【藥品名稱】
通用名:恩丹西酮注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Ondansetron Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yɑnsuɑn Endɑnxitonɡ Zhusheye
本品主要成份為:鹽酸恩丹西酮。其化學(xué)名稱為:1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基) 甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C18H19N3O?HCl?2H2O
分子量:365.83
【性狀】
為澄清、無色液體。
【藥理毒理】
本品是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑,有強鎮(zhèn)吐作用;熕幬锖头派渲委熆稍斐尚∧c釋放5-HT,經(jīng)由5-HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支,觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳人支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5-HT釋放,從而經(jīng)過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐,故本品系通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5-HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機制未明,但可能類似細(xì)胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導(dǎo)的惡心,其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用,因而不具有其他止吐藥的副作用,如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。
【藥代動力學(xué)】
口服或靜脈給藥時,本品的體內(nèi)情況大致相同,其消除半衰期約3小時。藥物徹底代謝,代謝物經(jīng)腎臟(75%)與肝臟(25%)排泄。血漿蛋白結(jié)合率為75%。
【適應(yīng)癥】
止吐藥。用于:①細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐;②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。
【用法用量】
本品通過靜脈、肌肉注射給藥,劑量可以靈活掌握。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn
1.治療所致嘔吐
用藥劑量和途徑應(yīng)視化療及放療所致的惡心、嘔吐嚴(yán)重程度而定。
(1)成人:①對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈搏注射恩丹西酮注射液8mg,停止化療以后每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天;②對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐:化療前15分鐘靜脈注射恩丹西酮注射液8mg,以后每8~12小時口服恩丹西酮片8mg,連用5天;③對于放射治療引起的嘔吐:首劑須于放療前1~2小時口服片劑8mg,以后每8小時口服8mg,療程視放療的療程而定;④對于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐:在麻醉時同時靜輸注4mg;⑤對于高劑量順鉑可于化療前靜脈加注20mg地塞米松磷酸鈉,可加強樞復(fù)寧對高度催吐化療引致嘔吐的療效。
(2)兒童:化療前靜脈注射以5mg/m2(體表面積)的劑量,12小時后再口服給藥;化療后應(yīng)持續(xù)口服給藥,連服5天。
(3)老年患者:65歲以上患者的用藥療效及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣,無須調(diào)整劑量、用藥次數(shù)或用藥途徑。
2.術(shù)后的惡心和嘔吐
(1)成人:對于預(yù)防手術(shù)后的惡心和嘔吐,應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉的同時肌肉注射或緩慢靜脈注射本品4mg,對于已出現(xiàn)的術(shù)后惡心嘔吐,可肌肉注射或緩慢靜脈注射一劑4mg。
(2)兒童:為了預(yù)防接受全身麻醉手術(shù)的兒童患者出現(xiàn)術(shù)后惡心和嘔吐,應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉前、期間或之后用本品以0.1mg/kg的劑量或最大劑量4mg,緩慢靜脈注射。對于兒童患者已出現(xiàn)的術(shù)后惡心、嘔吐,可用本品0.1mg/kg或最大4mg的劑量緩慢靜脈注射。
(3)老年患者:給藥劑量、途徑及時間間隔參照成人用法。
【不良反應(yīng)】
可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹,偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)、短暫性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微,無須特殊處理。偶見運動失調(diào),癲癇發(fā)作,胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等罕見報告。
【禁忌】
對本品過敏者、胃腸梗阻者禁用。
【注意事項】
對腎臟損害患者,無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。對肝功能損害患者,肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此,用藥劑量每日不應(yīng)超過8mg;腹部手術(shù)后不宜使用本品,以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀;本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑,只能在啟封后一次使用,任何剩余的溶液均應(yīng)棄去;對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究,認(rèn)為用聚乙烯輸液袋或I型玻璃瓶,本藥亦有相當(dāng)?shù)姆(wěn)定性。在聚丙二醇酯注射器中,以0.9%(W/V)氯化鈉或5%(W/V)葡萄糖稀釋的樞復(fù)寧稀釋液表現(xiàn)穩(wěn)定,故此認(rèn)為在聚丙二醇酯注射器中,本品與其他相容性輸注液混合也是穩(wěn)定的;本品安瓿不能高壓消毒。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn然而,由于對動物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng),故不推薦人在懷孕期特別是頭3個月內(nèi)間使用本品。實驗顯示,本品可由授乳動物乳汁中分泌,故此采用本品時暫停母乳喂養(yǎng)。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
(1)沒有證據(jù)表明本品會誘導(dǎo)或抑制其他同時服用藥物的代謝。有專門研究表明,本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
(2)對司巴丁及異喹胍代謝差的患者,對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復(fù)給藥后,藥物的暴露水平與正常人體無差異,故用藥劑量和用藥次數(shù)不須改變。
(3)與地塞米松合用可加強止吐效果。
(4)它與下列靜脈注射液相容:
0.9%W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典);
5%w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典);
10%w/v甘露糖靜脈輸注液(英國藥典);
格林氏靜脈輸液注液;
0.3%W/V氯化鉀與0.9%W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典);
0.3%w/V氯化鉀與5%W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。
本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用,作靜脈輸入的溶液應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。不過,在室溫(25℃以下)熒光照射下或在冰箱中,本品與上述靜脈輸注液混合后仍能保持穩(wěn)定七天。
(5)可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品,每小時1mg。如果本品濃度為16~160?g/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時,下列藥物可通過樞復(fù)寧給藥裝置的Y形管來給藥:
順鉑,5Fu,卡鉑,依托泊甙,環(huán)磷酸胺,多柔比星及頭孢噻甲羧肟等。
【藥物過量】
雖有少數(shù)病人發(fā)生用藥過量,對于這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg,得知用藥過量后會出現(xiàn)下列現(xiàn)象:視覺障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二級AV阻滯。這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥,當(dāng)懷疑用藥過量時,應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇ΠY療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量,因為患者會因本品自身具有的止吐作用,而不反應(yīng)。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
【規(guī)格】
(1)4mg:2ml (2)8mg:4ml
【貯藏】
30℃以下避光貯存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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