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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:氨硫脲的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

氨硫脲

氨硫脲副作用;別名:氨苯硫脲、胺硫脲、硫醋腙、結核胺、硫脲胺、替比昂、Aktivan、Ambathizon、Benthiozon、Conteben、Myvizone、Thiosemicarbazone、Tb-1-698;氨硫脲適應癥:用于對異煙肼等耐藥的結核病及各型活動性結核病,尤適用于支氣管內(nèi)膜結核、皮膚結核、其他黏膜結核及淋巴結核、浸潤型肺結核,不用于粟粒性結核及結核性腦膜炎。此外,尚與氨苯砜聯(lián)合應用于麻風的治療。;氨硫脲藥理學作用:本品是抑菌劑,其作用可能是阻礙核酸的合成或與銅離子形成一種配合物而干擾細菌的代謝。本品對結核桿菌、麻風桿菌和牛型結核桿菌有抑制活性,MIC為1μg/ml,其強度與對氨水楊酸鈉抗菌效果相當或相似;钚允躳H影響,pH呈堿性時,抗菌作用稍強。單獨應用極易發(fā)生耐藥,在4~6個月中可使30%細菌出現(xiàn)耐藥,與其他抗結核藥聯(lián)合應用可有協(xié)同作用,并能防止對異煙肼耐藥的結核桿菌產(chǎn)生,與乙硫異煙胺、丙硫異煙胺之間有交叉耐藥性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗結核藥 三級分類: 
 藥品英文名
Thioacetazone
 藥品別名
氨苯硫脲、胺硫脲、硫醋腙、結核胺、硫脲胺、替比昂、Aktivan、Ambathizon、Benthiozon、Conteben、Myvizone、Thiosemicarbazone、Tb-1-698
 藥物劑型
片劑,25mg。
 藥理作用
本品是抑菌劑,其作用可能是阻礙核酸的合成或與銅離子形成一種配合物而干擾細菌的代謝。本品對結核桿菌、麻風桿菌和牛型結核桿菌有抑制活性,MIC為1μg/ml,其強度與對氨水楊酸鈉抗菌效果相當或相似;钚允躳H影響,pH呈堿性時,抗菌作用稍強。單獨應用極易發(fā)生耐藥,在4~6個月中可使30%細菌出現(xiàn)耐藥,與其他抗結核藥聯(lián)合應用可有協(xié)同作用,并能防止對異煙肼耐藥的結核桿菌產(chǎn)生,與乙硫異煙胺、丙硫異煙胺之間有交叉耐藥性。
 藥動學
口服吸收緩慢,成人單劑量100mg頓服,血漿藥物濃度達峰時間為3~4h,血漿峰濃度為0.8~1μg/ml。在體內(nèi)分布廣泛,在咽喉、氣管及皮膚等有較高濃度,肺組織濃度雖較低,仍超過血漿濃度3倍而達到抑菌濃度,能透過胎盤屏障并透入乳汁。醫(yī)學/全在線m.f1411.cn血漿半衰期為8~12h,本品經(jīng)腎由尿液中排出,服后48h由尿液中排出劑量的42%~50%。
 適應證
用于對異煙肼等耐藥的結核病及各型活動性結核病,尤適用于支氣管內(nèi)膜結核、皮膚結核、其他黏膜結核及淋巴結核、浸潤型肺結核,不用于粟粒性結核及結核性腦膜炎。此外,尚與氨苯砜聯(lián)合應用于麻風的治療。
 禁忌證
糖尿病患者、貧血患者不宜應用。
 注意事項
1.慎用:肝腎功能不全者慎用并減量。2.用藥期間應定期檢查肝腎功能和血象。
 不良反應
不良反應較多,常見的胃腸道反應發(fā)生率為40%~50%。醫(yī)學全/在線m.f1411.cn1.不良反應與劑量有關,對肝腎或造血系統(tǒng)均有損害,特別是大劑量時,最嚴重的不良反應是溶血性貧血、粒細胞減少、多形性紅斑、肝炎、蛋白尿等,甚至出現(xiàn)再障。2.其他尚有皮疹、藥物熱、頭痛、頭暈、惡心、嘔吐結膜炎、視力模糊、關節(jié)痛等反應。
 用法用量
口服:成人每天2mg/kg,兒童每天3mg/kg,分2~3次給予,成人以每天100mg為宜,從小劑量開始,于7~10天內(nèi)達到正常量,總量不宜超過每天125mg。
 藥物相應作用
與異煙肼、鏈霉素聯(lián)合應用有協(xié)同作用。
 專家點評
本品對結核桿菌、麻風桿菌和結核分枝桿菌等有抑制作用。為二線抗結核藥,在發(fā)展中國家可替代對氨基水楊酸鈉成為開展大面積的防癆的藥物。對結核樣的麻風有良好的療效,尤其對早期患者,治療后皮損消退快。醫(yī).學全在線m.f1411.cn與其他抗麻風藥聯(lián)合應用于對氨苯砜耐藥的麻風患者。
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