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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗腫瘤植物藥 三級分類： | |
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| 本品為CPT半合成衍生物，作用靶點為TopoⅠ，為S期抗腫瘤藥。臨床前研究表明，TPT抗腫瘤譜較廣，對L1210和P338白血病小鼠的活性及在體內抗Lewis肺癌和B-16黑色素瘤的作用均優(yōu)于CPT。在人結腸癌異體移植物，TPT可以誘導腫瘤消退及延緩其生長。 | |
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| 對癌癥患者以1.5mg/m2的劑量30min靜脈滴注，在體內呈二室模型，分布非�？�，肝、腎等血流豐富的組織、器官濃度較高，其t1/2α為4.1～8.1min。代謝產(chǎn)物內酯式拓撲替康的t1/2β為1.7～8.4h，總拓撲替康t1/2β為2.3～4.3h。與血漿蛋白結合率為6.6%～21.3%。藥物可進入腦脊液，在腦脊液中有蓄積。大部分(26%～80%)經(jīng)腎臟排泄，其中90%在用藥后12h排泄，小部分經(jīng)膽汁排泄。腎功能不全的患者對本藥清除率降低。肝功能不全患者對本藥的代謝和毒性與正常人無明顯差異。 | |
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| 1.對本品過敏者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女禁用。3.嚴重骨髓抑制者禁用。 | |
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| 1.用藥期間注意監(jiān)測血象，中性粒細胞＜1.5×109/L者禁用本品。2.避光、室溫干燥保存。開瓶后須立即使用，稀釋后室溫下只能保存24h。 | |
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| 1.骨髓抑制：中性粒細胞下降、血小板減少、貧血等，為主要限制性毒性。其中白細胞3～4度減少為39%～86%；中性粒細胞3～4度減少為43%～88%；血紅蛋白3～4度減少為11%～42%；血小板3～4度減少為13%～57%。2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、腹瀉、便秘、腸梗阻、腹痛、口腔炎、厭食等。3.皮膚反應：脫發(fā)，偶見嚴重的皮炎及瘙癢。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn4.神經(jīng)肌肉反應：頭痛、關節(jié)痛、肌肉痛、全身痛、感覺異常。5.呼吸系統(tǒng)反應：可致呼吸困難，雖然尚不能肯定是否會因此而造成死亡，但應引起重視。6.肝臟：有時出現(xiàn)肝功能異常，轉氨酶升高。7.全身反應：乏力、不適、發(fā)熱等。8.局部刺激：靜脈注射時，若漏出血管外可產(chǎn)生局部刺激、紅腫。9.罕見過敏反應及血管神經(jīng)性水腫。另外，尚有致血尿、心電圖異常的報道。 | |
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| 1.2mg/m2，先以注射用水溶解為濃度1mg/1ml，再用生理鹽水或5%葡萄糖注射劑150～200ml稀釋，靜脈滴注30min，每天1次，連用5天，每3周為1個周期。 | |
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| 實驗發(fā)現(xiàn)，本品與烷化劑尤其是DDP聯(lián)合應用產(chǎn)生協(xié)同的細胞毒作用。 | |
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| 本品對小細胞肺癌和卵巢癌有效，其抗瘤譜和臨床療效在繼續(xù)研究。TPT的主要毒性為骨髓抑制，應引起重視，故治療中要監(jiān)測血象的變化并根據(jù)血象變化調整用藥劑量，必要時可給予G-CSF及輸注成分血。TPT能透過血-腦脊液屏障，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤及腦轉移瘤可能有一定的療效。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn | |
