【藥品名稱】
通用名:奧沙普秦片
曾用名:
商品名:
英文名:Oxaprozin Tablets
漢語拼音:Aoshpuqin Piɑn
本品主要成份為:奧沙普秦。其化學(xué)名稱為:4,5-二苯基唑-2-丙酸。
結(jié)構(gòu)式:(參見奧沙普秦腸溶膠囊)
分子式:C18H15NO3
分子量:293.32
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】
本品屬丙酸類非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用。通過抑制環(huán)氧合酶,進而抑制前列腺素生物合成。本品的藥效較持久。
急性毒性:小鼠LD50灌胃給藥為1342mg/kg,腹腔注射為342mg/kg。大鼠灌胃給藥25~400mg/(kg?日)六個月,高劑量組有抑制體重增加及消化道反應(yīng)、輕度貧血、肝細胞腫大、腎臟毒性等。最大無毒劑量為25mg/(kg?日)。狗灌胃給藥6.4~40mg/(kg?日)六個月,高劑量組引起較輕度貧血及消化道反應(yīng)。最大無毒劑量為6.4mg/(kg?日)。
【藥代動力學(xué)】
口服后吸收良好,成人一次口服0.4g,血藥濃度約在3~4小時達峰,半衰期約50小時。
0.4g/日一次或分二次口服連續(xù)10日,血藥濃度4~6日達穩(wěn)態(tài)。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn血漿量的結(jié)合率達98%。本品主要在肝代謝并經(jīng)腎臟排泄,尿中排泄物有原形及其代謝產(chǎn)物。主要代謝物是奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環(huán)的羥基化物。
【適應(yīng)癥】
適用于風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強直性脊椎炎、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕癥候群、痛風(fēng)及外傷和手術(shù)后消類鎮(zhèn)痛。
【用法用量】
口服,一次0.2~0.4g(1~2片),一日一次,連續(xù)服藥1周以上或遵醫(yī)囑,飯后服用,最大劑量一日0.6g(3片)。
【不良反應(yīng)】
主要為消化道癥狀:包括胃痛、胃不適、食欲不振、惡心、腹瀉、便秘、口渴和口炎,發(fā)生率約3%~5%,大多不需停藥或給予對癥藥物即可耐受。少見的為頭暈、頭痛、困倦、耳鳴和抽搐及一過性肝功能異常。
【禁忌】
消化性潰瘍,嚴重肝腎疾病患者,對其他非甾體抗炎藥過敏患者,血液病患者,粒細胞減少癥、血小板減少癥。
【注意事項】
(1)有消化道潰瘍、出血病史患者慎用。
(2)長期服用者有肝腎功能、血象異常則宜停藥觀察。
(3)當(dāng)與口服抗凝劑并用時應(yīng)慎重。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
禁用。
【兒童用藥】
禁用。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn
【老年患者用藥】
老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退,易發(fā)生不良反應(yīng),應(yīng)慎用或適當(dāng)減量使用。
【藥物相互作用】
(1)本品與阿司匹林合用可能增加阿司匹林的毒性,因本品可置換與血漿蛋白結(jié)合的水楊酸鹽。
(2)在老年人及腎功能下降者將降低地高辛的清除率使該藥血藥濃度增高而增加其毒性。
(3)大劑量用于治療腫瘤時,影響甲氨蝶呤的排出,使甲氨蝶呤血濃度增高而致中毒。
(4)影響降壓藥(血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和? 受體抑制劑阻滯劑)的降壓效果。
(5)降低利尿藥利尿及排鈉效果。
【藥物過量】
尚無本品過量的資料。本品過量的癥狀可能類似非甾體抗炎藥過量時的表現(xiàn),如嗜睡、惡心、嘔吐、上腹部痛,通常在對癥處理后可逆轉(zhuǎn)。非甾體藥物過量時可出現(xiàn)胃腸道出血和昏迷,高血壓、急性腎功能衰竭和呼吸抑制較為少見。
發(fā)生藥物過量時,無特效的拮抗劑。及時給予消化道去污劑,同時予催吐或洗胃、口服、活性炭,同時給予對癥和支持療法。由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,利尿、堿化尿液或血液透析可能無效。
【規(guī)格】
0.2g
【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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網(wǎng) 址:
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