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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：鎮(zhèn)痛藥物 三級(jí)分類：其他 | |
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| 鞘內(nèi)滴注劑：20ml (25mg/ml)；1ml (100mg/ml)；2ml (100mg/ml)；5ml(100mg/ml)。 | |
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| 本品為含有3個(gè)二硫鍵和25個(gè)氨基酸的多肽。本品與位于脊髓背角淺層的初級(jí)傷害性傳入神經(jīng)上的N-型鈣通道結(jié)合，抑制初級(jí)傳人神經(jīng)末梢興奮性遞質(zhì)的釋放，具有抗傷害感受作用。本品不與阿片受體結(jié)合，其藥理作用也不被阿片受體拮抗劑所阻斷。在動(dòng)物模型中，本品可改變阿片引起的胃腸動(dòng)力降低，但不能改善嗎啡引起的呼吸抑制。給大鼠鞘內(nèi)注射本品，同時(shí)給予嗎啡、巴氯芬或可樂(lè)定，鎮(zhèn)痛作用增強(qiáng)。本品與嗎啡合用，不能防止大鼠對(duì)嗎啡的耐受性。 | |
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| 慢性疼痛患者鞘內(nèi)滴注本品1～10mg，1h后腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)顯示，藥時(shí)曲線下面積(AUC)和峰濃度(Cmax)呈劑量依賴性，表觀分布容積為(155±263)ml，清除率(CL)為(0.38±0.56)ml/min，消除半衰期(t1/2)為(4.6±0.9)h。本品血漿蛋白結(jié)合率為50%，表觀分布容積與腦脊液體積相近(140ml)。本品可被內(nèi)肽酶和肽鏈端解酶切開，本品進(jìn)如入體循環(huán)后可被存在于多種器官中的肽酶/蛋白酶溶蛋白性裂解，成為肽類片段或游離氨基酸。經(jīng)尿液排出的原藥不足1%。 | |
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| 本品用于適合鞘內(nèi)注射并且對(duì)其他治療(如全身鎮(zhèn)痛藥、輔助治療或鞘內(nèi)注射嗎啡)不能耐受或無(wú)效的嚴(yán)重慢性疼痛患者。 | |
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| 1.對(duì)本品及其中成分過(guò)敏者禁用。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn2.正在接受能增加鞘內(nèi)給藥危險(xiǎn)的其他治療的患者禁用。3.有精神病史的患者應(yīng)避免使用。4.微量輸液泵部位感染患者、未控制的出血患者及椎管阻塞影響腦脊液循環(huán)的患者禁用。 | |
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| 1.本品生殖毒性分級(jí)為C，只有當(dāng)可能的受益高于危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女使用本品應(yīng)根據(jù)藥物對(duì)母體的重要性確定停止哺乳或停止用藥。2.使用本品期間，從事危險(xiǎn)活動(dòng)、需要集中精力或運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)性工作(如機(jī)械操作、駕車)應(yīng)謹(jǐn)慎。3.與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用應(yīng)謹(jǐn)慎，由于可能的累加效應(yīng)，本品劑量應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。4.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。5.老年人用藥應(yīng)謹(jǐn)慎，從低劑量開始使用。6.超過(guò)最高推薦劑量，臨床表現(xiàn)為藥理作用增強(qiáng)(如共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、頭暈、木僵、脊柱肌陣攣、混亂、鎮(zhèn)靜、低血壓、言語(yǔ)困難、惡心、嘔吐)。本品無(wú)特效解毒劑，出現(xiàn)藥物過(guò)量應(yīng)采取支持治療直到癥狀緩解。本品不與阿片受體結(jié)合，因此其藥理作用不能被阿片受體拮抗劑所阻斷。出現(xiàn)低血壓后，可采用臥位，必要時(shí)給予升壓藥。醫(yī)學(xué)全在.線m.f1411.cn7.原藥2～8℃冷藏保存，稀釋液2～8℃冷藏可保存24h，避免冷凍，避光。 | |
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| 發(fā)生率5%以上的不良反應(yīng)如下。1.全身：無(wú)力、頭痛、疼痛、發(fā)熱。2.消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、腹瀉、食欲減退。3.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、嗜睡、混亂、共濟(jì)失調(diào)、異常步態(tài)、記憶缺陷、張力過(guò)高、焦慮、語(yǔ)言障礙、失語(yǔ)癥、眼球震顫、感覺(jué)遲鈍、幻覺(jué)、神經(jīng)質(zhì)、感覺(jué)異常、眩暈。4.特異感覺(jué)：視覺(jué)異常。5.泌尿生殖系統(tǒng)：尿潴留。 | |
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| 鞘內(nèi)滴注，初始劑量根據(jù)患者情況而定，最高初始劑量為2.4mg/天(0.1mg/h)，以后劑量可提高但每周不超過(guò)2～3倍，直到第21天時(shí)達(dá)到最高推薦劑量19.2mg/天(0.8mg/h)。通過(guò)調(diào)整給藥泵的滴速達(dá)到確定的給藥劑量。劑量的調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者的疼痛程度及不良事件的發(fā)生情況而定，在臨床試驗(yàn)中，21天時(shí)的平均藥物劑量為6.9～19.2mg/天(0.29～0.8mg/h)。本品可采用劑量可調(diào)的植入式自動(dòng)定時(shí)給藥泵或外置式微量輸液泵及導(dǎo)管鞘內(nèi)滴注。可使用未稀釋的原藥液(25mg/ml，每支20ml)或稀釋液(100mg/ml，每支1ml、2ml或5ml，用0.9%氯化鈉注射液稀釋)。 | |
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| 本品與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用，可使中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良事件(如頭暈、混亂)的發(fā)生率升高。醫(yī)學(xué).全在線m.f1411.cn | |
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