通用名 | 注射用戈那瑞林 |
曾用名 | |
英文名 | GONADORELIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG GENARUILIN |
藥品類別 | 激素類及抗激素類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為白色或類白色凍干疏松塊狀物或粉末。 |
藥理毒理 | 為L(zhǎng)H-RH受體拮抗劑(LH-Lutenising hormone,黃體生成激素;RH-Releasing
hormone,釋放激素)。LH-RH是由下丘腦分泌的肽類激素,從下丘腦每隔90分鐘釋放
一次LH-RH,與垂體的LH-RH受體結(jié)合生成和釋放LH(黃體生成素)和FSH(促卵泡生
成素)。應(yīng)用LH-RH受體拮抗劑后、通過競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合了垂體LH-RH的大部分受體,而使LH,
FSH的生成和釋放呈一過性增強(qiáng),但這種刺激的持續(xù),會(huì)導(dǎo)致受體的吞噬、分解增多,
受體數(shù)減少,垂體細(xì)胞的反應(yīng)下降,LH和FSH的分泌能力降低,因而抑制了卵巢雌激
素的生成。此藥通過這種負(fù)反饋?zhàn)饔脕硪种拼贵w功能,而起治療作用。對(duì)前列腺癌的作
用是因?yàn)長(zhǎng)H、LH-RH減少,使睪丸素濃度下降到閹割水平所致。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 靜脈注射后t1/2初始相為2~10min,終末相為10~40min,作用時(shí)間3~5h,在
血漿中很快代謝為無活性的片段,經(jīng)尿排出。 |
適應(yīng)癥 | 前列腺癌。 |
用法用量 | 皮下注射,開始每周1次,每次0.5mg,而后每日1次,每次0.1mg。 |
不良反應(yīng) | 注射部位瘙癢、疼痛或腫脹及全身性或局部性過敏、腹部或胃部不適;骨質(zhì)疏松;
血栓性靜脈炎及性欲減退等。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | 鑒于LHRH受體拮抗劑用藥初期可刺激促性腺激素及性激素的分泌,于治療的第1
周內(nèi)可見腫瘤癥狀加劇,約有10%的病例骨痛加劇以及排尿困難等,嚴(yán)重者甚至造成
尿道梗阻。如有腦轉(zhuǎn)移者,問題更為嚴(yán)重,為了防止腫瘤癥狀加劇,可加用氟他胺或醋
酸環(huán)丙孕酮。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光、密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |