【藥品名稱】
通用名:阿苯達(dá)唑片
曾用名:
商品名:
英文名:Albendazol Tablets
漢語拼音:Abendɑzuo Piɑn
本品化學(xué)名稱為:[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯。
結(jié)構(gòu)式:(參見阿苯達(dá)唑膠囊)
分子式:C12H15N3O2S
分子量:265.34
【性狀】
本品為類白色片或薄膜衣片。
【藥理毒理】
本品系苯并咪唑類衍生物,其在體內(nèi)迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細(xì)胞胞漿微管系統(tǒng)的聚合,阻斷其對多種營養(yǎng)和葡萄糖的攝取吸收,導(dǎo)致蟲體內(nèi)源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸還原酶系統(tǒng),阻止三磷酸腺苷的產(chǎn)生,致使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似,本品還可引起蟲體腸細(xì)胞胞漿微管變性,并與其微管蛋白結(jié)合,造成細(xì)胞內(nèi)運(yùn)輸堵塞,致使高爾基體內(nèi)分泌顆粒積聚,胞漿逐漸溶解,吸收細(xì)胞完全變性,引起蟲體死亡。本品有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅(qū)除寄生于動物體內(nèi)的各種線蟲外,對絳蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅(qū)除作用。
毒理試驗表明,本品毒性小,安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。
本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響,對雌小白鼠也無致畸胎作用,在雌大白鼠和雌兔應(yīng)用較大劑量[30mg/(kg?日)]時,可發(fā)生胎兒吸收和骨骼畸形等。
【藥代動力學(xué)】
本品不溶于水,故在腸道內(nèi)吸收緩慢。原藥在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜,前者為殺蟲成分。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn本品在體內(nèi)分布依次為肝、腎、肌肉,可透過血腦屏障,腦組織內(nèi)也有一定濃度?诜2.5~3小時血藥濃度達(dá)峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低,不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大,自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等,平均0.16μg/ml。血液中半衰期(t1/2)為8.5~10.5小時。本品及其代謝產(chǎn)物在24小時內(nèi)87%從尿排出,13%從糞便排出,在體內(nèi)無積蓄作用。
【適應(yīng)癥】
本品為廣譜驅(qū)蟲藥,除用于治療鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲、旋毛蟲等線蟲病外,還可用于治療囊蟲和包蟲病。
【用法用量】
口服。
1.成人常用量
蛔蟲及蟯蟲病,一次400mg頓服;
鉤蟲病,鞭蟲病,一次400mg,一日2次,連服3日;
旋毛蟲病,一次400mg,一日2次,連服7日;
囊蟲病,按體重每日20mg/kg,分3次口服,10日為1個療程,一般需1~3個療程。療程間隔視病情而定,多為3個月;
包蟲病,按體重每日20mg/kg,分2次口服,療程1個月,一般需5個療程以上,療程間隔為7~10日。
2.小兒用量
12歲以下小兒用量減半。
【不良反應(yīng)】
(1)少數(shù)病例有口干、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心,上腹不適等消化道癥狀。醫(yī)學(xué)全在線但均較輕微,不需處理可自行緩解。
(2)治療囊蟲病特別是腦囊蟲病時,主要因囊蟲死亡釋出異性蛋白有關(guān),多于服藥后2~7天發(fā)生,出現(xiàn)頭痛、發(fā)熱、皮疹、肌肉酸痛、視力障礙、癲癇發(fā)作等,須采取相應(yīng)措施(應(yīng)用腎上腺皮質(zhì)激素,降顱壓、抗癲癇等治療)。
(3)治療囊蟲病和包蟲病,因用藥劑量較大,療程較長,可出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高,多于停藥后逐漸恢復(fù)正常。
【禁忌】
(1)有蛋白尿、化膿性皮炎以及各種急性疾病患者。
(2)嚴(yán)重肝、腎、心臟功能不全及活動性潰瘍病患者。
(3)眼囊蟲病手術(shù)摘除蟲體前。
【注意事項】
(1)蟯蟲病易自身重復(fù)感染,故在治療2周后應(yīng)重復(fù)治療一次。
(2)腦囊蟲病人必須住院治療,以免發(fā)生意外。
(3)合并眼囊蟲病時,須先行手術(shù)摘除蟲體,而后進(jìn)行藥物治療。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
兩歲以下兒童不宜服用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn
【藥物過量】
【規(guī)格】
(1)0.1g (2)0.2g (3)0.4g
【貯藏】
密封保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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