fā)汗、吐、下后,虛煩不得眠,心中懊NONG: 梔子十四個(gè)(剖),香豉四合(綿裹)。上二昧, 以水四升,先煮梔子得二升半,納豉,煮取一升半,去滓,分為二服。溫進(jìn)一服,得吐者止后服。(《傷寒論》梔子豉湯)②治傷寒大病瘥后勞復(fù)者: 枳實(shí)三枚(炙),梔子十四個(gè)(剖),豉一升(綿裹)。上三味,以清漿水七升,空煮取四升.內(nèi)枳實(shí)、梔子,煮取二升,下豉,更煮五、六沸,去滓,溫分再服,覆令微似汗。若有宿食者,內(nèi)大黃如博棋子五、六枚。(《傷寒論》枳實(shí)梔子豉湯)③治傷寒身黃發(fā)熱: 肥梔子十五個(gè)(剖),甘草一兩(炙),黃柏二兩。上三味,以水四升,煮取一升半,去滓,分溫再服。(《傷寒論》梔子柏皮湯)④治濕熱黃疸: 山梔四錢,雞骨草田基黃各一兩。水煎,日分三次服。(《廣西中草藥》)⑤治尿淋,血淋, 鮮梔子二兩,冰糖一兩。煎服。(《閩東本草》)⑥治小便不通:梔子仁二七枚,鹽花少許,獨(dú)顆蒜一枚。上搗爛,攤紙花上貼臍,或涂陰囊上,良久即通。(《普濟(jì)方》)⑦治急性胃腸炎,腹痛,上吐下瀉: 山梔三錢,盤柱南五味(紫金皮)根五錢,青木香二錢。上藥炒黑存性,加蜂蜜五錢。水煎,分二次服。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com(《單方驗(yàn)方調(diào)查資料選編》)⑧治口瘡、咽喉中塞痛,食不得: 大青四兩,山梔子、黃柏各一兩,白蜜半斤。上切,以水三升,煎取一升,去滓,下蜜更煎一兩沸,含之。(《普濟(jì)方》梔子湯)⑨治目赤:取山梔七枚,鉆透,入煻灰火煨熟,以水一升半,煎至八合,去滓,入大黃末三錢匕,攪勻,食后旋旋溫服。(《圣濟(jì)總錄》梔子湯)⑩治胃脘火痛,大山梔子七枚或九枚,炒焦,水一盞,煎七分,入生汁飲之。(《丹溪纂要》)11.治鼻中衄血: 山梔子燒灰吹之。(《簡(jiǎn)易方論》)12.治肺風(fēng)鼻赤酒: 老山梔為末, 黃蠟等分溶和。為丸彈子大。空心茶、酒嚼下。忌酒、炙煿。(《本事方》)13.治赤白痢并血。 山梔子仁四七枚。銼, 以漿水一升半,煎至五合,去滓?招氖城胺譁囟(《圣濟(jì)總錄》梔子仁湯)14.治熱水腫: 山梔子五錢,木香一錢半,白術(shù)二錢半。細(xì)切,水煎服。(《丹溪心法》)15.治婦人子腫濕多: 炒山梔子一合。為末,米飲吞下,或丸服。(《丹溪心法》)16.治折傷腫痛: 梔子、白面同搗,涂之。 (《瀕湖集簡(jiǎn)方》)17.治火丹毒: 梔子,搗和水調(diào)敷之。(《梅師集驗(yàn)方》)18.治火瘡未起: 梔子仁灰,麻油和封,惟厚為佳。(《千金方》)19.治瘡瘍腫痛: 山梔、蒲公英、銀花各四錢。水煎,日分三次服。另取生銀花藤適量, 搗爛,敷患處。(《廣西中草藥》)20、治燒傷: 梔子末和雞子清濃掃之。 (《救急方》)
臨床運(yùn)用 .
