通用名 | 二巰丁二酸膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | DIMERCAPTOSUCCINIC ACID CAPSULE |
拼音名 | ERQIUDING'ERSUAN JIAONANG |
藥品類別 | 重金屬、類金屬中毒解毒藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;有類似蒜的特臭。 |
藥理毒理 | 藥理學(xué)
本品為口服有效的重金屬解毒藥。
作用機(jī)制為,分子中的2個(gè)活性巰基能奪取已與組織中酶系統(tǒng)結(jié)合的金屬,形成穩(wěn)定的
水溶性螯合物由尿中排出,使含有巰基的酶恢復(fù)活性,解除重金屬引起的中毒癥狀。
本品可特異性的與鉛結(jié)合,減少鉛從胃腸道吸收和滯留。降低血鉛濃度,但短時(shí)間用
藥后,易使鉛從骨中游離出來(lái)重新再分布,引起血鉛反跳性升高,故應(yīng)視情況多療程用藥。
本品也可與汞、砷等形成螯合物。
毒理學(xué)
小鼠、大鼠的LD50為3000mg/kg。狗的慢性毒性研究發(fā)現(xiàn),口服本品每日300mg/kg,
可使部分狗死亡。
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藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服易吸收,達(dá)峰時(shí)間30分鐘,在血中約95%與血漿蛋白結(jié)合,分布容積較小,
半衰期t1/248小時(shí)。主要分布在腎臟,依次為肺、肝、心、腸和脾等。鉛中毒兒童服用后有
肝-腸循環(huán),迅速以原形和代謝物經(jīng)腎排出。經(jīng)腎消除速度與血鉛濃度成正相關(guān)。鉛中毒兒
童和成年人及健康志愿者的腎清除率分別為每分鐘16.6ml/m2、每分鐘(24.7±3.3ml)/m2
和每分鐘77.0ml/m2。無(wú)蓄積性。
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適應(yīng)癥 | 用于解救鉛、汞、砷、鎳、銅等金屬中毒。對(duì)鉛中毒療效較好?捎糜谥委煾味?fàn)詈俗?
性。 |
用法用量 | 口服1次0.5g,一日3次,連用3日為1個(gè)療程,停藥4天再用;或每次0.5g,每日2
次,隔日服藥,共10日,停藥5日再用。一般2~3個(gè)療程即可。
兒童每次口服10mg/kg或350mg/m2,每8小時(shí)1次,連用5日,然后改為每12小時(shí)1
次,連用2周,共19日為一療程。 |
不良反應(yīng) | 成人和兒童的常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲喪失、稀便等胃腸道反應(yīng)。偶見
皮疹(約4%成人),血清氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高(6%~10%)。偶見中性粒細(xì)胞減少。
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禁忌癥 | 嚴(yán)重肝功能障礙和妊娠婦女禁用。
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注意事項(xiàng) | 1.治療時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血鉛濃度。因治療后血鉛濃度降低,但有些人再次接觸鉛和治療時(shí),
血鉛反而升高。此外,經(jīng)短時(shí)治療后,可引起血鉛反跳性升高,這是因鉛從骨中游離出來(lái),
重新分布的結(jié)果。所以應(yīng)反復(fù)用藥,才能保證療效。
2.肝病慎用,治療時(shí)每周監(jiān)測(cè)血氨基轉(zhuǎn)移酶。
3.每周監(jiān)測(cè)全部血細(xì)胞計(jì)數(shù),發(fā)現(xiàn)有中性粒細(xì)胞減少時(shí)停藥。
4.監(jiān)測(cè)尿鉛的排出。
5.對(duì)一些缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶和鐮狀細(xì)胞性貧血兒童用本品治療無(wú)效。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有動(dòng)物試驗(yàn)表明,本品可致胎鼠基因畸變和胎鼠毒性。妊娠婦女禁用。 |
兒童用藥 | 兒童腎小管易受鉛損害,影響藥物經(jīng)腎排出,兒童應(yīng)慎用或適當(dāng)減少用量。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不確定。
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藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密閉,在陰涼處保存。 |
包裝 | 0.25g |
有效期 | |