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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:莫達(dá)非尼的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

莫達(dá)非尼

莫達(dá)非尼副作用;別名:不夜神、Provigil;莫達(dá)非尼適應(yīng)癥:用于白天睡眠過多的發(fā)作性睡病、抑郁癥患者、特發(fā)性嗜睡或發(fā)作性睡眠癥。;莫達(dá)非尼藥理學(xué)作用:本品在治療劑量下能增加大腦神經(jīng)的活動(dòng),增加大腦各個(gè)部位的神經(jīng)功能。本品能產(chǎn)生與其他典型的中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑相似的精神興奮作用,改善情緒、感覺、思維和情感。本品的中樞興奮作用可能是通過增加谷氨酰胺合成酶,從而減少γ-氨基丁酸(GABA)的生成,并促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞的解毒功能和能量代謝活動(dòng)而起作用的。
 分類名稱
一級(jí)分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗抑郁藥物 三級(jí)分類:其他 
 藥品英文名
Modafinil
 藥品別名
不夜神、Provigil
 藥物劑型
莫達(dá)非尼膠囊劑:20mg/粒;100mg/粒;200mg/粒。20~25℃保存。
 藥理作用
本品在治療劑量下能增加大腦神經(jīng)的活動(dòng),增加大腦各個(gè)部位的神經(jīng)功能。本品能產(chǎn)生與其他典型的中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑相似的精神興奮作用,改善情緒、感覺、思維和情感。本品的中樞興奮作用可能是通過增加谷氨酰胺合成酶,從而減少γ-氨基丁酸(GABA)的生成,并促進(jìn)神經(jīng)細(xì)胞的解毒功能和能量代謝活動(dòng)而起作用的。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后迅速完全吸收,大約2~4h血漿濃度達(dá)到峰值,食物不影響本品生物利用度,但可延緩藥物的吸收,使峰濃度延遲1h。本品在體內(nèi)廣泛分布,表觀分布容積約為0.9L/kg,高于體液總量O.6L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為60%,主要與血漿白蛋白結(jié)合。每天給藥200mg,血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)后,不影響華法林地西泮、普萘洛爾的血漿蛋白結(jié)合。莫達(dá)非尼在肝臟由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的CYP3A4代謝,因此聯(lián)合應(yīng)用CYP3A4的誘導(dǎo)劑或抑制劑,會(huì)影響本品的血藥濃度及作用周期。本品經(jīng)肝臟代謝,生成無治療作用的兩個(gè)主要代謝產(chǎn)物莫達(dá)非尼酸和莫達(dá)非尼砜。代謝產(chǎn)物占90%,未代謝母體藥物不足10%。藥物經(jīng)腎臟排出,藥物的消除半衰期為10~15h,年輕女性的藥物清除率高于年輕男性,老年人的清除率明顯低于年輕人。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn
 適應(yīng)證
用于白天睡眠過多發(fā)作性睡病、抑郁癥患者、特發(fā)性嗜睡發(fā)作性睡眠癥。
 禁忌證
1.對本品過敏者禁用。2.左室肥大、有缺血性心電圖改變、胸痛心律失常或有臨床表現(xiàn)的二尖瓣脫垂的患者及近期發(fā)生心肌梗死、不穩(wěn)定性心絞痛患者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.用藥宜從小劑量(每日50~100mg)開始,每4~5天增加50mg,直至最適劑量(每日200~400mg)。2.嚴(yán)重肝損害的患者劑量減半,腎功能不全和老年患者服用劑量要酌減。3.藥物過量可致失眠、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如坐立不安、定向障礙、意識(shí)錯(cuò)亂、興奮、幻覺,消化系統(tǒng)可出現(xiàn)惡心、腹瀉,心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)心動(dòng)過速、心動(dòng)過緩、高血壓、胸痛。本品無特效解毒劑,發(fā)生藥物過量應(yīng)采取支持治療。4.使用本品期間避免服用酒精類飲品。5.有精神病史者慎用。6.生殖毒性分級(jí)為C,孕婦使用應(yīng)權(quán)衡利弊。7.16歲以下兒童用藥安全性尚未評價(jià)。
 不良反應(yīng)
1.全身 頭痛、背痛、流感樣癥狀、胸痛、寒戰(zhàn)、頸強(qiáng)直。2.心血管系統(tǒng) 高血壓、心動(dòng)過速、心悸、血管擴(kuò)張。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn3.消化系統(tǒng) 惡心、腹瀉、消化不良、口干、食欲減退、便秘、肝功異常、腸胃脹氣、口腔潰瘍形成、口干、口渴。4.血液淋巴系統(tǒng) 嗜酸性粒細(xì)胞增多。5.代謝水腫。6.神經(jīng)系統(tǒng) 神經(jīng)過敏、失眠、焦慮、頭暈、抑郁、感覺異常、嗜睡、張力過高、運(yùn)動(dòng)障礙、運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)、激動(dòng)、意識(shí)錯(cuò)亂、震顫、情緒不穩(wěn)、眩暈。7.呼吸系統(tǒng) 鼻炎、咽炎、肺病、鼻衄、哮喘。8.皮膚 出汗、單純皰疹。9.特異感覺 弱視、視覺異常、味覺顛倒、眼痛。10.泌尿生殖系統(tǒng) 排尿異常、血尿、膿尿。
 用法用量
口服,每日200~400mg,早晨服用。肝功能嚴(yán)重障礙者劑量應(yīng)降至正常劑量的1/2。
 藥物相應(yīng)作用
1.卡馬西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制劑或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的誘導(dǎo)劑與莫達(dá)非尼同時(shí)應(yīng)用,可能改變本品的血藥濃度。2.本品是CYP3A4誘導(dǎo)劑,它使環(huán)孢素的血藥濃度降低50%,也可以降低茶堿的血藥濃度。3.本品是可逆性CYP2C19抑制劑,它使華法林、地西泮、苯妥英鈉的血藥濃度升高,本品也可增加三環(huán)類抗抑郁藥、氯丙嗪奧美拉唑、蘭索拉唑、普萘洛爾等藥物的血藥濃度。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn與上述藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí),需相應(yīng)調(diào)整劑量,并監(jiān)測血藥濃度。4.本品能降低甾體類避孕藥的療效,使用本品期間及停藥后一個(gè)月內(nèi)應(yīng)采取其他避孕措施。
 專家點(diǎn)評
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