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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：其他 三級分類： | |
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| 鹽酸米多君、甲氧胺福林、Midodrine Hydrochloride | |
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| 本品為一種選擇性作用于腎上腺素α受體的激動劑。藥物原型無活性，口服吸收后在血液中轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物脫苷氨酸米多君。直接作用于突觸后，具有血管張力調(diào)節(jié)功能，對體位性低血壓的患者可增加外周阻力，還能防止下肢大量血液淤積，促進血液回流，使血容量保持穩(wěn)定，從而糾正直立位血壓，改善循環(huán)容量不足引起的癥狀。本品一般不會引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增高，對心臟也無直接作用，但用藥后由于反饋作用，心率可能下降。本品可使膀胱內(nèi)括約肌張力增高，導(dǎo)致排尿延遲。米多君3～30mg升高血壓的作用與麻黃素18～72mg相當(dāng)。 | |
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| 口服后迅速吸收，食物對吸收無影響。口服后達峰時間為15～30min，單次服用2.5mg的峰值血藥濃度為11ng/ml，10mg為51ng/ml，20mg為103ng/ml。本品在體循環(huán)中廣泛代謝，活性代謝產(chǎn)物為脫苷氨酸米多君，作用強度大約是米多君的15倍，是起治療作用的主要成分。脫甘氨酸米多君在1～2h內(nèi)達最大濃度，服用米多君單劑2.5mg時，脫甘氨酸米多君的峰值濃度為5ng/ml，10mg時為22ng/ml，20mg時為40ng/ml�？诜瑒┑纳锢枚葹�93%，口服溶液的生物利用度為90%。在動物試驗中，本品在腎臟、肝臟和腎上腺髓質(zhì)中的濃度最高，但不能透過血-腦脊液屏障。蛋白結(jié)合率較低。分布容積為4～4.6L/kg。米多君和脫甘氨酸米多君40%～75%從腎臟排泄，1%～2%經(jīng)糞便排泄。是否分泌入乳汁尚不清楚。米多君的清除半衰期為0.5h。脫甘氨酸米多君為2～4h。脫甘氨酸米多君可經(jīng)血液透析清除。 | |
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| 1.對本品過敏者。2.嚴重的心血管疾病患者。3.高血壓患者。4.心律失常者。5.急性腎臟疾病患者。6.腎功能不全者。7.前列腺增生伴殘余尿者。8.機械性尿路梗阻者。9.尿潴留者。10.嗜鉻細胞瘤患者。11.甲亢患者。12.青光眼患者。13.哺乳及妊娠期婦女。 | |
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| 1.慎用：臥位高血壓患者(國外資料)。2.藥物可能對妊娠有不利影響。3.體位性低血壓患用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)應(yīng)監(jiān)測臥位和立位的收縮壓、舒張壓以及心率。4.用藥期間，應(yīng)定期檢測血壓、血清電解質(zhì)和腎臟功能。5.藥物過量時的癥狀包括高血壓、毛發(fā)豎立、寒冷感和尿潴留。藥物過量時的治療：(1)可誘吐和使用α受體阻滯藥(如酚妥拉明)。(2)心動過緩和緩慢心律不齊可用阿托品治療。(3)脫苷氨酸米多君可以通過血液透析清除。6.用藥期間如臥位血壓極度升高，需停藥。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn7.如病人使用下肢壓力繃帶，應(yīng)多監(jiān)測血壓，如血壓極度升高，則需停藥。8.對初始治療有反應(yīng)的病人才能繼續(xù)治療；若治療中出現(xiàn)嚴重的間歇性血壓波動，應(yīng)停止服用本藥。 | |
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| 常見毛發(fā)豎立、胃腸道不適、心血管不良反應(yīng)、中樞神經(jīng)受體不良反應(yīng)，上述反應(yīng)均較輕微，減量后可消失。罕見心律不齊、寒顫、皮疹、個別病人在劑量較大時有排尿不盡的感覺，心率＜60次/min。國外有下列不良反應(yīng)的報告：1.血液系統(tǒng)：全血細胞減少。2.心血管系統(tǒng)：最常見臥位高血壓、心動過速和心功過緩。自主神經(jīng)反射嚴重損害的寒顫用藥后體位性低血壓可惡化。3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可引起頭痛、頭暈、坐立不安、興奮和易激惹、睡眠障礙和神經(jīng)過敏等。4.內(nèi)分泌/代謝系統(tǒng)：可引起體重增加，與細胞外液的容積增加有關(guān)。5.消化系統(tǒng)：可引起惡心、胃灼熱、口腔炎及口干等。6.泌尿生殖系統(tǒng)：可引起尿頻、尿急、排尿困難、尿潴留等。7.皮膚：最常見的是毛果蕓香堿樣反應(yīng)，包括毛發(fā)豎立、蟻走感、寒顫等。還可引起皮膚發(fā)紅、瘙癢、出汗。 | |
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| 成人常用量： 1.體位性低血壓：初始劑量為一次2.5mg，每天2～3次；對嚴重難治性的體位性低血壓，在初始劑量的基礎(chǔ)上逐步增加劑量，最大不超過每天40mg，但多數(shù)每日的維持量為30mg，分3～4次給藥。2.血循環(huán)失調(diào)：每次2.5mg，每天2次，早、晚服用，必要時可每次2.5mg，每天3次。個別可減量至一次12.5mg，每天2次。3.尿失禁：每次2.5～5mg，每天2～3次。 | |
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| 1.苯福林能使本藥升壓作用增強。2.偽麻黃堿、N-去甲麻黃堿、麻黃素可增強本藥的升壓作用。3.本品與三環(huán)類抗抑郁藥、抗組胺約、甲狀腺素和單胺氧化酶抑制藥合用，可引起高血壓、心律失常和心動過速。4.與雙氫麥角胺、阿托品或糖皮質(zhì)激素(如氟氫可的松、可的松等)合用，可使血壓增高。5.與洋地黃類藥物合用，會增加心動過緩、房室傳導(dǎo)阻滯或心律失常的發(fā)生率。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn6.α受體阻滯劑可拮抗本藥的藥理作用，使本藥療效降低，也可導(dǎo)致心動過緩的加重。 | |
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