通用名 | 二巰丙醇注射液 |
曾用名 | |
英文名 | DIMERCAPROL INJECTION |
拼音名 | ERQIU BINGCHUN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 重金屬、類金屬中毒解毒藥 |
性狀 | 本品為無(wú)色或微黃色澄明油狀液,有蒜臭味。 |
藥理毒理 | 本品帶有兩個(gè)巰基(-SH)。一個(gè)分子的本品結(jié)合一個(gè)金屬原子形成不溶性復(fù)合物。二
個(gè)分子的本品與一個(gè)金屬原子結(jié)合形成較穩(wěn)定的水溶性復(fù)合物。復(fù)合物在體內(nèi)可重新離解為
金屬和本品,本品被氧化后失去作用。要在血漿中保持本品與金屬2:1的優(yōu)勢(shì)和避免本品過
高濃度的毒性反應(yīng),需要反復(fù)給藥,一直用到金屬排盡和毒性作用消失為止。本品的巰基與
金屬結(jié)合的能力比細(xì)胞酶的巰基為強(qiáng),可預(yù)防金屬與細(xì)胞酶的巰基結(jié)合和使已與金屬絡(luò)合的
細(xì)胞酶復(fù)活而解毒,所以在金屬中毒后應(yīng)用越早越好。最好在接觸金屬后1~2小時(shí)內(nèi)給藥,
4小時(shí)內(nèi)有用,超過6小時(shí)再給本品,作用減弱。因此本品對(duì)急性金屬中毒有效,而對(duì)慢性
中毒雖能增加尿中金屬排泄量,但已被金屬抑制帶有巰基細(xì)胞酶的活力已不能恢復(fù),臨床癥
狀常無(wú)明顯好轉(zhuǎn)。對(duì)其他金屬的促排效果,排鉛不及依地酸鈣鈉,排銅不及青霉胺,對(duì)銻和
鉍無(wú)效。本品與鎘、鐵、硒、銀、鈾結(jié)合形成復(fù)合物,但其毒性反應(yīng)比原金屬為大,故應(yīng)避
免應(yīng)用,甲基汞慢性和其他有機(jī)汞化合物中毒時(shí)應(yīng)用本品?墒构M(jìn)入腦組織,故應(yīng)禁用。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服不吸收。肌注后30~60分鐘血藥濃度達(dá)高峰,維持2小時(shí)。4小時(shí)后幾乎完全代謝
降解和排泄。動(dòng)物注射本品后尿內(nèi)中性硫含量排泄迅速增多,其中約50%是由于注射本品的
結(jié)果。尿中葡萄糖醛酸含量增多,提示本品部分以葡萄糖醛酸苷形式由尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 主要用于治療砷、汞和金中毒,與依地酸鈣鈉合用治療兒童急性鉛腦病。 |
用法用量 | 成人常用量 肌內(nèi)注射,按體重2~3mg/kg,第一、第二天,每4小時(shí)1次。第三天改
為每6小時(shí)1次,第四天后減少到每12小時(shí)1次。療程一般為10天。 |
不良反應(yīng) | 本品有特殊氣味。常見不良反應(yīng)依次有惡心、嘔吐、頭痛、唇和口腔灼熱感,咽和胸部
緊迫感、流淚、流涕、流涎、多汗、腹痛、肢端麻木和異常感覺、肌肉和關(guān)節(jié)酸痛。劑量超
過5mg/kg時(shí)出現(xiàn)心動(dòng)過速、高血壓、抽搐和昏迷,暫時(shí)性血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]
和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]增高,持續(xù)應(yīng)用可損傷毛細(xì)血管,引起血漿滲出,導(dǎo)致
低蛋白血癥、代謝性酸中毒、血漿乳酸增高和腎臟損害。兒童不良反應(yīng)與成人相同,但可有
發(fā)熱和暫時(shí)性中性粒細(xì)胞減少。一般不良反應(yīng)常在給藥后10分鐘出現(xiàn),30~60分鐘后消失。 |
禁忌癥 | 1.嚴(yán)重肝功障礙者禁用,但砷中毒引起的黃疸除外。
2.禁用于鐵、硒、鎘中毒,因與這些物質(zhì)形成的化合物毒性更大。 |
注意事項(xiàng) | 1.有花生或花生制品過敏者,不可應(yīng)用本品。
2.曾記載一婦女患Wilson病,應(yīng)用本品6年。用藥期間妊娠兩次,未見有胎兒異常。。
3.老年人的心臟和腎臟代償功能減退,故應(yīng)慎用。
4.對(duì)有心臟病、高血壓、腎臟病、肝病和營(yíng)養(yǎng)不良的患者應(yīng)慎用。有嚴(yán)重高血壓、心力
衰竭和腎功能衰竭的患者應(yīng)禁用。
5.應(yīng)用本品前后應(yīng)測(cè)量血壓和心率。治療過程中要檢查尿常規(guī)和腎功能。大劑量長(zhǎng)期應(yīng)
用時(shí)還要檢查血漿蛋白。
本品與金屬結(jié)合的復(fù)合物,在酸性條件下容易離解,故應(yīng)堿化尿液,保護(hù)腎臟。二次給
藥間隔時(shí)間不得少于4小時(shí)。本品為油劑,肌注局部可引起疼痛,并可引起無(wú)菌壞死,肌注
部位要交替進(jìn)行,并注意局部清潔。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | 藥物過量可損害毛細(xì)血管,嚴(yán)重時(shí)發(fā)生血壓下降。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |