網(wǎng)站首頁(yè)
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:氨氯地平的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

氨氯地平

氨氯地平副作用;別名:絡(luò)活喜、苯磺酸氨氯地平、安洛地平、阿洛地平、二氫吡啶磺酸鹽、Norvasc、Norvase、AmldipineBesylate;氨氯地平適應(yīng)癥:1.高血壓,可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛,可單獨(dú)使用或與其他抗心絞痛藥聯(lián)合使用,如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。;氨氯地平藥理學(xué)作用:本品屬一種二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,結(jié)構(gòu)與硝苯地平相似,藥理學(xué)效應(yīng)也相似。能優(yōu)先阻滯除極細(xì)胞的鈣通道,但與硝苯地平及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同的是,本藥在生理性pH值下呈離子化狀態(tài)。pH值較低(如缺血)時(shí),其與鈣離子通道受體的結(jié)合增加,呈緊密結(jié)合。此外,有初步研究證據(jù)提示,本藥可能還具有雙受體結(jié)合特性。本藥對(duì)外周血循環(huán)作用突出,對(duì)血管的選擇性強(qiáng),可舒張冠狀血管和全身血管,增加冠脈血流量,降低血壓,因而可降低心臟后負(fù)荷。本藥在體內(nèi)有較弱的負(fù)性肌力作用,對(duì)人體竇房結(jié)和房室結(jié)無(wú)影響。緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但可通過(guò)以下途徑減輕心肌缺血:1.擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力(后負(fù)荷)降低,從而減少心肌耗能和氧需求;2.擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。
 分類名稱
一級(jí)分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:心血管擴(kuò)張藥物 三級(jí)分類:鈣拮抗劑 
 藥品英文名
Amlodipine
 藥品別名
絡(luò)活喜、苯磺酸氨氯地平、安洛地平、阿洛地平、二氫吡啶磺酸鹽、Norvasc、Norvase、AmldipineBesylate
 藥物劑型
片劑:5mg。
 藥理作用
本品屬一種二氫吡啶類鈣通道阻滯藥,結(jié)構(gòu)與硝苯地平相似,藥理學(xué)效應(yīng)也相似。能優(yōu)先阻滯除極細(xì)胞的鈣通道,但與硝苯地平及其他二氫吡啶類鈣通道阻滯藥不同的是,本藥在生理性pH值下呈離子化狀態(tài)。pH值較低(如缺血)時(shí),其與鈣離子通道受體的結(jié)合增加,呈緊密結(jié)合。此外,有初步研究證據(jù)提示,本藥可能還具有雙受體結(jié)合特性。本藥對(duì)外周血循環(huán)作用突出,對(duì)血管的選擇性強(qiáng),可舒張冠狀血管和全身血管,增加冠脈血流量,降低血壓,因而可降低心臟后負(fù)荷。本藥在體內(nèi)有較弱的負(fù)性肌力作用,對(duì)人體竇房結(jié)和房室結(jié)無(wú)影響。緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但可通過(guò)以下途徑減輕心肌缺血:1.擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力(后負(fù)荷)降低,從而減少心肌耗能和氧需求;2.擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,增加冠脈痙攣(變異型心絞痛)患者的心肌供氧。
 藥動(dòng)學(xué)
口服后6~12h后血藥濃度達(dá)峰值,血清半衰期為35~50h,97.5%與血漿蛋白結(jié)合。本品大部分在肝臟代謝,原形藥排泄<10%(其中尿中約5%),腎清除是代謝物主要排泄途徑(60%),隨糞便排泄20%~25%,肝功能不全的患者半衰期可長(zhǎng)達(dá)60h。
 適應(yīng)證
1.高血壓,可單獨(dú)使用或與其他抗高血壓藥聯(lián)合使用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛,可單獨(dú)使用或與其他抗心絞痛藥聯(lián)合使用,如硝酸酯類和(或)β-受體阻滯藥。
 禁忌證
1.對(duì)本藥或其他鈣通道阻滯藥過(guò)敏。2.嚴(yán)重低血壓。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)由于藥物可引起血壓降低,因此主動(dòng)脈狹窄患者慎用;(2)充血性心力衰竭,特別是與β-受體阻滯藥合用時(shí)慎用;(3)肝功能損害時(shí)藥物代謝下降,半衰期延長(zhǎng),需慎用。2.本藥可與其他抗高血壓藥如噻嗪類利尿藥,β-受體阻滯藥或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥合用。3.本藥對(duì)β-受體阻滯藥突然停藥引起的撤藥反跳現(xiàn)象沒有保護(hù)作用,停用β-受體阻滯藥應(yīng)緩慢。4.硝酸甘油或長(zhǎng)效硝酸酯類與本藥合用可增強(qiáng)抗心絞痛作用。雖無(wú)反跳現(xiàn)象報(bào)道,但停藥時(shí)也應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下逐漸減量。5.外科手術(shù)前無(wú)須停藥,但麻醉師須了解患者的服藥情況。醫(yī)學(xué)全.在線m.f1411.cn6.服藥后如出現(xiàn)持續(xù)性皮膚反應(yīng),應(yīng)停藥。7.藥物過(guò)量及處理:過(guò)量可引起顯著而持久的外周血管擴(kuò)張,導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。也可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、心跳停搏。處理:可以采取洗胃。一旦發(fā)現(xiàn)過(guò)量服藥應(yīng)立即進(jìn)行心臟、呼吸監(jiān)護(hù),頻繁測(cè)量血壓。如出現(xiàn)低血壓,應(yīng)抬高四肢,補(bǔ)液。如對(duì)上述保守治療仍無(wú)反應(yīng),在無(wú)禁忌證情況下,可以給予血管收縮藥(如去氧腎上腺素多巴胺、去甲腎上腺素),并密切關(guān)注循環(huán)容量和尿量。靜脈給予葡萄糖酸鈣可能有助于逆轉(zhuǎn)鈣通道阻滯。如出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)緩,應(yīng)給予阿托品、異丙腎上腺素及氯化鈣,如有適應(yīng)證應(yīng)安置心臟起搏器。由于本藥與血漿蛋白高度結(jié)合,因此血液透析不能奏效。
 不良反應(yīng)
頭痛、輕中度水腫、疲倦、惡心、面紅、心悸和頭暈。
 用法用量
口服:初始每次5mg,每天1次,最大可增至每次10mg,每天1次。
 藥物相應(yīng)作用
1.與胺碘酮聯(lián)用可進(jìn)一步抑制竇性心律或加重房室傳導(dǎo)阻滯,病竇綜合征以及不完全性房室傳導(dǎo)阻滯的患者應(yīng)避免兩藥同用。2.與β-受體阻滯藥聯(lián)用可有效地治療心絞痛或高血壓,但合用二氫吡啶類鈣通道阻滯藥與β-受體阻滯藥可能導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓或心動(dòng)過(guò)緩,在左室功能下降、心律失常或主動(dòng)脈狹窄的患者更明顯。如需兩藥聯(lián)用,應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測(cè)心臟功能,特別是有潛在心力衰竭的患者。3.沙奎那韋可抑制細(xì)胞色素P450 3A,可使本藥代謝減少,血藥濃度升高,毒性增強(qiáng)。4.使用芬太尼麻醉時(shí),鈣通道阻滯藥(包括本藥)和β-受體阻滯藥合用可導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓。5.地拉費(fèi)定是細(xì)胞色素P450 3A4的抑制藥,可減少許多二氫吡啶類鈣通道阻滯藥的代謝。本藥如與其合用,可引起血藥濃度升高,毒性增強(qiáng)。6.奎奴普汀/達(dá)福普汀可抑制本藥經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的代謝,增強(qiáng)本藥毒性,必要時(shí)應(yīng)減少用量。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制與二氫吡啶類鈣通道阻滯藥代謝有關(guān)的細(xì)胞色素P450 3A4同工酶系統(tǒng)。本藥如與其合用,可使血藥濃度升高,不良反應(yīng)增加。8.鈣通道阻滯藥可增強(qiáng)丁咯地爾的降血壓效應(yīng),本藥與丁咯地爾合用時(shí)應(yīng)注意。9.本藥可增加環(huán)孢素的血藥濃度,導(dǎo)致環(huán)孢素毒性增加(如出現(xiàn)腎衰竭、膽汁淤積和麻痹)。如合用應(yīng)監(jiān)測(cè)環(huán)孢素的血藥濃度,相應(yīng)調(diào)整用量。10.與鋰劑同用,可引起神經(jīng)中毒,出現(xiàn)惡心,嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào),震顫和(或)麻木,故須注意。11.與非甾體抗炎藥、口服抗凝藥合用,有增加胃腸道出血的可能。非甾體類抗炎藥尤其吲哚美辛還可減弱本藥的降壓作用,可能由于抑制前列腺素合成和(或)引起水、鈉潴留。12.萘夫西林可誘導(dǎo)細(xì)胞色素P4503A酶系統(tǒng),降低本藥療效。13.利福平可誘導(dǎo)一些鈣通道阻滯藥的代謝,雖然目前尚無(wú)與本藥發(fā)生相互作用的報(bào)道,但如合用,本藥的療效可能會(huì)下降。14.擬交感胺可減弱本藥的降壓作用。15.與雌激素同用可增加液體潴留而增高血壓。16.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,對(duì)正常個(gè)體血壓的影響不確定,可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免服用含麻黃制劑。17.磺吡酮可使本藥蛋白結(jié)合增加,引起血藥濃度變化。18.本藥對(duì)地高辛的腎臟清除和地高辛血藥濃度無(wú)明顯的影響。19.葡萄汁可增加本藥的血藥濃度,故不宜服用。橙汁的營(yíng)養(yǎng)成分與柚汁基本相同,而對(duì)本藥的代謝無(wú)影響,可以服用。但也有研究表明,同時(shí)飲葡萄柚汁對(duì)本藥的藥動(dòng)學(xué)并無(wú)顯著影響。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為長(zhǎng)效鈣拮抗劑,每天服用一次即可維持24h,穩(wěn)態(tài)血藥濃度,對(duì)治療高血壓和心絞痛均較適宜,其對(duì)非缺血性心肌病并發(fā)的CHF可能有效,但目前還不推薦使用。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
    百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證