卡巴匹林鎂散

【藥品名稱】
通用名：卡巴匹林鎂散
曾用名：
商品名：
英文名：Carbasalate Magnesium Powder
漢語拼音：Kɑbɑpilinmei Sɑn
本品主要成份為：卡巴匹林鎂。其化學名稱為：雙（2-乙酰氧基苯甲酸)鎂脲二水合物。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C20H22MgN4O10?2H2O
分子量：538.65

【性狀】
本品為白色粉末。

【藥理毒理】
本品為乙酰水楊酸鎂與尿素絡(luò)合的鹽，在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。

【藥代動力學】
本品在水中水解為乙酰水楊酸（阿司匹林)。口服吸收迅速、完全，在胃內(nèi)已開始吸收，在小腸上部可吸收大部分。吸收率和溶解度與胃腸道pH值有關(guān)。食物可降低吸收速率，但不影響吸收量。本品與碳酸氫鈉同服吸收較快。吸收后分布于各組織，也能滲入關(guān)節(jié)腔和腦脊液中。阿司匹林的蛋白結(jié)合率低，但水解后的水楊酸鹽結(jié)合率為65%～90%。腎功能不全、妊娠及血藥濃度高時結(jié)合率相應地降低。T1/2為15～20分鐘；本品在胃腸道、肝及血液內(nèi)大部分很快水解為水楊酸鹽，然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。本品以結(jié)合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。服用量較大時，未經(jīng)代謝的水楊酸的排泄量增多。個體間可有很大的差別。尿的pH值對排泄速度有影響，在堿性尿中排泄速度加快，而且游離的水楊酸量增多，在酸性尿中則相反。

【適應癥】
用于緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、肌肉痛及痛經(jīng)；也用于感冒、流感退熱及類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎等癥狀的緩解。

【用法用量】
成人口服，將藥粉溶于溫水中沖服，一次0.7g(1袋)，如需要，2～4小時后重服或遵醫(yī)囑，但24小時內(nèi)不得超過2.1g（3袋)。
兒童：初生～6個月，一次60mg；
6個月～1歲，一次60～120mg；
1～4歲，一次120～180mg；
4～6歲，一次180～240mg；
6～9歲，一次240～300mg；
9～14歲，一次300～360mg，需要時2～4小時后再重服。醫(yī)學全在線

【不良反應】
一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥（治療風濕熱)，尤其當阿司匹林血濃度>200?g/m1時較易出現(xiàn)不良反應。
（1)較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛等胃腸道反應（發(fā)生率3％～9％)，停藥后多可消失。長期或大劑量服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2)中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，阿司匹林血濃度達200～300?g／L后出現(xiàn)。
（3)過敏反應出現(xiàn)于0.2％的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素有關(guān)。
（4)肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/m1時易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。

【禁忌】
① 對本品過敏者；② 有出血傾向的潰瘍病或其他活動性出血者；③ 血友病或血小板減少癥。

【注意事項】
（1)交叉過敏反應。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可能有交叉過敏反應。但是對本品過敏者不一定對非乙�；�的水楊酸類藥過敏。
（2)對診斷的干擾。①長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現(xiàn)假陽性，葡萄糖酶尿試驗可出現(xiàn)假陽性；②可干擾尿酮體試驗；③血清尿酸測定：當血藥濃度超過130?g/ml，用比色法測定尿酸，可得假性高值，但用尿酸法則不受影響；④尿5-羥吲哚乙酸（5-HIAA)測定，用熒光法測定時可受本品干擾；⑤尿香草基杏仁酸（VMA)測定，取決于所用方法，結(jié)果可高可低不穩(wěn)定；⑥出血時間測定：由于本品抑制血小板凝集，可使出血時間延長4～7天，劑量小到40mg也會影響血小板功能達96小時，但是臨床尚未見小劑量（＜150mg)引起出血報道；⑦ 肝功能試驗：包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶及血清堿性磷酸酶，當血藥濃度>250?g/ml時可有異常改變，劑量減少時可恢復正常；⑧凝血酶原時間測定：大量應用，尤其是血藥濃度>300?g/ml時凝血酶原時間延長；⑨血清膽固醇測定：用量每天超過5g時血清膽固醇可降低；⑩血清甲狀腺素（T4)及三碘甲狀腺素（T3)測定：當應用放射免疫法測定及應用大劑量本品時可得較低結(jié)果；�⊙�鉀測定：本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，導致血鉀降低。
（3)下列情況應慎用。①有哮喘及其他過敏反應者；②潰瘍或腐蝕性胃炎；③葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者；④痛風（本品可影響其他排尿酸藥物的作用，小劑量時可能引起尿酸潴留)；⑤肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全的肝硬化患者出現(xiàn)腎不良反應；⑥心功能不全或高血壓患者，大量應用時可能引起心力衰竭或肺水腫。
（4)建議不要長期服用或經(jīng)常使用，如癥狀持續(xù)，應改變服用量或再征求醫(yī)生的意見；若長期大量使用，應定期檢測紅細胞、肝功能及血清水楊酸含量。
（5)本品拆包后袋內(nèi)藥品若不能一次服完，剩余藥品應丟棄。
（6)拔牙前后及飲用酒精飲料前后不要立即服用本品。醫(yī)學考試網(wǎng)

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。

【兒童用藥】
小兒患者，尤其是發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應。急性發(fā)熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應用本品，可能發(fā)生瑞氏綜合癥，因而建議勿用。

【老年患者用藥】
老年患者服用本品易出現(xiàn)毒性反應。

【藥物相互作用】
（1)與其他非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用時療效并不加強，因為本品可以降低其他非甾體抗炎藥的生物利用度。而胃腸道副作用（包括潰瘍和出血)卻增加；此外，由于對血小板聚集的抑制作用加強，還可增加其他部位出血的危險。本品與對乙酰氨基酚長期大量同用有引起腎臟病變（包括腎乳頭壞死、腎癌或膀胱癌)的可能。
（2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃腸道潰瘍出血的藥物同用時，可有加重凝血障礙及引起出血的危險。
（3)與抗凝藥（雙香豆素、肝素等)、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶)同用，可增加出血的危險。
（4)尿堿化藥（碳酸氫鈉等)、抗酸藥（長期大量應用)可增加本品自尿中排泄，使血藥濃度下降。但當本品血藥溶度已達穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透入腦組織中的量增多，從而增加毒性反應。
（5)尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度已達穩(wěn)定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導致本品血藥濃度升高，毒性反應增加。
（6)糖皮質(zhì)激素簡稱激素可增加水楊酸鹽的排泄，同用時為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品與激素長期同用，尤其是大量應用時，有增加胃腸潰瘍和出血的危險性。為此，目前臨床上不主張將此兩種藥物同時應用。
（7)胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強和加速。
（8)與甲氨蝶呤（MTX)同用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應。
（9)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用，可因同時應用本品而降低；當水楊酸鹽的血藥濃度>50μg/m1時即明顯降低，＞100～150?g／ml時更甚。醫(yī)學考試網(wǎng)此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升高。

【藥物過量】

【規(guī)格】
每袋0.7g

【貯藏】
密封，在陰涼干燥處保存。

【包裝】

【有效期】

【批準文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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