通用名 | 吡喹酮片 |
曾用名 | |
英文名 | PRAZIQUANTEL TABLETS |
拼音名 | BIKUITONG PIAN |
藥品類(lèi)別 | 抗吸蟲(chóng)病藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品對(duì)血吸蟲(chóng)、絳蟲(chóng)、囊蟲(chóng)、華支睪吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、姜片蟲(chóng)均有效。對(duì)蟲(chóng)
體可起兩種主要藥理作用:(1)蟲(chóng)體肌肉發(fā)生強(qiáng)直性收縮而產(chǎn)生痙攣性麻痹。血吸蟲(chóng)接觸低
濃度吡喹酮后僅20秒鐘蟲(chóng)體張力即增高,藥濃度達(dá)1mg/L以上時(shí),蟲(chóng)體瞬即強(qiáng)烈攣縮。蟲(chóng)體
肌肉收縮可能與吡喹酮增加蟲(chóng)體細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)胞內(nèi)鈣離子喪失有關(guān)。(2)蟲(chóng)體皮層
損害與宿主免疫功能參與:吡喹酮對(duì)蟲(chóng)體皮層有迅速而明顯的損傷作用,引起合胞體外皮腫
脹,出現(xiàn)空泡,形成大皰,突出體表,最終表皮糜爛潰破,分泌體幾乎全部消失,環(huán)肌與縱
肌亦迅速先后溶解。在宿主體內(nèi),服藥后15分鐘即可見(jiàn)蟲(chóng)體外皮空泡變性。皮層破壞后,影
響蟲(chóng)體吸收與排泄功能,更重要的是其體表抗原暴露,從而易遭受宿主的免疫攻擊,大量嗜
酸粒細(xì)胞附著皮損處并侵入,促使蟲(chóng)體死亡。此外,吡喹酮還能引起繼發(fā)性變化,使蟲(chóng)體表
膜去極化,皮層堿性磷酸酶活性明顯降低,致使葡萄糖的攝取受抑制,內(nèi)源性糖原耗竭。吡
喹酮還可抑制蟲(chóng)體核酸與蛋白質(zhì)的合成。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收迅速,80%以上的藥物可從腸道吸收。血藥峰值于1小時(shí)左
右到達(dá),藥物進(jìn)入肝臟后很快代謝,主要形成羥基代謝物,僅極少量未代謝的原藥進(jìn)入體循
環(huán)。門(mén)靜脈血中濃度可較周?chē)o脈血藥濃度高10倍以上。腦脊液濃度為血藥濃度的15%~20%
左右,哺乳期患者服藥后,其乳汁中藥物濃度相當(dāng)于血清中的25%?诜10~15mg/kg后的血
藥峰值約為1mg/L。藥物主要分布于肝臟,其次為腎臟、肺、胰腺、腎上腺、腦垂體、唾液
腺等,很少通過(guò)胎盤(pán),無(wú)器官特異性蓄積現(xiàn)象。T1/2為0.8~1.5小時(shí),其代謝物的T1/2為4~5
小時(shí)。主要由腎臟以代謝物形式排出,72%于24小時(shí)內(nèi)排出,80%于4日內(nèi)排出。 |
適應(yīng)癥 | 為廣譜抗吸蟲(chóng)和絳蟲(chóng)藥物。適用于各種血吸蟲(chóng)病、華支睪吸蟲(chóng)病、肺吸蟲(chóng)病、
姜片蟲(chóng)病以及絳蟲(chóng)病和囊蟲(chóng)病。 |
用法用量 | (1)治療吸蟲(chóng)病 ①血吸蟲(chóng)。焊鞣N慢性血吸蟲(chóng)病采用總劑量60mg/kg
的1~2日療法,每日量分2~3次餐間服。急性血吸蟲(chóng)病總劑量為120mg/kg,每日量分2~3次
服,連服4日。體重超過(guò)60kg者按60kg計(jì)算。②華支睪吸蟲(chóng)。嚎倓┝繛210mg/kg,每日
3次,連服3日。③肺吸蟲(chóng)。25mg/kg,每日3次,連服3日。④姜片蟲(chóng)。15mg/kg,頓
服。
(2)治療絳蟲(chóng)病 ①牛肉和豬肉絳蟲(chóng)。10mg/kg,清晨頓服,1小時(shí)后服用硫酸鎂。
②短小膜殼絳蟲(chóng)和闊節(jié)裂頭絳蟲(chóng)。25mg/kg,頓服。
(3)治療囊蟲(chóng)病 總劑量120~180mg/kg,分3~5日服,每日量分2~3次服。 |
不良反應(yīng) | ①常見(jiàn)的副作用有頭昏、頭痛、惡心、腹痛、腹瀉、乏力、四肢酸痛等,
一般程度較輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響治療,不需處理。②少數(shù)病例出現(xiàn)心悸、胸悶等癥狀,
心電圖顯示T波改變和期外收縮,偶見(jiàn)室上性心動(dòng)過(guò)速、心房纖顫。③少數(shù)病例可出現(xiàn)一過(guò)
性轉(zhuǎn)氨酶升高。④偶可誘發(fā)精神失常或出現(xiàn)消化道出血。 |
禁忌癥 | 眼囊蟲(chóng)病患者禁用。 |
注意事項(xiàng) | ①治療寄生于組織內(nèi)的寄生蟲(chóng)如血吸蟲(chóng)、肺吸蟲(chóng)、囊蟲(chóng)等,由于蟲(chóng)體被殺
死后釋放出大量的抗原物質(zhì),可引起發(fā)熱、嗜酸粒細(xì)胞增多、皮疹等,偶可引起過(guò)敏性休克,
必須注意觀察。②腦囊蟲(chóng)病患者需住院治療,并輔以防治腦水腫和降低高顱壓(應(yīng)用地塞米
松和脫水劑)或防治癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療措施,以防發(fā)生意外。③合并眼囊蟲(chóng)病時(shí),須先手
術(shù)摘除蟲(chóng)體,而后進(jìn)行藥物治療。④?chē)?yán)重心、肝、腎患者及有精神病史者慎用。⑤有明顯頭
昏、嗜睡等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)者,治療期間與停藥后24小時(shí)內(nèi)勿進(jìn)行駕駛、機(jī)械操作等工作。⑥
在囊蟲(chóng)病驅(qū)除帶絳蟲(chóng)時(shí),需應(yīng)將隱性腦囊蟲(chóng)病除外,以免發(fā)生意外。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 哺乳期婦女于服藥期間,直至停藥后72小時(shí)內(nèi)不宜喂乳。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |