環(huán)胞苷
          
        
    
          藥物類別:
         抗腫瘤藥
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環(huán)胞苷

藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗代謝藥
藥物名稱:
環(huán)胞苷
英文名稱:
Cyclocytidine
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
1
安西他濱
2
環(huán)胞啶
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
滴眼劑 0.05%
2
片劑 100mg
3
注射劑(粉) 50mg;100mg;200mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Cyclocytidine
藥理作用:
本品為阿糖胞苷的衍生物,進(jìn)入體內(nèi)后轉(zhuǎn)化為阿糖胞苷而發(fā)揮抗腫瘤作用,抑制DNA聚合酶。主要作用于S期,并對(duì)G1/S及S/G2邊界期有抑制作用。與Ara-C相比,毒性小、療效高。與常用抗腫瘤藥如甲氨蝶呤、6-巰基嘌呤、環(huán)磷酰胺長(zhǎng)春新堿、氟尿嘧啶等無(wú)交叉耐藥。
藥動(dòng)學(xué):
口服易吸收,體內(nèi)作用時(shí)間較長(zhǎng),t1/2為8小時(shí)。單次靜注[14C]環(huán)胞苷20mg/m2,于24小時(shí)內(nèi)排泄95%,其中85%為環(huán)胞苷,10%為阿糖胞苷和阿糖尿苷。
適應(yīng)癥:
1.急性白血病,尤以急性粒細(xì)胞性白血病為佳,對(duì)腦膜白血病療效較好。
2.實(shí)體瘤,與其他抗腫瘤藥聯(lián)合應(yīng)用。
3.單純皰疹病毒性角膜炎。
用法用量:

1.治療白血病
(1)靜滴:4~12mg/kg(一次200~600mg),溶于5%葡萄糖或生理鹽水500ml,每日1次,連用5~10天為一療程,間隔2周。
(2)口服或肌注:4~12mg/kg,每日1次。
(3)鞘內(nèi)注射:50~100mg溶于生理鹽水2~5ml,隔日1次,預(yù)防用藥為5~lOmg/kg,每6周1次。兒童用量為:4~6mg/(kg·d)。
2.眼科用藥單純皰疹角膜炎每l~2小時(shí)滴眼1次,或用眼膏每天涂藥4~6次,潰瘍愈合實(shí)質(zhì)層浸潤(rùn)消失后,再減為每天4次,維持用藥2周以上。在用本品期間必須同時(shí)使用抗生素防止細(xì)菌及真菌感染。

不良反應(yīng):
1.胃腸道反應(yīng)食欲減退、惡心、嘔吐。
2.骨髓抑制 白細(xì)胞減少、血小板下降。
3.肝功損害。
4.其他低血壓、眩暈、乏力,少數(shù)也可有腮腺腫痛、腹瀉、站立不穩(wěn)等,有報(bào)道持續(xù)給藥可發(fā)生間質(zhì)性肺炎。
相互作用:
注意事項(xiàng):
1.妊娠及哺乳期婦女不宜使用本品。
2.避光、陰涼處保存。
療效評(píng)價(jià):

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