通用名 | 丙戊酸鈉糖漿 |
曾用名 | |
英文名 | SODIUM VALPROATE ORAL SYRUP |
拼音名 | BINGWUSUANNA TANGJIANG |
藥品類別 | 抗癲癇藥 |
性狀 | |
藥理毒理 | 抗癲癇作用機(jī)理尚未闡明,可能與腦內(nèi)抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)
的濃度升高有關(guān)。一般GABA的升高是通過代謝的降低或重吸收來達(dá)到。另外
本品作用于突觸后感受器部位模擬或加強(qiáng)GABA的抑制作用,對神經(jīng)膜的作用
則尚未完全闡明,可能直接作用于對鉀傳導(dǎo)有關(guān)的膜活動。 |
藥代動力學(xué) | 生物利用度近100%。半衰期(t1/2)為7~10小時。有效血藥濃度為50~100
μg/ml。血漿蛋白結(jié)合率高,約80%~94%,隨著血藥濃度的增高,游離部分逐
漸增多,從而增加進(jìn)入腦組織的梯度;尿毒癥和肝硬化時則降低。在肝中代謝,
包括葡糖醛酸化和某些氧化過程。主要由腎排泄,少量隨糞便排出。 |
適應(yīng)癥 | 本品主要用于癲癇的單純或復(fù)雜性失神發(fā)作、肌陣攣發(fā)作和全身性強(qiáng)直-陣
攣發(fā)作(大發(fā)作)。對復(fù)雜部分性發(fā)作也有一定療效。 |
用法用量 | 口服:
1.成人常用量:每日按體重15mg/kg或每日600~1200mg,分次服。開始時按
體重5~10mg/kg,一周后遞增,至發(fā)作得以控制為止。當(dāng)每日用量超過250mg時,
每日應(yīng)分次服用,以減少胃腸道刺激。最大量一般為每日按體重不超過30mg/kg,
或每日1.8~2.4g。
2.小兒常用量:按體重計與成人相同。也有報道開始時按體重15mg/kg,按
需要每隔一周增加5~10mg/kg至有效或不能耐受為止。 |
不良反應(yīng) | 1.少見的有:
(1)過敏性皮疹。
(2)血小板減少癥或血小板凝聚抑制以致異常出血或瘀斑。
(3)肝臟中毒出現(xiàn)眼和皮膚黃染。
2.下列的反應(yīng)如果持續(xù)出現(xiàn)時應(yīng)予注意。
(1)較常見的有:腹瀉、消化不良、惡心或嘔吐、胃腸道痙攣、月經(jīng)周期改
變。
(2)較少見或罕見的有:便秘、倦睡、一般輕而短暫的脫發(fā)、眩暈、疲乏頭
痛、共濟(jì)失調(diào)、異常地興奮、不安和煩燥。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | 1.于進(jìn)餐后立即服用,以減少藥物對胃部的刺激。
2.對診斷的干擾:尿酮試驗可能由于酮性代謝產(chǎn)物隨尿排出,出現(xiàn)假陽性。
甲狀腺功能試驗可能受影響。乳酸脫氫酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)
移酶可能輕度升高,并提示無癥狀性肝臟中毒。血清膽紅素可能升高,可提示潛
在的嚴(yán)重肝臟中毒。
3.有肝病或明顯肝功能損害時禁用。有血液病、肝病史、腎功能損害、器質(zhì)
性腦病時慎用。
4.用藥前和用藥期間應(yīng)作血細(xì)胞包括血小板計數(shù),肝、腎功能檢查,肝功能
在最初半年內(nèi)最好每1~2月復(fù)查一次,半年后復(fù)查間隔酌量延長。
5.如擬停藥,應(yīng)逐漸減量,以防再次發(fā)作;當(dāng)取代其他抗驚厥藥物時,丙戊
酸(鈉)用量應(yīng)逐漸增加,而被取代的藥物應(yīng)逐漸減少,以維持對發(fā)作的控制。
6.外科手術(shù)或其他急癥治療時應(yīng)考慮可能遇到的出血時間延長或中樞神經(jīng)
抑制藥作用的增強(qiáng)。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.本品能透胎盤屏障,動物試驗有致畸的報道,人類尚未能證實。孕婦應(yīng)用
時需權(quán)衡利弊。
2.哺乳期婦女應(yīng)用時需權(quán)衡利弊。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 1.本品可抑制苯妥英鈉、苯巴比妥、撲米酮、氯硝西泮的代謝,易使其中毒,
故在合用時應(yīng)注意調(diào)整劑量。
2.飲酒可加重鎮(zhèn)靜作用。用藥期間避免飲酒。
3.與抗凝藥如華法林或肝素等,以及溶血栓藥合用,出血的危險性增加。
4.與阿司匹林或雙嘧達(dá)莫合用,可由于減少血小板凝聚而延長出血時間。
5.與卡馬西平合用,由于肝酶的誘導(dǎo)而致藥物代謝加速,可使二者的血藥濃
度和半衰期降低,故須監(jiān)測血藥濃度以決定是否需要調(diào)整用量。
6.與氟哌啶醇、洛沙平(loxapine)、馬普替林(maprotiline)、單胺氧化酶抑制
藥、吩噻嗪類、噻噸類和三環(huán)類抗抑郁藥合用,可以增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制,
降低驚厥閾和丙戊酸的效應(yīng),須及時調(diào)整用量以控制發(fā)作。 |
藥物過量 | |
貯藏 | |
包裝 | |
有效期 | |