通用名 | 亞葉酸鈣膠囊 |
曾用名 | |
英文名 | CALCIUM FOLINATE CAPSULES |
拼音名 | YAYESUANGAI JIAONANG |
藥品類別 | 抗腫瘤輔助藥 |
性狀 | 本品為膠囊劑,內(nèi)容物為淡黃色顆料或粉末。 |
藥理毒理 | 本品為四氫葉酸的甲酰衍生物。主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解
救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合,通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)?
四氫葉酸,能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應。
本品可限制甲氨呤對正常細胞的損害程度,逆轉(zhuǎn)甲氨呤對骨髓和胃腸粘膜反
應,但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。 |
藥代動力學 | 本品口服后易于吸收,1.72±0.8小時后,血清還原葉酸達峰值,藥物作用
持續(xù)3—6小時;經(jīng)肝和腸粘膜作用后本品代謝為5-甲基四氫葉酸,口服后代謝
較肌注快而充分,80-90%經(jīng)腎排出,5-8%隨糞便排泄。 |
適應癥 | 1. 主要用作葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等)的解毒劑。
2. 用于預防甲氨蝶呤過量或大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。
3. 由葉酸缺乏所引起的巨幼細胞貧血。
4. 與氟尿嘧啶聯(lián)合應用時,用于治療晚期結(jié)腸癌、直腸癌。 |
用法用量 | 1. 作為甲氨蝶呤的“解救”療法,一般采用的劑量為5-15mg,口服每6-8
小時一次,連續(xù)2日。根據(jù)血藥濃度測定結(jié)果控制甲氨蝶呤血藥濃度在
5×10mol/L以下。
2. 作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒,每日口服劑量5-15mg,視中毒情況
而定。
3. 用于巨幼細胞貧血,每日口服15mg。
4. 與5-氟尿嘧啶合用時,口服20-30mg/m2體表面積,在5-氟尿嘧啶用藥
半小時后口服。 |
不良反應 | 很少見,偶見皮疹、蕁麻疹或哮喘等過敏反應。 |
禁忌癥 | 禁區(qū)用于惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼細胞貧血。 |
注意事項 | 1. 初次使用本品,應在有經(jīng)驗醫(yī)師指導下用藥。
2. 本品不宜與葉酸拮抗劑(如甲氨蝶呤)同時使用,以免影響后者的治療
作用。應于大劑量使用甲氨蝶呤24-28小時后應用本品。
3. 當患者有下列情況者,本品應慎用于甲氨蝶呤的“解毒”治療;酸性尿
(pH<7)、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述
情況時,甲氨蝶呤毒性較顯著,且不易從體內(nèi)排出;病情急需者,本品
劑量要加大。
4. 接受大劑量甲氨蝶呤而用本品“解救”者應進行下列各種實驗室監(jiān)測:
⑴治療前測肌酐清除率;⑵應用甲氨蝶呤大劑量后每12-24小時測定血
漿或血清甲氨蝶呤濃度,以調(diào)整本品劑量和應用時間;當甲氨蝶呤濃度
低于5×10mol/L時,可以停止實驗室監(jiān)察;⑶應用甲氨蝶呤治療前及以
后每24小時測定血清肌酐量,如用藥后24小時血清肌酐量大于治療前
50%,提示有嚴重腎毒性,要慎重處理;⑷甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6
小時應監(jiān)測尿液酸度,要求尿液pH保持在7以上,必要時用碳酸氫鈉和
水化治療。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 本品較大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉同用,可影響抗癲癇作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,嚴封,置陰涼處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |