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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:苯海拉明的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

苯海拉明

苯海拉明副作用;別名:苯那君、可他敏、苯那準、苯那坐爾、Benadryl、BAX;苯海拉明適應癥:適用于皮膚、黏膜的過敏反應,如蕁麻疹、過敏性皮炎、過敏性鼻炎、血管性水腫、花粉癥及皮膚瘙癢癥等,能有效地控制癥狀;用于血清病、過敏性結膜炎等過敏性疾病,療效次之;可用于預防暈動病,常與東莨菪堿合用;亦可用于治療妊娠嘔吐及放射性嘔吐。并可用于預防輸血及血液代用品的反應。也可制成乳膏,外用治療蟲咬、神經(jīng)性皮炎、瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。可緩解帕金森病癥狀及諸多藥物引起的錐體外系反應。;苯海拉明藥理學作用:能對抗組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的作用,但不能拮抗組胺的胃液分泌作用,為H1受體拮抗劑,可消除各種過敏癥狀。有較強的中樞神經(jīng)抑制作用,但不及異丙嗪。有抗膽堿作用,可緩解支氣管痙攣。此外,還有局部麻醉作用以及鎮(zhèn)吐作用。本品還具有中樞性抗毒蕈堿作用,還可與東莨菪堿合用預防暈動癥。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗帕金森病藥 三級分類:其他 
 藥品英文名
Diphenhydramine
 藥品別名
苯那君、可他敏、苯那準、苯那坐爾、Benadryl、BAX
 藥物劑型
1.片劑:25mg,50mg;2.注射劑:20mg(1ml);3.乳膏劑:20g。
 藥理作用
能對抗組胺對血管、胃腸道和支氣管平滑肌的作用,但不能拮抗組胺的胃液分泌作用,為H1受體拮抗劑,可消除各種過敏癥狀。有較強的中樞神經(jīng)抑制作用,但不及異丙嗪。有抗膽堿作用,可緩解支氣管痙攣。此外,還有局部麻醉作用以及鎮(zhèn)吐作用。本品還具有中樞性抗毒蕈堿作用,還可與東莨菪堿合用預防暈動癥。
 藥動學
口服吸收完全,tmax為2h,維持4~6h,消除半衰期約為4h,蛋白結合率78%~99%。98%與血漿蛋白結合。在肝內(nèi)進行首過代謝?诜筮_體循環(huán)前約被代謝50%。分布廣泛,可透過血-腦脊液屏障,分布于腦組織;大部分肝內(nèi)轉化,以代謝物形式由尿、大便、汗液排出,哺乳婦女也可由乳汁排出一部分。本品具有藥酶誘導作用,加速自身代謝。24h內(nèi)幾乎全部排出。
 適應證
適用于皮膚、黏膜的過敏反應,如蕁麻疹、過敏性皮炎、過敏性鼻炎、血管性水腫花粉癥及皮膚瘙癢癥等,能有效地控制癥狀;用于血清病、過敏性結膜炎等過敏性疾病,療效次之;可用于預防暈動病,常與東莨菪堿合用;亦可用于治療妊娠嘔吐及放射性嘔吐。并可用于預防輸血及血液代用品的反應。也可制成乳膏,外用治療蟲咬、神經(jīng)性皮炎、瘙癢及多種皮炎類皮膚病等?删徑馀两鹕“Y狀及諸多藥物引起的錐體外系反應。
 禁忌證
1.新生兒、早產(chǎn)兒、早期妊娠婦女、哺乳婦女等忌用。2.閉角型青光眼患者禁用。3.前列腺增生、膀胱頸梗阻、腸梗阻患者禁用。4.幽門、十二指腸梗阻患者禁用。醫(yī)/學全在線m.f1411.cn5.重癥肌無力者禁用。6.各種皮試前禁用。
 注意事項
