通用名 | 氨茶堿緩釋片 |
曾用名 | |
英文名 | AMINOPHYLLINE SUSTAINED-RELEASE TABLETS |
拼音名 | ANCHAJIAN HUANSHI PIAN |
藥品類(lèi)別 | 平喘藥 |
性狀 | 本品為白色或微黃色薄膜衣片。 |
藥理毒理 | 本品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽,其藥理作用主要來(lái)自茶堿,乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品
對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜,過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶,使細(xì)胞內(nèi)cAMP
含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放
的結(jié)果。此外,茶堿是嘌呤受體阻滯劑,能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮
力,尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著,因此有益于改善呼吸功能。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服本品能緩慢被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60%。
T1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí),小兒(6月以上)3.7小時(shí)±1.1小時(shí),成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)
8.7小時(shí)±2.2小時(shí),吸煙者(一日吸1-2包)4-5小時(shí)。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎排出,10%
以原形排出。 |
適應(yīng)癥 | 適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心源性
肺水腫引起的哮喘。 |
用法用量 | 1.成人常用量 口服,一次0.1g(1片)~0.2g(2片),一日0.3g(3片)~0.6 g(6片) ;
極量:一次0.5 g ,一日1 g 。
2.小兒常用量 口服,每次按體重3-5mg/kg,一日3次。 |
不良反應(yīng) | 茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15-20μg/ml,特別是在治療開(kāi)始,早期多見(jiàn)的有惡
心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等,當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml,可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,血清中茶堿超
過(guò)40μg/ml,可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀,嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。 |
禁忌癥 | 對(duì)本品過(guò)敏的患者,活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | 1、與其他茶堿緩釋制劑一樣,本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的
患者。
2、應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度,以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3、腎功能或肝功能不全的患者,年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者,任何原
因引起的心力衰竭患者,持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者,在停用合用藥物
后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
4、茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均
應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障,也能分泌入乳汁,隨乳汁排出,孕婦、產(chǎn)婦及
哺乳期婦女慎用。 |
兒童用藥 | 新生兒血漿清除率可降低,血清濃度增加,應(yīng)慎用。 |
老年患者用藥 | 老年人因血漿清除率降低,潛在毒性增加,55歲以上患者慎用。 |
藥物相互作用 | ⑴地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝,與本品合用,增加本品血藥
濃度和毒性。
⑵西咪替丁可降低本品肝清除率,合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
⑶某些抗菌藥物,如大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類(lèi)的依諾沙星、環(huán)
丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率,增高其血藥濃度,尤以
紅霉素和依諾沙星為著,當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí),應(yīng)適當(dāng)減量。
⑷苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶,加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收,
兩者血漿中濃度均下降,合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量
⑸與鋰鹽合用,可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
⑹與美西律合用,可減低茶堿清除率,增加血漿中茶堿濃度,需調(diào)整劑量。
⑺與咖啡因或其他黃嘌呤類(lèi)藥并用,可增加其作用和毒性。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |