|
一級(jí)分類(lèi):神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi):抗抑郁藥物 三級(jí)分類(lèi):其他 | |
|
|
|
|
|
|
本品是磷酸二酯酶Ⅳ(PDE Ⅳ)的抑制劑,可用于抑郁癥,并具有促智作用。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn),左旋體活性較強(qiáng),如對(duì)膜結(jié)合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數(shù)抑制濃度IC50是右旋體IC50的3倍。 | |
|
健康男性志愿者口服本品1mg,吸收較好,生物利用度為73%,原藥半衰期為2h,總清除率2ml/(min·kg),主要隨尿液快速排出。志愿者靜注O.1mg或口服1.0mg本品后,測(cè)定血漿半衰期等藥動(dòng)學(xué)參數(shù),靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個(gè)階段,各階段半衰期分別為0.2h、0.6~0.9h及6~8h,總清除率為6ml/(min·kg)。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn口服后0.5h,血藥濃度達(dá)到峰值(16ng/ml),生物利用度為74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動(dòng)力學(xué)很相似。 | |
|
用于抑郁癥。對(duì)重度、輕度或非典型抑郁癥患者的療效及安全性與丙咪嗪無(wú)明顯差異。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn | |
|
|
|
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未見(jiàn)致畸作用及對(duì)胚胎的影響。臨床研究顯示,本品耐受良好,不良反應(yīng)有誘發(fā)惡心、腹部不適和發(fā)汗,并輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內(nèi)反應(yīng)明顯,一般在2h之內(nèi)消失,未見(jiàn)該藥引起的變態(tài)反應(yīng)。 | |
|
口服,每次0.25mg、0.5mg或1mg,每日3次。醫(yī)/學(xué)全在線m.f1411.cn | |
|
|
|