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膽茶堿片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名膽茶堿片
曾用名 
英文名CHOLINE THEOPHYLLINATE TABLETS
拼音名DANCHAJIAN PIAN
藥品類別平喘藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為茶堿的膽堿鹽,含茶堿60%~64%,作用與茶堿相似?诜孜眨瑢(duì)胃腸 刺激小,可耐受較大劑量,對(duì)心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接 松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量 提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上 腺素釋放的結(jié)果,此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。 茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力,尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。
藥代動(dòng)力學(xué)口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)釋放出茶堿,蛋白結(jié)合率為60%。T1/2新生兒(6 個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無哮喘者) 8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)?崭?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí) 血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出,10%以原形排出。
適應(yīng)癥適用于支氣管哮喘,也用于心源性哮喘。
用法用量1.成人常用量 口服,一次0.1-0.2g(1-2片),一日3次;極量:一次0.5g(5片), 一日1g。 2.小兒常用量 口服,一日按體重10~15mg/kg,分3~4次。
不良反應(yīng)茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開始,早期多見的有惡 心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心律失常, 血清中茶堿超過40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至導(dǎo)致呼吸、心 跳停止致死。
禁忌癥對(duì)本品過敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性患者禁用。
注意事項(xiàng)1.本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。 2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險(xiǎn)。 3.腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過55歲特別是男性患者,任何原因引起的 心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,應(yīng)酌情調(diào)整 用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。 4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;患者心率和(或)節(jié)律 的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。 5.高血壓或者非活動(dòng)性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過胎盤屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎 用。
兒童用藥新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。
老年患者用藥老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。
藥物相互作用1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥濃 度和毒性。 2.西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。 3.某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素;氟喹諾酮類的 依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星;克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除 率,增高其血藥濃度,尤以紅霉素、依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng) 減量。 4.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率,使茶堿血清 濃度降低;茶堿也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量監(jiān)測(cè)血 藥濃度。 5.與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。 6.與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。 7.與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。
藥物過量 
貯藏密封,在干燥處保存。
包裝0.1g
有效期 
主要成分
通用名膽茶堿
化學(xué)名膽茶堿
拼音名 
英文名CHOLINE THEOPHYLLINATE
CAS No.4499-40-5
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格 
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