通用名 | 茶堿葡萄糖注射液 |
曾用名 | |
英文名 | THEOHYLLINE AND CLUCOSE INJECTION |
拼音名 | CHAJIAN PUTAOTANG ZHUSHEYE |
藥品類別 | 平喘藥 |
性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 本品為茶堿和乙二胺的復合物。乙二胺可增加茶堿的水溶性。茶堿通過松馳支氣管
平滑肌和抑制肥大細胞釋放過敏性介質,在解痙的同時還可減輕支氣管的充血和水腫,
解除多種原因引起的支氣管痙攣;并有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管平滑肌作用;增
加心肌收縮力和輕微的利尿作用。 |
藥代動力學 | 本品進入體內(nèi)后與血漿蛋白結合率為60%,表觀分布容積(Vd)約為0.5L/kg,半衰
期(t1/2)為3~9小時,本品約80%~90%在肝代謝,10%以原形從尿排出。 |
適應癥 | 適用于支氣管哮喘,喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀,也可用于急
性心功能不全和心源性哮喘。 |
用法用量 | 近期未接受過茶堿治療的患者,靜脈滴注首劑量(負荷量)按體重計成人或兒童為
4.7mg/kg,緩慢靜脈滴注(輸注速率不可超過20mg/分鐘,滴注時間一般不低于30分鐘)。
維持劑量及輸注速度見下表:
靜脈滴注茶堿劑量(急性支氣管痙攣)
組別
12小時的維持參考劑量
6個月至9歲兒童
0.95mg/kg體重/小時
9~16歲兒童及青年吸煙者
0.79mg/kg體重/小時
不吸煙成年人
0.55mg/kg體重/小時
老年病人及有心肺疾患者
0.47mg/kg體重/小時
充血性心力衰竭或肝功能衰竭
0.39mg/kg體重/小時
使用常規(guī)劑量時,若發(fā)生急性副作用,應立即停止給藥5~10分鐘或減慢給藥速度。
由于茶堿的治療指數(shù)低,其代謝個體差異大,故用藥劑量應個體化,并注意觀察病人反
應、肺功能以及藥物血清濃度。對于慢性病治療,測定用藥3天的血清茶堿濃度以10~20
μg/ml為宜。 |
不良反應 | 1.常見的不良反應為:惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退,也可見頭痛、煩燥、易
激動。
2.當靜脈滴注過快或茶堿血濃度超過20μg/ml時,可出現(xiàn)毒性反應,表現(xiàn)為心律
失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動或癲癇。由于胃腸道受刺激,可見血性嘔
吐物或柏油樣便。 |
禁忌癥 | 對本品過敏的患者、未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者及急性心肌梗死伴有血壓顯著降低
者禁用。 |
注意事項 | 1.對診斷的干擾:本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高。
2.下列情況應慎用,并注意監(jiān)測血清茶堿濃度:
(1) 酒精中毒;
(2) 心律失常;
(3) 嚴重心臟。
(4) 充血性心力衰竭;
(5) 肺源性心臟病;
(6) 肝臟疾患;
(7) 高血壓;
(8) 甲狀腺功能亢進;
(9) 嚴重低氧血癥;
(10)急性心肌損害;
(11)活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者;
(!2)腎臟疾患;
(13)年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者;
(14)持續(xù)發(fā)熱患者;
(15)使用某些藥物的患者及茶堿清除率降低者。
3.靜脈滴注時,應避免與維生素C、促皮質激素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽
配伍。
4.用于心功能不全的患者時應注意計算氯化鈉的攝入量。
5.吸煙者、茶堿的肝代謝增多,需增加用藥劑量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品可通過胎盤屏障,使新生兒血清茶堿濃度升高到危險程度,須加以監(jiān)測。
2.本品可隨乳汁排出,哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現(xiàn)其他不良反應。故
孕婦及哺乳期婦女應盡量避免使用。 |
兒童用藥 | 小兒的藥物清除率較高,個體差異大,應進行血藥濃度監(jiān)測。 |
老年患者用藥 | 老年人血漿清除率降低,潛在毒性增加,應慎用,并進行血藥濃度監(jiān)測。 |
藥物相互作用 | 1.茶堿與麻黃堿及其他擬交感胺類支氣管擴張藥合用療效增加但毒性增強。
2.茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿清除
率降低,血清濃度增高。
3.茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低,茶堿與苯妥英鈉合用時,兩藥血清濃
度均降低。
4.對于需用茶堿的患者,最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥(如普萘洛爾),因
它們的藥理作用相互拮抗,本品的支氣管擴張作用可能受到抑制。
5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶堿的代謝和清
除。
6.與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹
諾酮類抗菌藥(伊諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時,可降低本品在肝臟的清除率,使血藥濃
度升高,甚至出現(xiàn)毒性反應,應在給藥前后調(diào)整本品的用量。
7.與鋰鹽合用時,可加速腎臟對鋰的排出,后者療效因而降低。
8.與其他茶堿類藥合用時,不良反應可增多。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |