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吡喹酮片

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線(xiàn) 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名吡喹酮片
曾用名 
英文名PRAZIQUANTEL TABLETS
拼音名BIKUITONG PIAN
藥品類(lèi)別抗吸蟲(chóng)病藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng) 體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低 濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí),蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體 肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲(chóng)體皮層 損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫 脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱 肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。皮層破壞后,影 響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜 酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表 膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡 喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。
藥代動(dòng)力學(xué)口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左 右到達(dá),藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循 環(huán)。門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20% 左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%?诜10~15mg/kg后的血 藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液 腺等,很少通過(guò)胎盤(pán),無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。T1/2為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的T1/2為4~5 小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。
適應(yīng)癥為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、 姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。
用法用量(1)治療吸蟲(chóng)病 ①血吸蟲(chóng)。焊鞣N慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg 的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次 服,連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲(chóng)。嚎倓┝繛210mg/kg,每日 3次,連服3日。③肺吸蟲(chóng)。25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲(chóng)。15mg/kg,頓 服。 (2)治療絳蟲(chóng)病 ①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)。10mg/kg,清晨頓服,1小時(shí)后服用硫酸鎂。 ②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)。25mg/kg,頓服。 (3)治療囊蟲(chóng)病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。
不良反應(yīng)①常見(jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等, 一般程度較輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響治療,不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀, 心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò) 性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。
禁忌癥眼囊蟲(chóng)病患者禁用。
注意事項(xiàng)①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲(chóng)如血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)等,由于蟲(chóng)體被殺 死后釋放出大量的抗原物質(zhì),可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等,偶可引起過(guò)敏性休克, 必須注意觀察。②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米 松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí),須先手 術(shù)摘除蟲(chóng)體,而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)?yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭 昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥ 在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí),需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外,以免發(fā)生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥哺乳期婦女于服藥期間,直至停藥后72小時(shí)內(nèi)不宜喂乳。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用尚不明確。
藥物過(guò)量 
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名吡喹酮
化學(xué)名2-環(huán)己基甲;-1,2,3,6,7,11b-六氫-4H-吡嗪并[2,1-α]異喹啉-4-酮
拼音名BIKUITONG
英文名PRAZIQUANTEL
CAS No.55268-74-1
結(jié)構(gòu)式
分子式C19H24N2O2
分子量312.41
規(guī)  格0.2g
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