1.治療急性黃疸型肝炎: 取山梔制成10%及50%兩種煎劑,每天3次飯后服用。一部分病人用10%煎劑每次10ml,以后逐漸遞增至5Oml;另一部分病人用50%煎劑,每次10-15ml。共治19例,7例痊愈,10例接近痊愈。住院9-63天不等,平均30.3天。
2.治療扭挫傷:將山梔子搗碎,研成極粉,以溫水調(diào)成糊狀,加入少許酒精,包敷傷處。一般3-5天更換1次,如腫脹明顯可隔天更換1次。骨折者不宜使用,脫臼者應(yīng)先整復(fù)后再用。如有肢體麻痹,應(yīng)配合理療及針灸治療。治序407例,24小時(shí)內(nèi)疼痛消失者328例;48小時(shí)內(nèi)消失者66例;72小時(shí)內(nèi)消失者13例。疼痛平均消失時(shí)間為30小時(shí)。腫脹消退時(shí)間平均為2.5天;血腫吸收時(shí)間平均為7.8天;功能恢復(fù)時(shí)間平均為5.1天。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com或用黃梔子、明乳香加適量黃酒,攪拌后放鍋內(nèi)蒸成糊膏狀,待微溫時(shí)敷于患部,厚度以 1-1.5cm為宜。用時(shí)先在局部涂凡士林1層,然后再敷藥,上蓋油紙,繃帶包扎。間隔2-3天換藥。治療56例,除2例療效不佳外,54例均治愈。亦可用黃梔子粉2兩,面粉4兩,雞蛋1個(gè),燒酒適量,調(diào)成糊狀敷于局部,待藥干后更換新藥。一般在敷藥2次后即見效果。
3.用于止血:取黃梔子粉100g,以20%明膠液調(diào)成膏狀,烘干碾成100號(hào)細(xì)粉,再加適量苯甲酸,高壓消毒備用。對(duì)一般上消化道出血每次服3-6g,每日3次。亦可用作局部止血?jiǎng)?
各家論述
1.《本草衍義》:仲景治(傷寒)發(fā)汗吐下后,虛煩不得眠;若劇者,必反復(fù)顛倒,心中懊NONG,梔子豉湯治之。虛故不用大黃,有寒毒故也。梔子雖寒無(wú)毒,治胃中熱氣,既亡血、亡津液,腑臟無(wú)潤(rùn)養(yǎng),內(nèi)生虛熱,非此物不可去。又治心經(jīng)留熱,小便赤澀,用去皮山梔子、火煨大黃、連翹、甘草(炙),等分,末之,水煎三錢服,無(wú)不利也。
2.《丹溪心法》:山梔子仁,大能降火,從小便泄去。其性能屈曲下降,人所不知。亦治痞塊中火邪。大凡心隔之痛,須分新久。若明知身受寒氣、口吃寒物而得病者,于初得之時(shí),當(dāng)與溫散或溫利之藥。若曰病得之稍久則成郁,久郁則蒸熱,熱久必生火,《原病式》中備言之矣,若欲行溫散溫利,寧無(wú)助火添病耶! 古方中多以山梔子為熱藥之向?qū),則邪易伏、病易退、正易復(fù)而病安。
3.《湯液本草》:或用梔子利小便,實(shí)非利小便,清肺也,肺氣清而化,膀胱為津液之府,小便得此氣化而出也。梔子豉湯治煩躁,煩者氣也,躁者血也,氣主肺,血主腎,故用梔子以治肺煩,用香豉以治腎躁。躁者,懊NONG不得眠也。
4.《本草經(jīng)疏》:梔子,清少陰之熱,則五內(nèi)邪氣自去,胃中熱氣亦除。面赤酒皰皶鼻者,肺熱之候也,肺主清肅,酒熱客之,即見是證,于開竅之所延及于面也,肺得苦寒之氣,則酒熱自除而面鼻赤色皆退矣。其主赤白癩瘡瘍者,即諸痛癢瘡瘍皆屬心火之謂。療目赤熱痛,及胸、心、大小腸大熱,心中煩悶者,總除心、肺二經(jīng)之火熱也。此藥味苦氣寒,瀉一切有余之火,故能主如上諸證。梔子稟至苦大寒之氣,苦寒損胃而傷血,凡脾胃虛弱者忌之,血虛發(fā)熱者忌之。性能瀉有余之火,心肺無(wú)邪熱者不宜用;小便不通,由于膀胱虛無(wú)氣以化,而非熱結(jié)小腸者不宜用;瘡瘍因氣血虛,不能收斂,則為久冷敗瘡,非溫暖補(bǔ)益之劑則不愈,此所謂既潰之后,一毫寒藥不可用是也。世人又以治諸血證,不知血得熱則行,得寒則凝,瘀血凝結(jié)于中,則反致寒熱,或發(fā)熱勞嗽,飲食減少,為難療之病,凡治吐血法,當(dāng)以順氣為先,蓋血隨氣而行,氣降則火降,火降則血自歸經(jīng)。不求其止而止矣。此治療之要按,不可違也。
