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| 一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：糖尿病及胰島疾病用藥物 三級(jí)分類： | |
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| 醋磺環(huán)己脲、醋磺已脲、環(huán)己乙酰苯磺脲、乙磺環(huán)己脲、乙�；黔h(huán)己脲、Acetohexamidum、Antrepar、Dimelin、Dimelor、Gamadiabet | |
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| 本藥為第一代磺酰脲類口服降糖藥，通過刺激胰島組織合成及釋放內(nèi)源性胰島素，從而降低血糖。此外，本藥還可通過增加胰島素受體敏感性及改善周圍組織對(duì)胰島素的利用而發(fā)揮降血糖作用�；请孱愃幬锟膳c胰島β細(xì)胞的磺脲類受體結(jié)合，從而抑制三磷酸腺苷依賴性鉀通道(K-ATP)，鉀外流引起去極化并激活L型鈣通道，鈣內(nèi)流可刺激胰島素分泌。磺脲類藥物作用在細(xì)胞水平上與葡萄糖類似，然而，磺脲類藥物只刺激胰島素的Ⅰ相(早期分泌高峰)釋放，對(duì)Ⅱ相釋放(胰島素持續(xù)釋放)無影響。使用磺脲類藥物治療后，胰島素水平增加，血糖逐漸降低，隨血糖降低胰島素水平也隨之降低，但仍高于治療前水平。 | |
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| 本藥口服后可在3h內(nèi)起效，達(dá)峰時(shí)間3～5h，單劑藥效可持續(xù)12～24h�？诜锢枚容^好，總蛋白結(jié)合率為65%～90%。主要在肝臟經(jīng)羥化生成有活性及無活性的弋謝產(chǎn)物，主要代謝產(chǎn)物為有活性的羥環(huán)己脲。80%藥物經(jīng)腎臟排泄，清除半衰期為1.3h，腎衰竭者清除半衰期延長(zhǎng)，羥環(huán)己脲的清除半衰期為6h，腹膜透析不能清除藥物�？赡芘判谷肴橹�。 | |
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| 1.對(duì)本藥過敏者。2.糖尿病酮癥酸中毒患者。(以上均選自國(guó)外資料) | |
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| 1.因氯磺丙脲半衰期較長(zhǎng)，故由氯磺丙脲改為本藥治療期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如果服用本藥胃部感覺不適，可與食物和牛奶同服。用藥結(jié)合控制體重，可增強(qiáng)本藥療效，最多可使藥物用量減少50%。2.慎用：(1)處于發(fā)熱、感染、手術(shù)、外傷等應(yīng)激狀態(tài)者(應(yīng)選用胰島素)。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn(2)腎、肝、垂體，腎上腺損傷者。(以上均選自國(guó)外資料)3.藥物對(duì)妊娠的影響：本藥可通過胎盤，動(dòng)物試驗(yàn)顯示本藥可引起胎仔畸形，孕婦用藥研究尚不充分，美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為C級(jí)。4.藥物對(duì)哺乳的影響：哺乳婦女用藥研究尚不充分，應(yīng)權(quán)衡利弊后用藥。5.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：本藥可干擾Jaffe法測(cè)定血清肌酸酐(通過SMAC、ASTRA、及ACA)水平，使肌酸酐水平升高。6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血糖及糖化血紅蛋白水平。7. 貯法：避光、防潮，15～30℃保存。 | |
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| 1.心血管系統(tǒng)：有研究認(rèn)為，使用本藥聯(lián)合控制飲食治療糖尿病者，與單獨(dú)控制飲食或接受控制飲食聯(lián)合胰島素治療者相比，心血管因素死亡率升高約2.5倍。2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：較常見且嚴(yán)重的不良反應(yīng)為低血糖(可表現(xiàn)為心動(dòng)過速、出汗、心悸、震顫、頭痛、意識(shí)模糊、視力障礙、易激惹、人格改變、癲癇發(fā)作或昏迷)，有資料認(rèn)為本藥對(duì)脂代謝影響較小。3.泌尿生殖系統(tǒng)：可能導(dǎo)致尿路結(jié)石。4.肝臟：有用藥后引起壞死后肝硬化及黃疸的個(gè)案報(bào)道(表現(xiàn)為黃疸、尿色變深、糞色變淺、雙側(cè)大腿水腫及腓腸肌壓痛)。5.胃腸道：常見惡心、上腹脹、反酸(發(fā)生率約2.5%)，常與劑量相關(guān)，隨減量或治療進(jìn)行，上述癥狀可減輕甚至消失。6.血液：可引起血小板減少、白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、溶血性貧血、再生障礙性貧血及全血細(xì)胞減少。7.皮膚：可有瘙癢、紅斑、蕁麻疹、斑丘疹，發(fā)生率小于1%，皮疹通常較小且好發(fā)于顏面部、頸部、軀干上部及近端手臂。本藥可能增加對(duì)日光照射的敏感性。 | |
