5-氟尿嘧啶（氟尿嘧啶 5-FU)
【適應癥】5-FU對多種腫瘤如消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、子宮頸癌、肝癌、膀胱癌、皮膚癌（局部涂抹)外陰白斑（局部涂抹)等均有一定療效。單獨或與其他藥物聯(lián)合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療，也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療，尤其是那些胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統(tǒng)和胰腺的惡性腫瘤。以往經(jīng)驗表明5-FU對轉移性乳腺癌和胃腸道肉瘤部分反應率為10%～30%。5-FU與某些其他藥物聯(lián)合應用�？色@較高的反應率、存活率。如合用環(huán)磷酰胺和MTX（乳腺癌)、順鉑（卵巢和頭頸部癌)、醛氫葉酸（結直腸癌)雖可提高5-UF活性，但也增加其毒性。5-FU聯(lián)合應用左旋咪唑（免疫興奮、副作用弱)治療結直腸癌可降低疾病的復發(fā)率，提高術后存活率。5-FU局部外敷治療皮膚基底細胞癌有效，對嚴重的難治性牛皮癬亦有效。
【用法用量醫(yī),學,全,在,線,提,供m.f1411.cn】
�、凫o脈注射，1次0.25-0.5g，1日或隔日1次,一療程總量5～10g。
②靜脈滴注，1次0.25～0.75g,1日1次或隔日1次，一療程總量8-10g。治療絨毛膜上皮癌時可將劑量加大到每日25～30mg/kg，溶于5%葡萄糖液500～1000ml中點滴6～8小時，每10天為1療程。
對造血功能和營養(yǎng)狀態(tài)良好的病人，推薦劑量為靜注每日12mg/kg，每日最大劑量為800mg。注射4d后，如未發(fā)現(xiàn)毒性，接著改為6mg/kg劑量，隔日1次，共用4次。
間歇4周再開始下一療程；并根據(jù)療效及耐受情況調整劑量。
靜脈輸注：每日15～30mg/kg，在6～8h內緩慢滴注完畢，連用10d為一療程。
口服，150～300mg/d，分次服用�？偭�10～15g為一療程。
外用：5%霜劑或10%、5%丙二醇溶液劑抹擦。
【不良反應】
1.骨髓抑制：主要為白細胞減少、血小板下降。
2.食欲不振、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹痛及腹瀉等胃腸道反應。
3.注射局部有疼痛、靜脈炎或動脈內膜炎。
4.其他：常有脫發(fā)、紅斑性皮炎、皮膚色素沉著手足綜合征及暫時性小腦運動失調，偶有影響心臟功能。
【注意事項及護理】
用藥期間應嚴格檢查血象。避光置陰暗處保存，溫度不應低于10℃，亦不宜超過35℃。治療期涂藥范圍有炎癥，
停藥后炎癥消退。本品可引起嚴重的皮膚刺激，尤其在日光下。
該藥還可經(jīng)皮損內注射給藥用于角化棘皮病、疣和汗孔角化病。其主要副作用為注射期間有的燒感，繼之有局部紅斑、水腫甚至潰瘍。
除醛氫葉酸外，許多藥物可與5-FU聯(lián)合應用以增強細胞毒性，臨床上最感興趣的與5-FU聯(lián)合應用的藥物有：
（1)MTX：通過抑制瞟呤代謝和增加細胞池PRPP，MTX可增強5-FU合成代謝，增加RNA中的摻人，增加字5-FU的活化。因此，當MTX用在5-FU前，可增加5-FU活性。
（2)干擾素醫(yī),學,全,在,線,提,供m.f1411.cn：減少胸苷酸合成酶的“反跳”合成。
（3)醛氫葉酸：增強對胸苷合成酶的抑制。
�。�4)順鉑：增強DNA鏈斷裂，繼發(fā)配對減少，增強對胸苷合成酶的抑制。
（5)尿嘧啶：減少RNA摻入。此外，抑制嘧啶早期合成步驟的藥物，PALA（N-phosphono-acetyl-L-aspartate)可通過抑制門冬氨酸轉氨基甲酰酶，與5-FU產生協(xié)同作用，但是這些聯(lián)合用藥沒有被證明有臨床價值。
