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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類：膽汁酸結(jié)合樹脂 | |
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| 本品是新型的降低膽固醇的藥物，能與膽酸及其主要成分甘氨膽酸相結(jié)合，加速其排清，阻斷其重吸收，造成膽酸耗竭，肝臟膽固醇7-α-羥化酶上調(diào)，從而增加膽固醇向膽酸的轉(zhuǎn)化。 本品可以降低原發(fā)性高膽固醇血癥(primary hypercholesterolemia)患者體內(nèi)的低密度脂蛋白膽固醇(LDLcholesterol，LDL-ch)濃度。臨床試驗結(jié)果顯示，本品可以有效降低LDL-ch及總膽固醇濃度。 本品是以其非吸收性聚合體技術(shù)(non-absorbed polymer technology)為基礎(chǔ)開發(fā)的新藥，具有親水性，為不溶于水的聚合物，而且不被消化酶水解，不被人體吸收，僅是通過人體，而后被排泄。 | |
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| 本品與其他常用的降低膽固醇的藥物不同，該藥物不被吸收進入血液而散布全身，不會導(dǎo)致全身性副作用，藥動學(xué)性質(zhì)簡單。 | |
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| 本品可以單獨使用以降低低密度脂蛋白膽固醇水平，用作原發(fā)性高膽固醇血癥病人飲食和運動的輔佐治療；另外，該藥物還是惟一經(jīng)FDA批準(zhǔn)的可與他汀類藥物聯(lián)合使用的降脂藥。對以膽固醇升高為主的高脂血癥，當(dāng)飲食和鍛煉不能很好達到效果時，本品單獨使用或與他汀類合用可有效的降低血漿膽固醇濃度。 | |
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| 本品禁用于腸功能紊亂者，以及對藥物中任一組分過敏者。 | |
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| 當(dāng)患者總膽固醇水平高于7.8mmol/L時，一般不使用本品，如需使用應(yīng)謹慎。非臨床安全性研究顯示，大鼠給予本品人體用藥劑量的30倍可因維生素K缺乏而引起出血。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn | |
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| 本品可引起頭痛、疼痛和無力等中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)；耳鼻喉方面常見有咽炎、鼻炎、鼻竇炎等不良反應(yīng)；胃腸方面可引起腹痛、便秘、腹瀉、消化不良、胃腸脹氣和惡心等不良反應(yīng)；骨骼肌肉系統(tǒng)的不良反應(yīng)有肌痛和背痛；呼吸系統(tǒng)有咳嗽；皮膚方面可引起損傷、感染及感染綜合征等。 本品因不被吸收而無全身副作用，本品與其他藥之間的交叉反應(yīng)也很小。 | |
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| 口服，推薦起始劑量為3片/次，2次/d，或6片/次，1次/d。根據(jù)需要劑量可調(diào)整為7片/d。和HMG-COA還原酶抑制劑合用時，以4～6片/次較為安全和合適。 | |
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| 本品與其他藥物同服時，未見本品對地高辛、洛伐他汀、美托洛爾、奎尼丁、丙戊酸和華法林生物利用度有明顯影響。本品可使丙戊酸緩釋劑(Calan SR)的Cmax和AUC分別降低31%和11%。盡管臨床丙戊酸的生物利用度具有較大的可變性，但原因目前尚不清楚。 本品與阿托伐他汀、洛伐他汀或辛伐他汀同服不會影響他汀類藥物的降脂作用。但尚未在其他藥物中進行有關(guān)研究。當(dāng)與可能干擾藥物血濃度的其他藥物同服時，藥物的安全性和有效性可能受到影響，用藥時應(yīng)考慮進行藥物濃度監(jiān)測。醫(yī)學(xué)/全在線m.f1411.cn 本品在與其他藥物聯(lián)用時雖不易產(chǎn)生副作用，但患者還是應(yīng)該在服用本品前告訴醫(yī)生是否正在服用的其他藥物。 如果患者不能耐受他汀類藥物，單獨使用本品也可以達到很好的效果。本品由于不被吸收，使用時的安全性將比目前被廣泛使用的其他降血脂藥物如他汀類藥物顯著增高。 | |
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| 臨床試驗表明，在降低LDL膽固醇方面本品是有效的和安全的。特別是當(dāng)本品與他汀類藥物聯(lián)合使用時，能夠很好的達到降低膽固醇的作用。 臨床研究顯示，對于原發(fā)性高膽固醇血癥患者，本品無論單用或與他汀類藥物(如洛伐他汀、辛伐他汀等)合用均可降低其總膽固醇、LDL-ch和載脂蛋白B(Apo B)水平，同時升高HDL膽固醇水平，且這種效果是單用其中任一種藥物所達不到的。約有1400例患者參與為期分別為4～50周的8項研究，其中除1項長程研究外，其余均為多中心隨機雙盲安慰劑對照研究。研究顯示，本品用藥后2周可達最大療效，且這1療效在整個長程研究中始終保持。 LDL-ch水平在3.38～5.72mmol/L(平均4.12mmol/L)的患者中進行的研究顯示，在早餐和晚餐分別給予本品3.8g和4.5g，用藥24周可使LDL-ch平均降低15%和18%；總膽固醇平均分別降低7%和10%；而Apo B兩組均平均降低12%。本品2種劑量均使HDL膽固醇升高3%，兩組甘油三酯輕度升高，與安慰劑組相比未見有統(tǒng)計學(xué)意義的明顯差異。 98例LDL-ch在3.77～6.50mmol/L(平均4.39mmol/L)的患者中進行的研究顯示，本品3.8g分別與早餐、晚餐同服或與早餐或晚餐分開服用，治療6周后3種給藥方案分別使平均LDL-ch降低18%，15%和18%，三組間無明顯差異。醫(yī).學(xué)全在線m.f1411.cn 本品與他汀類藥物如阿托伐他汀(atorvastin)、洛伐他汀(lovastatin)或辛伐他汀(simvastatin)聯(lián)合使用的3項臨床研究顯示，聯(lián)合用藥可使LDL-ch進一步降低。 | |
