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| 一級(jí)分類：消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：其他 三級(jí)分類： | |
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| 鹽酸阿洛司瓊、洛曲尼斯、羅腸興、Alosetron Hydro-chloride、Lotronex | |
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| 阿洛司瓊片劑：0.5mg/片(含鹽酸阿洛司瓊0.562mg)，1mg/片(含鹽酸阿洛司瓊1.124mg)。室溫，防潮，避光保存。 | |
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| 本品為5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗劑，可抑制非選擇性陽(yáng)離子通道的活化，進(jìn)而調(diào)節(jié)腸神經(jīng)系統(tǒng)，抑制胃腸道神經(jīng)元上的5-HT受體的活化，減少腸道分泌、蠕動(dòng)和傳入疼痛信號(hào)。 | |
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| 本品口服吸收快，生物利用度50%～60%，年輕男性志愿者口服本品1mg后，最大血藥濃度(Cmax)約為5ng/ml，達(dá)峰時(shí)間(Tmax)約為1h，年輕女性Cmax約為9ng/ml，Tmax約為1h。男性志愿者連服本品28天(2mg，1天2次)，第28天Cmax為12.4ng/ml，Tmax為1.7h，首日和第28天的藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別為26.6ng·h/ml和39.4ng·h/ml。與食物同服，本品吸收率降低25%，達(dá)峰時(shí)間延后15min。本品表觀分布容積為65～95L，血漿蛋白結(jié)合率為82%，每天2次給藥無(wú)蓄積。本品經(jīng)肝臟CYP2C9、CYP3A4、CYP1A2被廣泛代謝，其代謝產(chǎn)物的Cmax為原藥的9倍，AUC為13倍，半衰期為2倍，顯示存在循環(huán)代謝產(chǎn)物。本品主要通過(guò)腎臟清除，腎臟清除率為94ml/min。約73%劑量從尿中回收，24%從糞便回收，僅7%為原藥。 | |
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| 本品適用于女性以腹瀉為主的嚴(yán)重腸易激綜合征(irritability bowel symptom，IBS)，包括病程超過(guò)6個(gè)月或胃腸道解剖生化異常或普通治療無(wú)效的嚴(yán)重IBS，可減輕下腹部疼痛、腹部不適、尿急、腹瀉癥狀。 | |
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| 1.本品吸收不受食物、飲料等影響。2.使用本品1～4周內(nèi)，病情將會(huì)明顯改善，但當(dāng)停止治療時(shí)，病情會(huì)反復(fù)。3.使用本品4周無(wú)效，應(yīng)停止用藥。4.本品對(duì)男性的IBS無(wú)效，原因不清楚。5.兒童用藥安全性尚不清楚。6.使用本品發(fā)生上腹部疼痛、嘔吐、胃腸脹氣不必停藥，可就診治療。7.慎用：(1)肝病患者慎用。(2)青光眼、前列腺肥大、幽門狹窄患者慎用。(3)本品是否從乳汁分泌尚不清楚，孕婦及哺乳期婦女慎用。只應(yīng)在絕對(duì)需要和嚴(yán)密的醫(yī)學(xué)監(jiān)視下才能用于孕婦及哺乳期婦女。 | |
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| 1.消化系統(tǒng)：嚴(yán)重不良反應(yīng)有缺血性結(jié)腸炎(主要癥狀是腹部痙攣和疼痛)、嚴(yán)重便秘(嚴(yán)重便秘又可致腸道梗阻、腸道破裂，甚至死亡)。因此FDA與葛蘭素威康制藥公司商議并曾在2000年11月28日做出了從市場(chǎng)撤銷的決定，后又有限制地重返市場(chǎng)。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn其他不良反應(yīng)少見(jiàn)唾液減少、消化不良、胃腸痙攣、缺血性結(jié)腸炎，罕見(jiàn)結(jié)腸炎、潰瘍性結(jié)腸炎、直腸炎、胃腸炎、十二指腸炎、胃酸過(guò)多、大便潛血、胃腸蠕動(dòng)減慢、腸梗阻、腸套疊。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見(jiàn)睡眠失調(diào)，罕見(jiàn)記憶障礙、平衡失常、鎮(zhèn)靜、感覺(jué)遲鈍。3.骨骼肌肉：罕見(jiàn)肌痛、肌僵直、骨痛。4.呼吸系統(tǒng)：少見(jiàn)呼吸異常，罕見(jiàn)病毒性呼吸道感染。5.血液系統(tǒng)：罕見(jiàn)紅細(xì)胞、血紅蛋白降低、出血。6.心血管系統(tǒng)：少見(jiàn)心率加快，罕見(jiàn)心律不齊、血壓升高、早搏。7.內(nèi)分泌系統(tǒng)：罕見(jiàn)高血糖或低血糖、下丘腦功能降低及鈣、磷代謝失調(diào)。8.其他：乏力、瘙癢、性功能異常、陰道出血、脫發(fā)、痤瘡等。9.妊娠毒性為B級(jí)。 | |
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| 口服，開始劑量每次1mg，1次/d。用藥4周后，如能良好耐受并且IBS癥狀未得到控制，劑量增加到每次1mg，2次/d。按該劑量治療4周后病情未得到控制者應(yīng)停止用藥�？蓡斡没蚺c食物同服。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn | |
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| 1.抗抑郁藥氟伏沙明為CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9抑制劑，能使本品的AUC增加6倍，t1/2延長(zhǎng)3倍。2.酮康唑為CYP3A4抑制劑，能使本品的AUC增加29%。 | |
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