【藥品名稱】
通用名：鹽酸胺碘酮膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Amiodarone Hydrochloride Capsules
漢語(yǔ)拼音：Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ Jiɑonɑnɡ
本品化學(xué)名稱為：(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C25H29I2NO2?HCl
分子量：681.78
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色粉末。
【藥理毒理】
本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應(yīng)是延長(zhǎng)各部心肌組織的動(dòng)作電位及有效不應(yīng)期，有利于消除折返激動(dòng)。同時(shí)具有輕度非競(jìng)爭(zhēng)性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質(zhì)。減低竇房結(jié)自律性。對(duì)靜息膜電位及動(dòng)作電位高度無(wú)影響。對(duì)房室旁路前向傳導(dǎo)的抑制大于逆向。由于復(fù)極過(guò)度延長(zhǎng)，口服后心電圖有QT間期延長(zhǎng)及T波改變，可以減慢心率15%～20%，使PR和Q-T間期延長(zhǎng)10%左右。對(duì)冠狀動(dòng)脈及周圍血管有直接擴(kuò)張作用�？捎绊懠谞钕偎卮x。本品特點(diǎn)為半衰期長(zhǎng)，故服藥次數(shù)少，治療指數(shù)大，抗心律失常譜廣。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服吸收遲緩且不規(guī)則。生物利用度約為50％，表觀分布容積大約60L／kg，主要分布于脂肪組織及含脂肪豐富的器官。其次為心、腎、肺、肝及淋巴結(jié)。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1％與白蛋白結(jié)合，33.5％可能與?脂蛋白結(jié)合。主要在肝內(nèi)代謝消除，代謝產(chǎn)物為去乙基胺碘酮。單次口服800mg時(shí)半衰期為4.6小時(shí)（組織中攝取)，長(zhǎng)期服藥半衰期（t1/2)為13～30天。終末血漿清除半衰期可達(dá)40～55天。停藥后半年仍可測(cè)出血藥濃度�？诜�3～7小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。約1個(gè)月可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.92～3.75ug/m1。
4～5天作用開始，5～7天達(dá)最大作用，有時(shí)可在1～3周才出現(xiàn)。停藥后作用可持續(xù)8～10天，偶可持續(xù)45天。原藥在尿中未能測(cè)到，尿中排碘量占總含碘量的5％，其余的碘經(jīng)肝腸循環(huán)從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
【適應(yīng)癥】
口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動(dòng)過(guò)速及室顫的預(yù)防，也可用于其他藥物無(wú)效的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、陣發(fā)心房撲動(dòng)、心房顫動(dòng)，包括合并預(yù)激綜合征者及持續(xù)心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療�？捎糜诔掷m(xù)房顫、房撲時(shí)室率的控制。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。
【用法用量】
口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據(jù)需要改為每日0.2～0.4g維持，部分病人可減至0.2g，每周5天或更小劑量維持。治療嚴(yán)重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據(jù)需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。
【不良反應(yīng)】
（1)心血管：較其他抗心律失常藥對(duì)心血管的不良反應(yīng)要少。①竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對(duì)抗此反應(yīng)；②房室傳導(dǎo)阻滯；③偶有Q-T間期延長(zhǎng)伴扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速；主要見于低血鉀和并用其它延長(zhǎng)QT的藥物時(shí)；
以上不良反應(yīng)主要見于長(zhǎng)期大劑量和伴有低血鉀時(shí)，以上情況均應(yīng)停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉（或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質(zhì)紊亂；扭轉(zhuǎn)性室性心動(dòng)過(guò)速發(fā)展成室顫時(shí)可用直流電轉(zhuǎn)復(fù)。由于本品半衰期長(zhǎng)，故治療不良反應(yīng)需持續(xù)5～10天。
（2)甲狀腺：①甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗(yàn)T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2％，停藥數(shù)周至數(shù)月可完全消失，少數(shù)需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質(zhì)激素治療；②甲狀腺機(jī)能低下，發(fā)生率1％～4％，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機(jī)能低下征象，化驗(yàn)TSH增高，停藥后數(shù)月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時(shí)可用甲狀腺素治療。
（3)胃腸道：便秘，少數(shù)人有惡心、嘔吐、食欲下降，負(fù)荷量時(shí)明顯。
（4)眼部：服藥3個(gè)月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關(guān)，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無(wú)永久性損害。少數(shù)人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
（5)神經(jīng)系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關(guān)，可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)、近端肌無(wú)力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經(jīng)病，經(jīng)減藥或停藥后漸消退。
（6)皮膚：光敏感與療程及劑量有關(guān)，皮膚石板藍(lán)樣色素沉著，停藥后經(jīng)較長(zhǎng)時(shí)間（1～2年)才漸退。其他過(guò)敏性皮疹，停藥后消退較快。
（7)肝臟：肝炎或脂肪浸潤(rùn)，氨基轉(zhuǎn)移酶增高，與療程及劑量有關(guān)。