5.《本草正》:梔子,若用佐使,治有不同:加茵陳除濕熱疸黃,加豆豉除心火煩躁,加厚補(bǔ)、枳實(shí)可除煩滿,加生姜、陳皮可除嘔噦,同元胡破熱滯瘀血腹痛。
6.《本草通玄》:仲景多用梔子茵陳,取其利小便而蠲濕熱也。古方治心痛,每用梔子,此為火氣上逆,不得下降者設(shè)也。(若)泥丹溪之說(shuō),不分寒熱,通用梔子,屬寒者何以堪之。
7.《本草崇原》:言梔子生用則吐,炒黑則不吐,且以梔子豉湯為吐劑,愚每用生梔子及梔子豉湯,并未曾吐。
8.《得配本草》:“山梔,得滑石治血淋溺閉,得良姜治寒熱腹痛,得柏皮治身熱發(fā)黃,配連翹治心經(jīng)留熱(心熱則赤淋),佐柴胡、白芍治肝膽郁火,使生地丹皮治吐衄不止。上焦、中焦連殼,下焦去殼,洗去黃漿炒用,瀉火生用,止血炒黑,內(nèi)熱用仁,表熱用皮,淋癥童便炒,退虛火鹽水炒,劫心胃火痛姜汁炒,熱痛烏藥拌炒,清胃血蒲黃炒。山梔、丹皮、白芍、龍膽,皆瀉肝家之火,其中卻自有別,蓋肝喜散,遏之則勁,宜用梔子以清其氣,氣清火亦清,肝得辛為補(bǔ),丹皮之李,從其性以醒之,是即為補(bǔ),肝受補(bǔ),氣展而火亦平,肝氣過散,宜白芍制之,平其性即所以瀉其火,使之不得自逞,火盛肝氣必實(shí),龍膽苦以泄其氣,寒以制其火,故非實(shí),膽草不用,如不審其究竟而混投之,是伐其生生之氣,即使火氣悉除,而人已憊矣。www.med126.com
9.《本草思辨錄》:梔子,其治在心、肝、胃者多,在肺者少。苦寒滌熱,而所滌為瘀郁之熱,非浮散之熱,亦非堅(jiān)結(jié)之熱。能解郁不能攻堅(jiān),亦不能平逆,故陽(yáng)明之腹?jié)M有燥屎,肺病之表熱咳逆,皆非其所司。獨(dú)取其秉肅降之氣以敷條達(dá)之用,善治心煩與黃疸耳。心煩或懊或結(jié)痛,黃疸或寒熱不食或腹?jié)M便赤,皆郁也。心煩心下濡者為虛,胸中窒者為實(shí)。實(shí)與虛皆汗吐下后余邪留踞,皆宜吐去其邪。梔子解郁而性終下行,何以能吐?協(xié)以香豉,則一升一降,邪不田受則吐。黃疸之瘀熱在表,其本在胃,梔子入胃滌熱下行,更以走表利便之茵陳輔之,則瘀消熱解而疸以愈。然則振子于肺無(wú)與乎仲圣云:凡用梔子湯病人舊微溏者不可與服之。肺與大腸相表里,服據(jù)于則益其大腸之寒,此可為秉金氣之一證。至治肝則古方不可勝舉,總不離乎解郁火。凡肝郁則火生,膽火外揚(yáng),肝火內(nèi)優(yōu),梔子解郁火,故不治膽而治肝,古方如瀉青丸、涼肝湯、越鞠丸、加味逍遙散之用梔子皆是。涼膈散有梔子,以治心也。瀉黃散有梔子,以治胃也。而瀉白散不遴入,則以肺中氣熱而不涉血者,梔子不與也!侗窘(jīng)》主胃中熱氣,朱丹溪謂最清胃脘之血,究梔子之治,氣血皆有而血分為多,然不能逐瘀血與丹皮、桃仁分功;其解血中之郁熱,只在上中焦而不在下焦;亦不入足太陽(yáng)與手、足少陽(yáng);不入足太陽(yáng),故不利小便。茵陳蒿湯所以必先煮茵陳,許學(xué)士之治酒皶鼻,朱丹溪之治熱厥心痛,《集簡(jiǎn)方》之敷折傷腫痛,皆屬血中郁熱。其余之治,悉可類推。
考證 出自《本草圖經(jīng)》:梔子,今南方及西蜀州郡皆有之。木高七、八尺,葉似李而厚硬,又似樗蒲子,二、三月生白花,花皆六出,甚芬芳,俗說(shuō)即西域詹匐也。夏、秋結(jié)實(shí)如訶子狀,生青熟黃,中人深紅,九月采實(shí)暴干。此亦有兩、三種,入藥者山梔子,方書所謂越挑也。皮薄而圓小,刻房七棱至九棱者為佳。其大而長(zhǎng)者,乃作染色,又謂之伏尸梔子,不堪入藥用。
藥物應(yīng)用鑒別
藥典收錄
藥材拉丁名 Fructus Gardeniae
拉丁植物動(dòng)物礦物名 Gardenia jasminoides Ellis
科屬分類 茜草科
出處 《中華本草》
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