2020年執(zhí)業(yè)藥師藥一復(fù)習(xí)考點(diǎn)-生物堿類膽堿受體激動劑
硝酸毛果蕓香堿(pilocarpine nitrate)是蕓香科植物毛果蕓香中提取出的一種生物堿的硝酸鹽。為元色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，無臭，遇光易變質(zhì)。毛果蕓香堿的pka值為7.15和12.57，分別表示瞇唑環(huán)上芳香氮和叔胺氮的堿性。
毛果蕓香堿化學(xué)結(jié)構(gòu)中的內(nèi)酯環(huán)不穩(wěn)定，在堿性條件下可被水解開環(huán)，生成無藥理活性的毛果蕓香酸鈉鹽而溶解。
毛果蕓香堿含有兩個手性中心。在堿性條件下，其c-3位發(fā)生差向異構(gòu)化，生成無活性的異毛果蕓香堿。
本品具有m膽堿受體激動作用，促進(jìn)汗腺、唾液腺的分泌，使瞳孔縮小，眼內(nèi)壓降低。臨床用滴眼液治療原發(fā)性青光眼。
本品過量可致中毒，出現(xiàn)膽堿能神經(jīng)過度興奮癥狀，可用足量阿托品解毒。
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