1.慎用:(1)慢性肺部疾病患者。(2)低血壓、高血壓、甲狀腺功能亢進及青光眼患者。2.藥物對妊娠的影響:妊娠期服用本藥,可能使嬰兒腭裂發(fā)生率增多。3.藥物對老人的影響:老年人用藥后容易發(fā)生長時間的呆滯或頭暈等。4.藥物對檢驗值或診斷的影響:本藥的鎮(zhèn)吐作用可給某些疾病的診斷造成困難,如闌尾炎和某些藥源性中毒等。5.支氣管哮喘患者服用本藥后,可能使痰液黏稠而不易咳出,從而加重呼吸困難,故有下呼吸道感染及哮喘患者不宜用本藥。6.使用苯海拉明時應戒酒,應避免與其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用,特別是駕駛員或操縱機器的人員更應注意。駕駛員、機械人員及高空作業(yè)者,在工作期間不宜服用,以免發(fā)生意外。7.不宜皮下注射。8.有過敏或交叉過敏現(xiàn)象。
 不良反應
常有嗜睡、頭暈、頭痛、口干、惡心、嘔吐、上腹部不適等,大多數(shù)患者會逐漸耐受。長期應用半年以上可引起溶血性貧血,并偶可引起皮疹、粒細胞減少等。超量應用急性中毒時,可致嗜睡、精神錯亂、惡心、嘔吐、肌震、心悸、觀力模糊、瞳孔擴大、驚厥、虛脫,甚至死亡。過量驚厥時只能用短時或超短時巴比妥類對抗,忌用中樞興奮藥。
 用法用量
1.成人口服每次25~50mg,每天3~4次。1~5歲兒童12.5~25mg,每天3~4次;6~12歲兒童每次25~50mg,每天3次,飯后服。肌內(nèi)注射、靜脈注射,每次20mg,每天1~2次,極量1次100mg,每天300mg。也可制成乳膏,外用治療蟲咬、神經(jīng)性皮炎、外陰瘙癢及多種皮炎類皮膚病等。外用每天2次。醫(yī)學全.在線m.f1411.cn2.腎小球濾過率(GFR)為每分鐘10~50ml時,二次給藥的間隔時間應延長到6~9h;每分鐘<10ml時,間隔時間應延長到9~12h。
 藥物相應作用
1.與H2組胺受體阻斷藥(西咪替丁等)聯(lián)用可增強抗過敏療效,達到全面阻滯組胺受體的效果。2.苯海拉明有顯著的抗膽堿作用,可拮抗膽堿酯酶抑制劑的縮瞳作用,正常劑量下擴瞳作用不明顯,二者無重要的相互作用,但有時應用苯海拉明可影響青光眼的治療效果。與單胺氧化酶抑制藥同用能增強本藥的抗膽堿作用,使本藥代謝減低,不良反應增加(抑酶作用)。3.本藥可增強中樞神經(jīng)抑制藥(催眠,鎮(zhèn)靜,安定類藥物)的作用,應避免同時使用。4.本藥可治療三氟拉嗪、甲氧氯普胺(滅吐靈)這兩種藥所致的錐體外系癥狀。5.與對氨基水楊酸鈉同用可降低后者腸道的吸收而降低其血藥濃度。6.本藥有可能掩蓋鏈霉素及其他氨基糖苷類抗生素(慶大霉素、卡那霉素、阿米卡星等)或其他具有耳毒性的藥物(如依他尼酸)的耳毒性。7.本藥大劑量可降低肝素的抗凝作用。8.本藥可拮抗腎上腺素能神經(jīng)阻滯藥的作用。9.本藥可短暫影響巴比妥類藥和磺胺醋酰鈉的吸收。10.本藥與酒精同用時,對智力和運動能力的損害大于兩者單用。聯(lián)用后相互影響的程度有很大的個體差異。駕駛人員和危險機器操作者,服用本藥期間應避免飲酒。11.綠茶可拮抗本藥導致的嗜睡、頭痛、頭暈等不良反應。12.本品與碘化物和苯巴比妥鈉有配伍禁忌。
 專家點評
本品為乙二胺類抗組胺藥。能對抗或減弱組胺對血管、胃腸和支氣管平滑肌的作用。適用于皮膚黏膜的過敏性疾病,乳膏外用治蟲咬、神經(jīng)性皮炎、瘙癢癥等。對蕁麻疹效果較好,但中樞抑制和抗膽堿作用較強,引起鎮(zhèn)靜作用較強,肌內(nèi)注射或靜脈注射后不要立即運動,駕駛車輛,以防暈倒,可以靈活給藥,晚上或臨睡前用藥。主要用于治療帕金森病可緩解癥狀。醫(yī)學全.在線m.f1411.cn由于本品抑制中樞系統(tǒng),目前已較少口服,常制成皮膚用制劑,用于局部抗過敏。外用本品有引起過敏性皮炎的報道。
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