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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:依非韋倫的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

依非韋倫

依非韋倫副作用;別名:施多寧、Stocrin;依非韋倫適應(yīng)癥:用于與其他核苷類和非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯(lián)用治療HIV感染。;依非韋倫藥理學(xué)作用:依法韋倫是一種半合成二脫氧核苷酸類似物,可抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶,但對HIV-2病毒無活性。本品通過與HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶上的特定位點可逆性結(jié)合,終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性,阻止病毒的復(fù)制。依法韋倫對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。體外試驗表明,本品對未分型的實驗室病毒株和臨床分離的病毒株復(fù)制的90%抑制濃度(IC90)為1.7~25.0μmol,與齊多夫定、去羥肌苷、茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用對HIV-1反轉(zhuǎn)錄有協(xié)同抑制作用。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:抗病毒藥 三級分類: 
 藥品英文名
Efavirene
 藥品別名
施多寧、Stocrin
 藥物劑型
膠囊:50mg,100mg,200mg。
 藥理作用
依法韋倫是一種半合成二脫氧核苷酸類似物,可抑制HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶,但對HIV-2病毒無活性。本品通過與HIV-1反轉(zhuǎn)錄酶上的特定位點可逆性結(jié)合,終止RNA和DNA依賴性DNA聚合酶的活性,阻止病毒的復(fù)制。依法韋倫對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。體外試驗表明,本品對未分型的實驗室病毒株和臨床分離的病毒株復(fù)制的90%抑制濃度(IC90)為1.7~25.0μmol,與齊多夫定、去羥肌苷、茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用對HIV-1反轉(zhuǎn)錄有協(xié)同抑制作用。
 藥動學(xué)
口服吸收良好。健康志愿者單劑量100~600mg頓服,血漿藥物濃度達(dá)峰時間為5h,血漿峰濃度為0.51~2.87μg/ml。與高脂肪食物同服可增加吸收,在劑量不超過1600mg時,血漿峰濃度與藥-時曲線下面積等參數(shù)隨劑量而改變。HIV感染者每天服用劑量200mg、400mg或600mg后,血漿達(dá)峰時間為3~5h,6~10天內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度,峰濃度為4.05μg/ml。在體內(nèi)可通過血-腦脊液屏障,并微量進(jìn)入腦脊液或乳汁中,濃度為血漿濃度的0.26%~1.19%,血漿蛋白結(jié)合率為99.5%~99.75%。在肝經(jīng)細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,CYP3A4和CYP2B6是主要的同工酶,長期服用可誘導(dǎo)自身代謝,使藥物蓄積程度下降22%~42%,半衰期縮短。本品血漿消除半衰期在單劑量時為52~76h,多劑量時為40~55h。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn約14%~34%的藥物以代謝物形式由尿液中排出,16%~61%以原形藥物由糞便中排出。
 適應(yīng)證
用于與其他核苷類和非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑或蛋白酶抑制劑聯(lián)用治療HIV感染。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.妊娠及哺乳婦女禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)肝腎功能嚴(yán)重不全、老年人、乙型及丙型肝炎患者慎用;(2)患有精神疾病或濫用藥物史者慎用。2.如肝酶升高超過正常值的5倍,可考慮停藥。3.本品服用后約有52%的患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)的精神癥狀,通常在服用后1~2天內(nèi)開始,就寢前服用可增加耐受性,但與乙醇同時飲用可增加不良反應(yīng),當(dāng)患者出現(xiàn)上述不良反應(yīng)時應(yīng)避免駕駛車輛和操作機(jī)械。4.如出現(xiàn)皮疹伴隨發(fā)熱、脫皮或起皰,應(yīng)及時停藥或加服腎上腺皮質(zhì)激素和抗組胺藥物。5.與高脂肪食物同服,可使本品的生物利用度相應(yīng)增加50%,治療期間應(yīng)避免食用高脂肪食物。與其他對肝損傷的藥物同用可加重病情,尚需嚴(yán)密觀察。6.本品不易經(jīng)過透析排除,一旦過量宜及時服用藥用炭。
 不良反應(yīng)
常見眩暈嗜睡、失眠、疲勞、多夢、思維異常、注意力分散、記憶力減退、焦慮、幻覺、欣快、皮疹、斑丘疹。醫(yī)學(xué)全/在線m.f1411.cn偶見口干、耳鳴、復(fù)視、嗅覺異常、惡心、嘔吐、面色潮紅、心悸、心動過速、關(guān)節(jié)疼痛、血栓性靜脈炎、哮喘、脫發(fā)、肝炎、肝酶(AST、ALT)和膽固醇增高。
 用法用量
口服:用于HIV感染,每次600mg,每天1次。3歲以下兒童每次200~400mg,3歲以上兒童每次600mg,每天1次。對初始治療出現(xiàn)不良反應(yīng)但又需維持治療者可于睡前服用。
 藥物相應(yīng)作用
本品不能與阿司咪唑、西沙必利、咪唑達(dá)侖、三唑侖、麥角胺聯(lián)合應(yīng)用。與苯巴比妥苯妥英鈉、克拉霉素、利福平等誘導(dǎo)劑合用,可增加本品的消除,體外研究顯示,本品抑制肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4、CYP2B6等同工酶,長期服用可誘導(dǎo)自身代謝,并使經(jīng)上述酶代謝的藥物血漿濃度發(fā)生改變,須調(diào)整藥物劑量。與蛋白酶抑制劑沙奎那韋、茚地那韋、利托那韋有相互作用。
 專家點評
本品為一種Ⅰ型人類免疫缺陷病毒(HIV-1)的非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。適用于免疫缺陷感染的成人、青少年和兒童的抗病毒聯(lián)合治療。國外報道,本品與齊多夫定、拉米夫定聯(lián)合治療,與后者加蛋白酶抑制劑茚地那韋聯(lián)合應(yīng)用比較,在臨床療效和耐受性方面均優(yōu)于茚地那韋。另一項為期48周的臨床研究證實,應(yīng)用本品后血漿病毒數(shù)量可降至可檢測水平以下者的比例,本品組為98%,茚地那韋組為86%。在一般情況下,本品單獨(dú)應(yīng)用易出現(xiàn)耐藥性,通常與齊多夫定等核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合治療,推薦使用三種不同的反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)合治療,可減低耐藥病毒毒株突變體的形成,提高HIV感染者的存活率。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn
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