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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:環(huán)丙孕酮的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

環(huán)丙孕酮

環(huán)丙孕酮副作用;別名:醋酸環(huán)丙孕酮、色普龍、環(huán)甲氯地孕酮、安君可、甲撐氯地孕酮、Cyprostat、Androcur、Cyproterone Acetate;環(huán)丙孕酮適應(yīng)癥:臨床用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春早熟、性欲亢進(jìn)及前列腺癌。;環(huán)丙孕酮藥理學(xué)作用:本品為17-羥孕酮類衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。對(duì)男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力,但都是可逆的。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:性腺疾病用藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Cyproterone
 藥品別名
醋酸環(huán)丙孕酮、色普龍、環(huán)甲氯地孕酮、安君可、甲撐氯地孕酮、Cyprostat、Androcur、Cyproterone Acetate
 藥物劑型
1.片劑:50mg;2.乳膏劑:1%;3.Diane-35片劑:每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。
 藥理作用
本品為17-羥孕酮類衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。對(duì)男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精液生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力,但都是可逆的。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后可被吸收,3~4h可達(dá)血藥峰值。在最初24h內(nèi),由于全身分布和排泄,血藥濃度迅速下降。終末消除t1/2約為38h。主要代謝物為15-羥基環(huán)丙孕酮,具有抗雄激素的作用。約有35%的用量以原藥和結(jié)合物隨尿排出,余見于糞便中。
 適應(yīng)證
臨床用于治療男性性欲異常、婦女多毛癥痤瘡、青春早熟、性欲亢進(jìn)前列腺癌。
 禁忌證
1.肝病、惡病質(zhì)或消瘦者禁用。2.嚴(yán)重慢性抑郁、未發(fā)育成年人、有血栓史者及孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.鐮狀細(xì)胞性貧血、抑郁癥及有血栓栓塞病史者慎用。2.服藥期間,不可駕車和操作機(jī)械。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn3.服藥期間,應(yīng)勤查肝功能。4.因乙醇能降低本品作用,故慢性酒精中毒者無效。
 不良反應(yīng)
1.男性使用本品可抑制精子生成,使精流量下降,導(dǎo)致不育,停藥后可逆轉(zhuǎn)。2.可能產(chǎn)生異常精子,男子乳房發(fā)育,溢乳和良性結(jié)節(jié)。3.可引起鎮(zhèn)靜、情緒變化、毛發(fā)分布改變、皮膚反應(yīng)和貧血。4.偶見骨質(zhì)疏松癥。5.大劑量使用可出現(xiàn)肝功能受損、氣喘。6.可有頭痛、貧血、胃腸反應(yīng)等。7.口服Diane-35可有惡心、頭痛、性欲減退、抑郁、不規(guī)則子宮出血、乳房痛、面部色素斑等。
 用法用量
1.控制男子性欲亢進(jìn):口服50mg,每天2次。2.晚期前列腺癌:開始每天口服300mg,2~3次分服,維持量為每天200~300mg,分次服。3.女性嚴(yán)重痤瘡:口服本品2mg及炔雌醇35μg,從月經(jīng)開始的第1天開始服藥,連服21天為第1個(gè)療程;第2療程從月經(jīng)來潮的第7天開始,連服14天;此外,可外用1%乳膏,每天2次,連用12周?诜﨑iane-35(每片含本品2mg與炔雌醇35μg),于月經(jīng)周期第1天起每天1片,連續(xù)21天,停7天為1個(gè)療程,可重復(fù)6個(gè)療程。此法尤適用于需要避孕的女性痤瘡患者。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn4.女性多毛癥:每天口服50~100mg。5.女性雄激素源性脫發(fā):每天口服CPA50mg,炔雌醇50μg,或口服Diane-35。
 藥物相應(yīng)作用
1.乙醇能降低本品的作用,用藥期間不可飲酒。2.當(dāng)婦女合用本品和炔雌醇時(shí),類似合用口服避孕藥產(chǎn)生的相互作用也會(huì)發(fā)生,使口服避孕藥無效。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為17-羥孕酮類衍生物,具有很強(qiáng)的抗雄激素作用,也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺的分泌,使體內(nèi)睪酮水平降低。對(duì)男性尚能抑制精子生成,明顯減少精子數(shù)及其活動(dòng)度,降低精子生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力,且都是可逆的。臨床用于男性性欲異常、婦女多毛癥、痤瘡、青春早熟及前列腺癌。對(duì)男性性功能亢進(jìn)有抑制作用,但它有抑制精子生成的作用,使用時(shí)應(yīng)掌握好劑量和使用時(shí)間。醋酸環(huán)丙孕酮是一種強(qiáng)效抗雄激素藥物,治療痤瘡的有效率達(dá)100%,能顯著地減少皮脂溢出,有報(bào)道治療第3個(gè)月,皮脂溢出率減少85.5%,第6個(gè)月減少96.2%。對(duì)有避孕要求的女性痤瘡患者可作為第一線藥物。對(duì)卵巢囊腫患者的頑固性痤瘡,亦可獲得滿意療效。對(duì)女性多毛癥及女性雄激素源性脫發(fā)亦有效。男性一般不用。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn另外應(yīng)警惕其肝臟毒性及潛在的致癌性。
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