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| 成人常規(guī)劑量：口服給藥：1.一般用法：起始劑量為一日250mg，早餐前單次服用，必要時(shí)可在5～7日內(nèi)增量至250～500mg，常用劑量為250mg至1.5g，一日總量不宜超過1.5g。一日總量不超過1g時(shí)，可一日給藥1次，一日用量為1.5g時(shí)，可分2次于早餐和晚餐前服用。2.由胰島素改為本藥治療：通常起始劑量為一日250mg。(1)患者原一日胰島素用量不超過20U，可直接停用胰島素并開始服用本藥。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn(2)患者原一日胰島素用量為20～40U，開始服用本藥同時(shí)每日或隔日將胰島素用量減少25%～30%，視療效進(jìn)一步減少胰島素用量至停用。3.由其他口服降糖藥改為本藥治療：(1)由甲磺丁脲改用本藥，起始劑量應(yīng)為甲磺丁脲的一半。(2)由氯磺丙脲改用本藥，起始劑量應(yīng)為氯磺丙脲的二倍。腎功能不全時(shí)劑量：本藥主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全者發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)增加，不推薦腎功能不全者服用本藥。肝功能不全時(shí)劑量：本藥主要在肝臟代謝，肝功能不全者可能發(fā)生較長(zhǎng)時(shí)間的低血糖，應(yīng)注意調(diào)整劑量。老年人劑量：老年患者需用較低劑量并密切監(jiān)測(cè)。透析時(shí)劑量：腹膜透析不能清除本藥，腹膜透析后無需調(diào)整劑量。血液透析或連續(xù)動(dòng)靜脈血液濾過者是否需調(diào)整劑量還需進(jìn)一步研究。 | |
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| 藥物-藥物相互作用：1.與阿卡波糖、氯貝丁酯、美巴那肼、磺胺類藥物(如復(fù)方新諾明、磺胺異唑、磺胺嘧啶等)、氟喹諾酮類藥物、唑類抗真菌藥物、單胺氧化酶抑制劑、非甾體類抗炎藥、桉樹、人參、車前草、圣約翰草、蘆薈、苦瓜、葡甘露聚糖、硫辛酸等合用，發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)增加，合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖及調(diào)整劑量。2.與β-腎上腺素受體阻斷藥合用，可發(fā)生低血糖、高血糖、高血壓，可能與β阻滯及改變葡萄糖代謝有關(guān)，必須合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。3.葡糖胺可能降低抗糖尿病藥物的作用，其可能機(jī)制是通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制胰島β細(xì)胞的葡萄糖激酶及改變周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取，從而減弱胰島素分泌，合用時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)血糖。4.甘草可致低血鉀，加重葡萄糖不耐受，從而減低抗糖尿病藥物的作用，引起高血糖，兩者合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。5.使用碘塞羅寧可能引起血糖升高，使本藥需要量增加，合用時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。6.利福布丁可能增加本藥代謝，使本藥血藥濃度降低，作用減弱，合用時(shí)應(yīng)注意調(diào)整劑量。7.與卟菲爾鈉合用可能增加光敏反應(yīng)，導(dǎo)致組織損傷，合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。8.與考來替泊合用可使考來替泊藥效降低。藥物-酒精/尼古丁相互作用：1.本藥可能引起雙硫侖樣反應(yīng)，出現(xiàn)面色潮紅、發(fā)麻、頭痛、頭昏眼花、惡心、憋氣等不適，用藥期間宜避免飲酒，或于飲酒前服用阿司匹林等解熱鎮(zhèn)痛藥以減輕該反應(yīng)。2.酒精可通過影響糖異生引起低血糖或高血糖，應(yīng)引起注意。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn | |
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