（8)肺臟：肺部不良反應(yīng)多發(fā)生在長(zhǎng)期大量服藥者（一日0.8～1.2g)。主要產(chǎn)生過(guò)敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病發(fā)發(fā)現(xiàn)：肺泡及間質(zhì)有泡沫樣巨噬細(xì)胞及2型肺細(xì)胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有胸悶、氣短、干咳及胸痛等，嚴(yán)重者可致死。實(shí)驗(yàn)室檢查可顯示。限制性肺通氣功能障礙，血沉增快及血液白細(xì)胞增高。肺部發(fā)生上述病癥者停藥并用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
（9)其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
【禁忌】
（1)嚴(yán)重竇房結(jié)功能異常者禁用。
（2)Ⅰ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。
（3)心動(dòng)過(guò)緩引起暈厥者禁用。
（4)各種原因引起彌漫性肺間質(zhì)纖維化者禁用。
（5)對(duì)本品過(guò)敏者禁用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【注意事項(xiàng)】
（1)過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)碘過(guò)敏者對(duì)本品可能過(guò)敏。
（2)對(duì)診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長(zhǎng)，服藥后多數(shù)患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；②極少數(shù)有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉(zhuǎn)化為T3，導(dǎo)致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無(wú)甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正�？沙掷m(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。
（3)下列情況應(yīng)慎用：①竇性心動(dòng)過(guò)緩；②Q-T延長(zhǎng)綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴(yán)重充血性心力衰竭。
（4)多數(shù)不良反應(yīng)劑量有關(guān)，故需長(zhǎng)期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應(yīng)定期隨診，用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查：①血壓；②心電圖，口服時(shí)應(yīng)特別注意Q-T間期；③肝功能；④甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個(gè)月1次；⑤肺功能、胸部X射線片或胸部CT掃描，一般每6～12個(gè)月1次；⑥眼科檢查。
（5)本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應(yīng)用根據(jù)病情而異。對(duì)危及生命的心律失常宜用短期較大負(fù)荷量，必要時(shí)靜脈負(fù)荷；而對(duì)于非致命性心律失常，應(yīng)用小量緩慢負(fù)荷；
（6)本品半衰期長(zhǎng)，故停藥后換用其他抗心律失常藥時(shí)應(yīng)注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可以通過(guò)胎盤進(jìn)入胎兒體內(nèi)，臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報(bào)道。新生兒血中原藥及代謝產(chǎn)物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過(guò)胎盤，故孕婦使用時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【老年患者用藥】
老年人口服胺碘酮需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心電圖、肺功能。
【兒童用藥】
兒童中應(yīng)用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
【藥物相互作用】
（1)增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數(shù)周或數(shù)月。合用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
（2)增強(qiáng)其他抗心律失常藥對(duì)心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長(zhǎng)，極少數(shù)可致扭轉(zhuǎn)型室速，故應(yīng)特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應(yīng)減少30％～50％劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
（3)與?受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動(dòng)過(guò)緩、竇性停搏及房室傳導(dǎo)阻滯。如果發(fā)生則本品或前兩類藥應(yīng)減量。
（4)增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達(dá)中毒水平，當(dāng)開始用本品時(shí)洋地黃類藥應(yīng)停藥或減少50%，如合用應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)其血清中藥濃度。本品有加強(qiáng)洋地黃類藥對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
（5)與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
（6)增加日光敏感性藥物作用。
（7)可抑制甲狀腺攝取[123I]、[133I]及[99mTc]。
【藥物過(guò)量】
有報(bào)道服用3～8g胺碘酮致過(guò)量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報(bào)道。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)胺碘酮的LD50較高（＞3000mg/kg)。發(fā)生藥物過(guò)量中毒時(shí)，需立即監(jiān)測(cè)心電和血壓，嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩者可用?-受體激動(dòng)劑或臨時(shí)起搏器。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn低血壓狀態(tài)引起機(jī)體灌注不良者應(yīng)用正性肌力藥和/或升壓藥。
【規(guī)格】
（1)0.1g （2)0.2g
【貯藏】
遮光，密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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