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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:美西律的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

美西律

美西律副作用;別名:慢心律、脈律定、慢心利、脈克定;美西律適應(yīng)癥:口服適用于慢性快速型室性心律失常,包括室性期前收縮及室性心動(dòng)過速,靜脈注射用于急性室性心律失常。;美西律藥理學(xué)作用:本品為Ⅰb類抗心律失常藥物。在治療室性心律失常時(shí)可降低自律性,使傳導(dǎo)減慢,本品可抑制單向傳導(dǎo)阻滯而終止折返。對(duì)正常竇房結(jié)無作用,對(duì)病竇綜合征患者可致嚴(yán)重的心動(dòng)過緩并延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗心律失常藥物 三級(jí)分類:Ⅰ類抗心律失常藥 
 藥品英文名
Mexiletine
 藥品別名
慢心律、脈律定、慢心利、脈克定
 藥物劑型
1.注射劑:5mg(2ml);2.片劑:0.1g。
 藥理作用
本品為Ⅰb類抗心律失常藥物。在治療室性心律失常時(shí)可降低自律性,使傳導(dǎo)減慢,本品可抑制單向傳導(dǎo)阻滯而終止折返。對(duì)正常竇房結(jié)無作用,對(duì)病竇綜合征患者可致嚴(yán)重的心動(dòng)過緩并延長竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間。
 藥動(dòng)學(xué)
口服由腸道吸收迅速,生物利用度約為90%,服藥后約15min起效,血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間2~4h,藥物與血漿蛋白結(jié)合率為70%,半衰期約10~17h,主要在肝臟代謝,代謝物可能無活性,3%~15%以原形從尿中排出。
 適應(yīng)證
口服適用于慢性快速型室性心律失常,包括室性期前收縮及室性心動(dòng)過速,靜脈注射用于急性室性心律失常。
 禁忌證
嚴(yán)重竇房結(jié)功能障礙、Ⅱ度及Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、重度心力衰竭、心源性休克、嚴(yán)重肝功能障礙禁用。
 注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重竇性心動(dòng)過緩預(yù)激綜合征合并室上性心動(dòng)過速、嚴(yán)重肝腎功能障礙患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn2.本品治療指數(shù)低,且不良反應(yīng)與血藥濃度相關(guān),血藥濃度超過2mg/L時(shí)不良反應(yīng)明顯增加,故應(yīng)注意血藥濃度監(jiān)測。應(yīng)用本品后若換用其他抗心律失常藥時(shí),應(yīng)停用本品至少1個(gè)半衰期。用藥期間如出現(xiàn)心電圖P-R間期延長,QRS波增寬或出現(xiàn)其他心律失常,或原有心律失常加重,均應(yīng)立即停藥。靜脈用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測心電圖及血壓。
 不良反應(yīng)
1.心血管癥狀:竇性心動(dòng)過緩、竇性停搏、傳導(dǎo)阻滯、低血壓、加重心衰。神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:頭暈、復(fù)視、震顫、麻木、共濟(jì)失調(diào)等。2.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、胃部不適等。3.極少數(shù)有過敏性皮疹。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn4.長期用藥時(shí)抗核抗體可出現(xiàn)陽性。
 用法用量
常用口服量為100~200mg,每6~8小時(shí)1次,每天總量不超過1200mg,為盡快達(dá)到有效血藥濃度可先給負(fù)荷量400mg,以后每8小時(shí)200mg,維持量為每天600~900mg。靜脈內(nèi)可首次在10~15min內(nèi)注射 100~200mg,或在30min內(nèi)靜脈滴注200~300mg,然后以每分鐘0.5~1.5mg靜脈滴注維持。
 藥物相應(yīng)作用
與其他的Ⅰ類抗心律失常藥物合用時(shí)可有協(xié)同作用。服嗎啡類止痛藥使本藥吸收緩慢,抗酸藥可使本藥生物利用度降低,西咪替丁能使其血藥濃度升高,阿托品使本藥的吸收延遲,甲氧氯普胺(胃復(fù)安)使本藥吸收增加。
 專家點(diǎn)評(píng)
美西律對(duì)室性心律失常的療效雖不太高,但具有負(fù)性肌力作用輕微,促心律失常作用發(fā)生率低等優(yōu)點(diǎn)。室性心律失;颊呷舭橛凶笫夜δ懿蝗,輕度傳導(dǎo)系統(tǒng)病變應(yīng)首選美西律。對(duì)靜脈注射利多卡因有效者更為適宜。醫(yī)學(xué)全在/線m.f1411.cn此外,美西律與奎尼丁普羅帕酮胺碘酮合用,可增強(qiáng)療效。
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